【課題】本発明の課題は、ＡＣＥ阻害剤に係る新たな高血圧症の治療用医薬組成物を提供する。
【解決手段】ＡＣＥ阻害剤とＬ−アルギニンを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物にタウロリジン、タウルルタム、または生物学的に活性なその誘導体を含む組成物を投与することにより、哺乳動物における腫瘍増殖を阻害する方法を提供する。
【解決手段】組成物は、アポトーシスによる細胞死を誘導するのに十分な用量で、腫瘍細胞と直接接触するように投与される。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用に基づく、カンナビノイド２型受容体に関与する疾患の新規かつ優れた予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有する化合物について検討し、本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物が優れたカンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有する事を確認し、本発明を完成した。本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物は、カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有し、例えば炎症性疾患、疼痛等のカンナビノイド２型受容体に関与する疾患の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】好ましくは動物において、長時間、節足動物を効率的に駆除するための方法を提供する。
【解決手段】ピレスロイドまたはピレトリン、並びに節足動物のニコチン作動性アセチルコリン受容体のアゴニスト（例えばイミダクロプリド、ニチアジン、又はスピノシン化合物）と組み合わせた液体組成物を、温血動物に局所適用する。 （もっと読む）

本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、ＣＯＰＤおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式（Ｉ）の新規なピリミジンアミンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、１−ベンジル−３−ヒドロキシメチルインダゾール誘導体と、ＡＣＥ阻害薬、レニン阻害薬、ＡＲＢｓ、そしてＣＣＢｓから選択される降圧薬、および／又は、スタチン誘導体から選択されるコレステロール低下薬との組み合わせを含む薬剤組成物に関する。該組み合わせは、ＭＣＰ−１レベルの下げる付加的かつ相乗的な活性を示し、それ故に炎症反応抑制を大いに向上させ、結果的に炎症性疾患を患っている患者に生じる合併症を減少させる。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβ蛋白の産生と関係がある神経疾患およびアルツハイマー病のような神経疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


［式中、ＸはＣＨ2、Ｏ、NR1、SO2またはSである]
で表される構造を有する、N2−[(3,5−ジフルオロフェニル)アセチル]−N1−[(2R,3R)−2−(2,5−ジフルオロフェニル)−4−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1,5−ベンゾチアゼピン−3−イル]−L−アラニンアミドで代表されるγ−セクレターゼ活性を阻害する化合物。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾病、例えば偏頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物（式中の可変要素Ｂ、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧおよびＹは、本明細書の中で説明するとおりである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与する前述の疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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ＭＡＰキナーゼを抑制する尿素を含む化合物、そのような化合物を含む医薬及びこれらの化合物の炎症性疾患及び癌を治療するための使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、ｍ、ｎ及びｐは、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される新規ヘテロシクリル化合物、ならびにその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２受容体、ＣＣＲ５受容体及び／又はＣＣＲ３受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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式（Ｉ）（式中、可変基は、本明細書に定義される）の化合物とその医薬的に許容される塩；１１βＨＳＤ１の阻害におけるそれらの使用、それらを作製するための方法と、それらを含んでなる医薬組成物についても記載する。
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【課題】本発明の課題は、主薬である塩酸テモカプリルの他に賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤などの各種助剤の組み合わせにおいて、高温、高湿下でも安定な塩酸テモカプリル錠剤を提供することにある。
【解決手段】塩酸テモカプリルを主薬とし、滑沢剤としてステアリン酸及び／又はＬ-ロイシンを、好ましくは賦形剤として乳糖又はＤ−マンニトールを、結合剤としてヒドロキシプロピルセルロースを、崩壊剤として低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを用いた錠剤が、高温、高湿環境下でも安定であることが判明した。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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本発明は、金属結合部分とターゲッティング部分とを組み合わせて用いる、メタロヒドロラーゼのスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規アニリン誘導体および治療、特に真菌感染の処置、におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】高血圧症、心臓病（心肥大、心不全、心筋梗塞など）、脳卒中、腎炎など循環器疾患に有効な薬剤（予防剤または治療剤）の提供。
【解決手段】キマーゼ阻害剤及びＡＣＥ（アンジオテンシン変換酵素）阻害剤を併用して使用される形態の循環器疾患治療剤。また、キマーゼ阻害剤単品を有効成分として含有する循環器疾患治療剤およびアンジオテンシンＩＩ産生抑制剤。キマーゼ阻害剤としては、特にチオベンズイミダゾール誘導体が有効であり、ＡＣＥ阻害剤としては、特に、塩酸テモカプリルが有効である。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス阻害、特にＨＣＶ感染およびＳＡＲＳ感染の阻害のための新規方法および組成物を示す。本発明はまたウイルス阻害のために有用な新規オキソアゼパニルアセトアミド誘導体を含む組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、それ故、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血性症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染症、網膜損傷、又は、皮膚老化及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療のために、かつ癌治療の化学的又は放射線増感剤として有用である、式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関する。
【化１】

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化学式Ｉの化合物（Ｉ）、或いはその立体異性体、互変異性体、又は薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物、並びに化学式Ｉの化合物を含む薬学的組成物が開示され、式中、Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｒ^３’）（Ｒ^４’）−であり；Ｘは、−Ｎ（Ｒ^１）−又は−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり；Ｙは、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＰＯ（ＯＲ^９）、又は−Ｃ（Ｒ^６’Ｒ^７’）−であり；Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^３’、Ｒ^４’、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^６’、Ｒ^７及びＲ^７’は、本明細書に定義される通りである。又、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、具体的には、心臓血管疾患、認知症、及び神経変性疾患を処置する方法、並びにヒト免疫不全ウイルス、プラスメプシン、カテプシンＤ、及び原虫酵素を阻害する方法も開示される。

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