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Fターム[4C086CB01]の内容

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三環系含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用。 (もっと読む)


本発明は、4種の既知の哺乳類JAKキナーゼ(JAK1、JAK2、JAK3、及びTYK2)及びPDK1を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりJAK1、JAK2、JAK3、TYK2、及びPDK1の活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)'で示される新規化合物、その医薬上許容される塩、プロドラッグまたは溶媒和物[式中、R1は、水素またはC1-4アルキルであり;R2は、同一であるかまたは異なっている1または2個の基R8によって置換されていてもよいαまたはβナフチル基であり;R8は、ハロゲン、シアノ、C1-4アルキルからなる群から選択され;R5は、水素またはC1-4アルキルであり;R6は、水素またはC1-4アルキルであり;R7は、水素、フッ素およびC1-4アルキルからなる群から選択されるか;またはX、X1、X2もしくはX3に相当し;ここで、Xは、(I)'aに相当し、X1は、(I)'bに相当し、X2は、(I)'cに相当し、X3は、(I)'dに相当し;R3は、水素もしくはC1-4アルキルであるか;またはXもしくはX1に相当し;R4は、水素もしくはC1-4アルキルであるか;またはXもしくはX1に相当し;R9は、C1-4アルキルであり;R10は、水素、C1-4アルキル、C3-6シクロアルキルまたはC3-6シクロアルキルC1-3アルキルであり;R11は、ハロC1-2アルキルであり;nは、1または2である]、それらの製造方法、これらの製造方法に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物、ならびにセロトニン(5−HT)、ドーパミン(DA)およびノルエピネフリン(NE)再取り込み阻害剤としての治療におけるそれらの使用に関する。

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1つの側面において、本発明は、式(I)


の化合物、その医薬的に許容される塩、それらを使用して細菌感染症を治療する方法、そしてそれらの製造の方法に関する。
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本発明は、腫瘍細胞中のpAktレベルを上昇させる抗癌剤又は治療とmTORC1及びmTORC2キナーゼの両方に結合し、これらを直接阻害するmTOR阻害剤との組み合わせの治療的有効量を同時に又は順次に患者に投与することを含む、患者中の腫瘍又は腫瘍転移を治療するための方法を提供する。このような抗癌剤又は治療の例には、ドキソルビシン、シスプラチン又はイオン化放射線照射が含まれる。本発明は、医薬として許容される担体中に、腫瘍細胞中のpAktレベルを上昇させる抗癌剤又は治療及びmTORC1及びmTORC2キナーゼの両方に結合し、これらを直接阻害するmTOR阻害剤を含む医薬組成物も提供する。本発明は、抗癌剤メルファラン又は5−FUとmTORC1及びmTORC2キナーゼの両方に結合し、これらを直接阻害するmTOR阻害剤との組み合わせの治療的有効量を同時に又は順次に患者に投与することを含む、患者中の腫瘍又は腫瘍転移を治療するための方法も提供する。
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本出願は、式(I)の化合物


[式中、A、R、RおよびRは、本明細書に定義の通りである。]を含有するカンナビノイド受容体リガンドに関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して病態および障害を治療する方法に関する。
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対象とする発明は、クローン病および潰瘍性大腸炎などの炎症性大腸炎を含む、酸化的ストレスまたは不全な還元環境に関係した病状の予防および/または治療のための材料および方法に関する。対象とする発明の別の態様は、浣腸剤として投与するために製剤された組成物に関する。1つの実施の形態では、浣腸剤としての投与に適した組成物は、有効量の5−ASA、およびブデソニドまたはヒドロコルチゾンなどのステロイドを含む。対象とする発明はまた、経口投与用に製剤された組成物にも関する。1つの実施の形態では、組成物は、アルファリポ酸、および/またはN−アセチル−L−システイン(N−A−C)、および/またはL−グルタミン酸を含む。アルファリポ酸は、ラセミ体のアルファリポ酸、R−リポ酸、またはR−ジヒドロリポ酸でありうる。本発明の方法は、本発明の化合物または組成物の投与を含む。1つの実施の形態では、本発明の化合物または組成物は、患者の直腸に注入される。別の実施の形態では、化合物または組成物は経口投与される。対象とする発明はまた、潰瘍性大腸炎および他の炎症性腸疾患などの酸化的ストレスに関連した病状の発現の危険性を評価および/または診断するためのスクリーニング方法に関する。 (もっと読む)


