【課題】製造ロスを減少させ、経済的な貼付製剤の製造方法の提供。粘着剤層の面積および厚さを増大させずとも、十分に高い薬物の皮膚透過量が得られ、しかも、薬物の結晶の析出が極めて生じ難い、貼付製剤を得ることができる、貼付製剤の製造方法の提供。
【解決手段】貼付製剤１の製剤方法であって、製造予定の貼付製剤に対応する形状の凹部１２を有する容器１１に、薬物、粘着ポリマー及び有機溶媒を含有する粘着剤層形成用組成物を流し込み、該組成物から前記有機溶媒を乾燥除去して前記凹部１２内で薬物含有粘着剤層３を形成した後、該薬物含有粘着剤層３に支持体２を積層して、薬物含有粘着剤層３を支持体２の片面に備えた貼付製剤１を得ることを特徴とする、貼付製剤の製造方法。 （もっと読む）

【課題】心房細動に罹っている又はその候補者である患者における、RyR2-結合FKBP12.6レベルの減少を制限又は防止する方法を提供すること。
【解決手段】心房細動に罹っている又はその候補者である患者における、RyR2-結合FKBP12.6レベルの減少を制限又は防止する方法であって、該患者におけるRyR2-結合FKBP12.6レベルの減少を制限又は防止するのに有効な量のJTV-519を、該患者に投与する工程を含み、該RyR2が、心房RyR2であることを特徴とする方法。 （もっと読む）

【課題】左室拡張期最小圧を低下させ、心筋弛緩障害を改善する医薬組成物の提供。
【解決手段】次の一般式［１］


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜１０のアルキル基、アルコキシ基などを表し、ｎは、０、１又は２を表し；Ｒ^２は及びＲ^３は、水素原子、炭素数１〜１０のアルキル基などを表し；Ｙは、−ＣＯ−、−ＣＨ_２−などを表し；ｍは０、１、２、３を表し；Ｒ^４は、炭素数１〜１０のアルキル基、置換基を有していてもよい含窒素複素環基などを表す。）で示される１，４−ベンゾチアゼピン−１−オキシド誘導体。 （もっと読む）

【課題】従来の難点を克服するか、または少なくとも軽減し、更に、有効な薬物を頻繁に投与しなくてよい（例えば１日に一回）有利な特性を提供し、一方、少量の薬物を頻繁に（１日に２回以上）投与することで達成されるような血中（血漿）レベルを達成する可溶性の薬物、例えば１１−［４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル］−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンまたは製剤学上認容性の塩の徐放性製剤を提供する。
【解決手段】ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび１１−［４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル］ジベンゾ−［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンまたはその製剤上認容性の塩を、１種以上の製剤上認容性の賦形剤と共に含有する徐放性製剤によって解決される。 （もっと読む）

【課題】
クエチアピンフマル酸塩を含有する経口用錠剤において、クエチアピンフマル酸塩の溶出性が改善され、さらには、安定性が向上し、かつ、錠剤硬度等の諸特性を十分満足する経口用錠剤の提供。
【解決手段】
崩壊剤としてカルボキシメチルスターチナトリウム及び含水二酸化ケイ素を組み合わせて用いることを特徴とする、溶出性が改善されたクエチアピンフマル酸塩含有経口用錠剤、並びに、上記崩壊剤に加えて、結合剤としてヒドロキシプロピルセルロースを用いることを特徴とする、安定性が向上したクエチアピンフマル酸塩含有経口用錠剤。 （もっと読む）

【課題】子宮律動異常に関連する骨盤痛または不妊症を軽減するための薬学的組成物の提供。
【解決手段】局所投与される抗律動異常治療剤および生体接着性徐放性担体を含む組成物。生体接着性、水膨潤性、水不溶性の架橋したポリカルボン酸ポリマー（例えば、ポリカルボフィル）を含む徐放性処方物中で送達され、治療剤は、局所麻酔薬（例えば、リドカイン）であり得る。また、抗律動異常治療剤および生体接着性担体の混合物を処置される患者の膣に挿入することによって、骨盤痛を処置もしくは予防する、または不妊症を処置もしくは改善する方法。 （もっと読む）

【課題】ヒトを含む温血動物の便秘症のための新たな処置、好ましくは、一層有効な処置または副作用が減少した処置を行うのに使用することができる化合物を提供すること。
【解決手段】特定の構造を有するＩＢＡＴ阻害剤、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物またはプロドラッグを使用する。 （もっと読む）

ここに記載された技術は、アミノ酸をクエチアピンに化学結合させることによって合成できるクエチアピンの新規クラスのプロドラッグを提供する。本技術は、患者の治療法、医薬組成物、及び本技術の結合体の合成法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化２】


