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【課題】優れたグルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式(I)を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
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【課題】特定の複素環式化合物、製造方法、および中間体それらの製造に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物、治療におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】式(1):


の化合物、医薬上許容される塩、溶媒和物およびin vivoで加水分解可能なエステルは医薬として、特にケモカインレセプター(特にCXCR2)活性のモジュレーターとしての活性を有し、過剰な、または調節されないケモカインの生産によって悪化する、または引き起こされるヒトおよびヒト以外の動物の症状/疾病の処置(治療または予防)に用い得る。 (もっと読む)


【課題】
本発明は、IKur電流又はKv1.5チャネルを強く、他のKチャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式(1)


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、R、R、R及びRはそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
及びRは低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される1つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
及びYはそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、
は、


(ここでは、R及びRがそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
及びRは隣接基−X−N−X−と共に環を形成するように連結してもよく、
及びXはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である)で表される基である、一般式(1)で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 (もっと読む)


薬理活性を有する式(I)の4−アミノ−2−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンC酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。

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【課題】発明者らは、新規作用機序を有する抗生物質を創製するために、細胞毒性の弱い、水への溶解度が大きい物性と、DNAジャイレースのGyrBサブユニットおよびトポイソメラーゼIVのParEサブユニットの両方を阻害する作用を有し、十分な抗菌活性を有する化合物を探索した結果、本発明の一般式(1)で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグが望ましい性質を有することを見出し、本発明を完成させた。本発明は、式(1)で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物(特に、感染症疾患の予防または治療のための組成物)を提供する。
【解決手段】
下記一般式(I):
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本発明は、一般式Iの置換ベンズアミド誘導体、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容される溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、プロドラッグ、代謝産物および多形に関し、かつグルコキナーゼによって媒介される疾患状態を処置するために有用でありうる。本明細書において開示する化合物は、II型糖尿病の処置に関して、血中グルコースレベルを減少させるためにおよびインスリン分泌を増加させるために使用することができる。本発明はまた、本発明の化合物の調製のための方法、該化合物を含有する薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。

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提供されているのは、化学式Iの化合物:


および薬学的に許容されるその塩およびエステルである。提供されている化合物、組成物および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にC型肝炎感染の治療に有用である。別の態様では、化学式Iの化合物の有効量をそれを必要とする患者に投与することを含む、HCVの治療または予防方法が提供されている。別の態様では、HCVの治療または予防用薬剤の製造のための本発明の化合物の使用が提供されている。
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本発明は、泡として皮膚に適用される液体医薬組成物を開発するための方法と、それに対応する、少なくとも1種の溶媒、少なくとも1種の活性薬剤成分、および少なくとも1種の発泡剤を有する発泡可能な組成物とに関する。泡量および泡安定性は、標準化SITA測定法に従って決定される。SITA測定法によってこうして生成される泡が、少なくとも400mlの泡量と、10分までの休止時間の後に、泡の生成直後にもともと存在していた泡量の少なくとも50%の泡がまだ残っているような泡安定性とを有するまで、発泡剤、溶媒、および活性薬剤成分は化学的なタイプおよび/またはその濃度に関して変更される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物(X、X、X、X、X、X、X、X、R、R、Rは上記定義の通りである)に関する。これらの化合物は、アポトーシスシグナル調節キナーゼ(「ASK1」)阻害活性を有し、したがって自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患および神経変性疾患を含めたASK1が媒介する状態の治療において有用である。本発明はまた、式(I)の化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物、および式(I)の化合物の調製方法に関する。

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【課題】グルコキナーゼの活性を増強することが有益である疾患または状態、例えば障害性グルコース耐性(IGT),シンドロームX,II型糖尿病、I型糖尿病、異脂肪血症、高脂肪血症、高血圧症、および肥満症のような疾患または状態の管理、治療、制御、または補助的な治療に有用であるグルコキナーゼの活性化剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物。


[式(I)中のRが置換されていても良いチアゾール、チアジアゾール、イソチアゾール、ピリジン、およびピリミジンなどである。] (もっと読む)


【課題】本発明の課題は、疾患、特に心血管および血液の疾患の処置に用いることができる新規化合物を提供することである。
【解決手段】式(I)のジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および/または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。この化合物は、HIFプロリル4−ヒドロキシラーゼの特異的阻害剤として作用し、この特異的作用メカニズムを基礎として、非経腸または経口投与の後に、インビボで、例えばエリスロポエチンなどのHIF標的遺伝子の誘導、並びに、例えば赤血球新生などのそれに起因する生物学的過程をもたらす。
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【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(I):


[式中、Xは窒素原子又はCR6を、R6はハロゲン原子を意味する;R1は、水素原子、C1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基、又はC1-C6アルキルチオ基を意味する;R2は水素原子又はフッ素原子を意味する;R3は水素原子又はC1-C6アルキル基を意味する;R4及びR5は、一方が水素原子又はC1-C6アルキル基を意味し、他方がC1-C6アルキレンカルボン酸、C1-C6アルキルスルホニル基、C1-C6アルキルカルボニル基、又はCONH2を意味する]で表される化合物又はそのプロドラック、或いはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は、C型肝炎の治療のための、下記式Iで表される置換ピロリジノン、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物に関する。
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ピルビン酸キナーゼM2(PKM2)を調節する化合物および化合物を含む組成物を、本明細書において説明する。また、癌の処置において、PKM2を調節する化合物を使用する方法を、本明細書において説明する。また、本明細書に提供される化合物を含む薬学的組成物、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫障害、および良性前立腺過形成(BPH)を含む、ピルビン酸キナーゼ機能(例えば、PKM2機能)に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物の使用を提供する。 (もっと読む)


式(I)で表される5員ヘテロアリール誘導体またはその塩、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びS1P1受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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本発明は、HDAC6の阻害剤として有用な化学式(I)の化合物:
を提供し、ここで、R、R、G、m、n、p、およびqは本明細書に記載されるような意味を有する。本発明はまた、増殖性、炎症性、感染性、神経学的、および心臓血管の疾患または障害の治療における、本発明の化合物を含む薬学的組成物およびこれらの組成物を使用する方法も提供する。本発明は、治療有効量の化学式(I)の化合物を患者に投与し、乳がん、肺がん、卵巣がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病、または急性リンパ芽球性白血病等の増殖性障害を治療する方法を提供する。
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式Iの化合物:


(式中、R、R、R、R、R、R、RおよびRは本明細書に定義されているとおりである)またはその医薬的に許容される塩。P2Xおよび/またはP2X2/3受容体拮抗薬に関連する疾患の治療のための本化合物の使用方法および本化合物の調製方法も開示する。
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式(I)で表される5員ヘテロアリール誘導体またはその塩、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びS1P1受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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薬理活性を有する式(I)のチアゾールもしくはチアジアゾール誘導体またはその医薬的な塩、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びS1P1受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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式 (I)
【化1】


(I)
の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2 受容体に結合し、CB2 受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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