化合物、その化合物を含む医薬組成物、ならびにその製造方法および使用方法を開示する。本化合物はある種のアザビシクロアルカンカルボン酸から製造されるアミド、ケトン、およびエステル化合物である。得られる化合物は中枢神経系(CNS)におけるα4β2サブタイプの神経型ニコチン性受容体に対する選択性を示し、高い親和性で該受容体と結合する。本化合物および組成物は、さまざまな疾患または障害の治療および/または予防に使用することができ、例えば、ドーパミン放出のような神経伝達物質放出のニューロモジュレーションに関連する障害を含めて、ニコチン性コリン作動性神経伝達の機能障害を特徴とする障害などに使用される。CNS障害は正常な神経伝達物質の放出が変化することを特徴とし、かかる障害は治療および/または予防し得る障害の別の例である。本化合物は、(i)患者の脳のニコチン性コリン作動性受容体の数を変更する、(ii)神経保護作用を示す、および(iii)有効量で用いた場合には、認められるほどの有害な副作用(例えば、血圧と心拍数の顕著な上昇、胃腸管への著しい悪影響、および骨格筋への重大な影響などの副作用)を起こさない、という能力がある。 (もっと読む)


カルバペネム系抗生物質又は薬学的に許容しうるその塩と組合せた、細菌感染症の処置用医薬の製造のための、式(I)(ここで、オキシイミノ基、即ち、>C=N−O−は、Z幾何配置を有する)のモノバクタム系抗生物質又は薬学的に許容しうるその塩の使用。
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本発明は、マトリン(matrine)またはオキシマトリン(oxymatrine)を有効成分として含む皮膚状態改善用組成物に関する。有効成分のマトリンとオキシマトリンは、既存のシワ改善剤として使用されているレチノールに比べ、細胞毒性が低いながらも、コラゲナーゼ活性抑制、及びコラーゲン合成の促進などの分子的メカニズムを通じて優れたシワ改善効能、細胞内チロシナーゼの活性を抑制し、メラニンの生成を抑制する美白効果、紫外線による皮膚損傷を改善する効果、及び発毛促進または脱毛防止に非常に効果的に作用し、且つ、優れた肥満抑制効果及び抗酸化効果を有する。また、細胞毒性及び皮膚副作用がないため、化粧料、薬剤学的組成物及び食品組成物に安全に適用することができる。 (もっと読む)


本発明は、Akt活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示された化合物は、1又は2種のAktアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりAkt活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のアザアダマンタン誘導体である化合物、特にはエーテル置換もしくはアミン置換アザアダマンタン誘導体ならびにそれの塩およびプロドラッグ、該化合物を含む組成物、該化合物および組成物の使用方法、該化合物の製造方法、ならびに該方法の際に得られる中間体に関するものである。

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式(I)の化合物であって、式中、Zは−CH−または−C(O)−であり、RおよびRは炭素鎖であり(必要に応じて、共にC架橋を形成する)、uおよびvは、独立して、和が3〜5となるような0〜3の整数であり、Rはヘテロアリールであり、RおよびRは本明細書中に定義のとおりである、化合物を開示する。式(I)の化合物を使用した疼痛の処置方法も開示する。本発明の別の実施形態は、有効量の少なくとも1つ(例えば、1つ)の式Iの化合物、有効量の少なくとも1つ(例えば、1つ)の他の薬学的に活性な成分(すなわち、薬剤)(例えば、炎症性疼痛、慢性疼痛、または神経因性疼痛などの疼痛処置のための少なくとも1つの他の薬剤)、および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。