（ここで、「ａ」は単結合又は二重結合であり、Ｒ¹及びＲ²は、互いに独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルコキシ、トリフルオロメチルであるか、又は「ａ」が単結合である場合、Ｒ¹及びＲ²は一緒になって=N-S-N=を形成し、Ｒ³及びＲ⁴は、互いに独立して、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール又はアラルキルであり、Ｒ⁵及びＲ⁶は、互いに独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルコキシ、トリフルオロメチルである）で表される化合物２,３,４-ベンゾチアジアゼピン-２,２-ジオキシド誘導体及び／又はその鏡像異性体及び／又はその薬学上好適な酸付加塩に係る。本発明は、さらに、その製法、前記化合物を含有する医薬品及び中枢神経系の疾患の治療における使用にも係る。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、神経性炎症の治療のための化合物、組成物、方法、およびキットを提供する。 （もっと読む）

本発明により、５，８−ジメチル−２−［２−（１−メチル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジンの化合物および薬学的に許容し得るその酸付加塩が提供される。
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【課題】所定の吸入ルートによる抗精神病薬の送出に関する。具体的には、吸入療法に使用される抗精神病薬を含むエアロゾルの提供。
【解決手段】エアロゾルは、少なくとも５重量％の抗精神病薬を含む粒子を含む。方法態様では、抗精神病薬は、所定の吸入ルートによって哺乳類へ送出される。この方法は、ａ）組成物を加熱するステップであって、組成物は少なくとも５重量％の抗精神病薬を含み、蒸気を形成するステップと、ｂ）蒸気を冷却させて、哺乳類によって吸入される粒子を含む凝縮エアロゾルを形成するステップとを含む。キットでは、所定の吸入ルートによって抗精神病薬を哺乳類へ送出するための、ａ）少なくとも５重量％の抗精神病薬を含む組成物と、ｂ）哺乳類が吸入するために、組成物から抗精神病薬含有エアロゾルを形成する装置と、を具備する。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβ蛋白の産生と関係がある神経疾患およびアルツハイマー病のような神経疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


［式中、ＸはＣＨ2、Ｏ、NR1、SO2またはSである]
で表される構造を有する、N2−[(3,5−ジフルオロフェニル)アセチル]−N1−[(2R,3R)−2−(2,5−ジフルオロフェニル)−4−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1,5−ベンゾチアゼピン−3−イル]−L−アラニンアミドで代表されるγ−セクレターゼ活性を阻害する化合物。 （もっと読む）

【課題】心筋拡張障害、左室拡張障害による心不全、拡張期の冠循環障害による狭心症、及びカテコールアミン誘発性の高血圧の治療薬及び予防薬の提供。
【解決手段】一般式〔１〕


〔式中、Ｒ^１は水素又は炭素数１乃至３の低級アルコキシ基を表し、Ｒ^２は水素、炭素数１乃至３の低級アルコキシ基、フェニル基（ここでフェニル基は水酸基又は炭素数１乃至３の低級アルコキシ基からなる群より選ばれる１乃至３個の置換基で置換されてもよい。）、


（ここでＲ^３は、炭素数１乃至３のアシル基である。）を表し、Ｘは、−ＣＯ−又は−ＣＨ_２−を表し、ｎは１又は２を表す。〕で示される１，４ベンゾチアゼピン誘導体を有効成分として含有治療薬及び予防薬である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、同じ又は異なっていて、各々、水素原子又はハロゲン原子、あるいはアルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、置換もしくは非置換アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルホニルアミノアルキル基、Ｎ−ヒドロキシカルボキシミドアミド基、又はベンジルオキシ基を表わし；Ｒ_３は、水素原子又はアルキル基、シクロアルキル基、又はシクロアルキルアルキル基を表わし；Ｒ_４は、水素原子又は置換もしくは非置換アルキル基を表わす］で示される化合物に関し、本発明はまた、ＡＭＰＡ受容体の陽性アロステリックモジュレーター及びＮＭＤＡ受容体のアンタゴニストとしてのそれらの使用にも関する。
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心房性不整脈を治療する方法は、有効量の少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬を、それを必要とする患者に投与することを含み、この少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬が、最初に肺静脈を通って心臓に侵入し、左心房に到達するようにする。心房性不整脈を治療する他の方法は、有効量の少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬を、それを必要とする患者に吸入によって投与することを含む。その少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬の量は、投与の開始から１０秒〜３０分の範囲の時点で、心臓の冠状静脈洞内でピークに達し得る。単位用量、エアロゾル、およびキットも考慮される。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性成分を含むコアを含む制御放出性医薬組成物に関し、ここで、コアは、医薬活性成分がエタノールの影響に対して耐性となる放出プロフィールを付与する効果を有するエタノール耐性付与コーティング層によってコーティングされている。コーティング層は、水不溶性の中性ビニルポリマーまたはビニルコポリマーおよびアミノメタクリレートコポリマーから構成されるポリマー部分と、滑剤、乳化剤、可塑剤および場合によってセルロース系化合物から構成される賦形剤部分とを含む。 （もっと読む）

ｐＨ感受性グラフト共重合体、治療活性剤およびその他の医薬的に許容可能な成分を含有するｐＨ依存性薬物送達システム。より具体的には、胃内の酸性ｐＨでは薬物放出を抑制し腸領域内のｐＨでは長時間にわたって薬物を放出することができる組成物。 （もっと読む）