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慢性的な痛み、特に炎症性疼痛や神経因性疼痛の治療は、重要な未だに医療ニーズが満たされない領域である。式(I)の化合物および式(IIA)の化合物が開示され、そこでは、R、R、R、R、R、uおよびvは、本明細書で定義された通りである。これらの化合物は、疼痛(例えば、炎症性疼痛、慢性疼痛、および神経因性疼痛)を治療する方法、糖尿病を治療する方法、およびコレステロールの吸収を阻害する方法で使用することができる。

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本発明は、経皮治療システム、好ましくは経皮パッチであって、例えば、ゴム及び合成ポリマーのような実質的に水不溶性の基材から成る活性成分含有マトリックスを有し、その中に、超微粉砕した又はナノスケールの活性成分粒子を含む、例えば、ポリビニルアルコール又はポリエチレングリコールから成る水溶性及び/又は水膨潤性の封入体が組み込まれている、経皮治療システムに関する。 (もっと読む)


本発明は4−アミノ−ピリド[3,2−e]ピラジン、これらの製造方法、これらの化合物を含む医薬品及びこれらの化合物の薬理学的使用に関する。該化合物は、ホスホジエステラーゼ10の阻害剤であり、本発明による化合物の使用に影響され得るヒトを含むほ乳類の疾患を治療するための活性化合物として、中枢神経系においてホスホジエステラーゼ10活性を阻害する。更に詳細には、本発明は神経疾患及び精神疾患、例えば、症状として認知障害を含む精神病及び疾患の治療に関する。 (もっと読む)


本発明は、アポトーシス阻害タンパク質のインヒビターとして作用するSmacの二価模倣物に関する。本発明はまた、アポトーシス細胞死を誘導するためおよびアポトーシスの誘導因子に対して細胞を感作するためのこれらの模倣物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】新規な化合物又はその塩により、タキキニン受容体拮抗作用、特にサブスタンスP受容体拮抗作用を高める。
【解決手段】下記一般式で表される化合物又はその塩。


〔式中、M環は部分構造


として−N=C<または−CS−N<を有する複素環を示し;RおよびRは、同一又は異なって水素原子又はM環における置換基を示し;B環は、置換基を有していてもよい環状炭化水素を示し;C環は、置換基を有していてもよい同素又は複素環を示し;Z環は置換されていてもよい含窒素複素環を示し;およびnは1ないし6の整数を示す。〕 (もっと読む)


式(I)の化合物が特許請求される。式中、R1はC1-C8アルキル、アリールC0-C8アルキル、C3-C12シクロアルキルおよびヘテロシクリル(heterocyclyl)からなる群より選択されるメンバーであり;Y1は結合、C(R5)2、NR5およびOからなる群より選択され;Y2は結合、NR5およびOからなる群より選択され;R2、R3およびR5はそれぞれH、アルキルおよびCOR6からなる群より独立に選択され;Aは1から2つのR7置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり;Lは直接結合、C1-C12アルキレン、C1-C12ヘテロアルキレン、C3-C6シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-CO-、-SOm-および-Se-からなる群より選択され;R4は、H、C1-C8アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C8ヘテロアルキル、アリールC0-C8アルキル、C3-C12シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群より選択される。化合物は、可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)の阻害剤であり、高血圧、炎症、成人呼吸窮迫症候群;糖尿病合併症;末期腎疾患;レイノー症候群および関節炎の治療のために有用である。

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式(I)のジベンジルアミン化合物および誘導体、このような化合物を含有する医薬組成物、高密度リポタンパク質コレステロールを含めた特定の血漿脂質濃度を上昇させるためのこのような化合物の使用、ならびにLDLコレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質濃度を減少させるためのこのような化合物の使用、したがってヒトを含めた一部の哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症および心血管疾患などの、低濃度のHDLコレステロールおよび/または高濃度のLDLコレステロールおよびトリグリセリドによって悪化する疾患を治療するためのこのような化合物の使用。 (もっと読む)


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