本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害薬として有用な新規の３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体に関する。他の態様においては、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）で表わされる芳香族複素環化合物は、他の公知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼと比較して選択的なステアロイル−補酵素Ａδ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような心血管疾患；脂質障害、肥満症、糖尿病、神経性疾患；メタボリックシンドローム；インシュリン抵抗性、脂肪肝障害及び癌を含む異常脂質合成及び代謝に関連する病状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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本発明は，式Ｉ：
【化１１６】


［式中，Ａは明細書において説明されるとおりであり，Ｒ_１およびＲ_２は，一緒になって，［３．３．１］または［３．２．１］環系を形成し，ここで，窒素は２つの橋頭炭素に結合しており，および［３．３．１］または［３．２．１］環系は，任意に，ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環と縮合していてもよい］
のＮ−環状スルホンア認識傷害，例えばアルツハイマー病の治療または予防に有用である。本発明はまた，式Ｉの化合物を含む医薬組成物，アルツハイマー病等の認識傷害を治療する方法，および式Ｉの化合物を製造するのに有用な中間体を包含する。
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本発明は一般式(Ｉ)の新規なヘプタアザフェナレン誘導体及びそれを得る方法に関する。上記化合物の物理化学的性質はこれらを紫外線吸収剤として使用することを可能にする。

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本発明は、式Ｉ
【化１】


［式中、
Ｘは、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_１−４）アルキル、ＣＯまたはＣＨＯＨであり、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり、
ＡおよびＢはそれぞれ水素であるか、または一体となって、それらが結合している炭素原子間のもう１つの結合を形成しており、
Ｒ_１は、水素または（Ｃ_１−４）アルキルであり、
Ｒ_２は、所望により置換されていてよい（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ_３は、ＣＨ（Ｒ_ｅ）ＣＯＮＲ_ａＲ_ｂまたは（ＣＨ_２）_ｎＮＲ_ｃＲ_ｄであり、
ｎは、０、１または２であり、
Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、Ｒ_ｃおよびＲ_ｄは、独立して、水素であるかまたは所望により置換されていてよい（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_７−９）ビシクロアルキル、１−アザ−（Ｃ_７−９）ビシクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ_１−４）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_１−４）アルキルもしくはヘテロシクリルであるか、または
Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、Ｒ_ｃおよびＲ_ｄは、それらが結合している窒素と一体となって、所望により置換されていてよいピロリジニル基、ピペリジノ基、モルホリノ基またはピペラジニル基を形成しており、
Ｒ_ｅは、（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキルまたは（Ｃ_３−７）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキルであり、および
Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８およびＲ_９は、独立して、水素、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、（Ｃ_１−４）アルキル−ＳＯ_２、シアノ、ニトロまたはハロゲンである］
で示される化合物；式Ｉのかかる化合物の製造方法、とりわけベータ−アミロイド生成および／または凝集に関係する神経障害および血管障害の処置における、医薬としてのそれらの使用、および式Ｉのかかる化合物を含む医薬組成物および組合せに関する。

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ニコチン依存症若しくは嗜癖、タバコ依存症若しくは嗜癖の治療のための、ニコチン禁断症状の減少のための、又はタバコ使用若しくは物質乱用若しくは他の行動依存症の中止若しくは低減において補助するための医薬組成物が開示される。その医薬組成物は、ニコチン様レセプター部分的作動薬とＣＢ−１レセプター拮抗薬との治療的に有効な組み合わせと、薬学的に許容可能な担体とを含む。これら化合物を用いる方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、増大された治療上の幅を有する強心性医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物は、（ａ）ジギタリス作用を有する活性成分及び（ｂ）cGMPホスホジエステラーゼ阻害剤及び１以上の一般的なキャリヤーを含有する。 （もっと読む）

C型肝炎ウイルスのプロテアーゼインヒビターの医薬組成物、及びC型肝炎ウイルス(HCV)の複製を阻害するために、また、HCV感染症を治療するためにこれらの組成物を用いる方法が開示される。これらの組成物は、脂質系であり、C型肝炎ウイルスのプロテアーゼインヒビターを少なくとも1種の薬学的に許容しうるアミン、少なくとも1種の薬学的に許容しうる塩基、少なくとも1種の薬学的に許容しうる油及び任意に1種以上の追加成分と共に含んでいる。 （もっと読む）

【課題】空気中又は水中で容易に酸化される植物由来の水溶性成分を安定的に含有する植物成分含有エマルション製剤及びその製造方法を提供するもので、特に、カテキン類を代表とする茶葉中の諸々の有効成分を総合的に利用することが可能で、茶葉の用途を大きく広げることが可能な、植物成分を油相中に安定的に含有する茶葉成分含有エマルション製剤を提供する。
【解決手段】空気中又は水中で容易に酸化される植物由来の水溶性成分が油相に分散し、該油相が水相中に分散していることを特徴とする植物成分含有エマルション製剤であり、特に、植物由来の水溶性成分が茶葉成分としてのカテキン類であり、このカテキン類が油相に分散し、該油相が水相中に分散した植物成分含有エマルション製剤である。 （もっと読む）

本発明は、広範囲のヒトの及び獣医学的な病原体に対する有用な抗細菌活性を示す、テトラヒドロキノリン、及び関連する式（Ｉ）で表される化合物、及びそれらの医薬組成物を含む。
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一種の鎮痛作用を持つ薬物で、アコニチン類成分を有効薬物成分とし、薬物中添加できる補助成分と共同に構成されており、その中の有効薬物成分には、少なくとも式(Ｉ)構造のフズリン化合物を含有している。この薬物は、理想的な鎮痛機能と比較的低い毒性を持っていて、常用の内服製剤や、注射剤、或いは洗剤、軟膏剤、栓剤及び薬用包帯類を含んだ外用型薬物を調製することができる。一種の鎮痛作用を持つ薬物の集合体で、次の重量比率の化合物を有効薬物成分とするとともに、薬物中補助剤をも添加できるように調製された薬物製剤である。式（Ｉ）構造のフズリン（Fuziline）200〜600分、ベンゾイル・中アコニチン・未精製アルカリ0〜600分、中アコニチン・アルカリ0〜3分、下アコニチン・アルカリ0〜6分となっている。

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８，９−ジヒドロキシジヒドロピリドピラジン−１，６−ジオン及び８，９−ジヒドロキシピリドピラジン−１，６−ジオンは、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤であり、ＨＩＶ複製の阻害剤である。一実施態様においては、ピリドピラジンジオンは式（Ｉ）で示される。
【化１１５】


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は本明細書に定義されている。これらの化合物は、ＨＩＶ感染症の予防及び治療、並びにＡＩＤＳの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物は、ＨＩＶ感染症及びＡＩＤＳに対して、化合物それ自体として、又は薬剤として許容される塩の形で使用される。これらの化合物及びそれらの塩は、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質又はワクチンと場合によって併用してもよい薬剤組成物中の成分として使用することができる。ＡＩＤＳを予防し、処置し、又はその発症を遅延させる方法、及びＨＩＶによる感染を予防又は処置する方法を記述する。
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【課題】 薬浴による処理を施せない海上生け簀で養殖される魚類について、経口投与可能な抗寄生虫症作用を有する組成物および寄生虫症を予防・治療する方法をを提供する。
【解決手段】 クジン、山豆根の粉砕物または抽出物等のマトリンを含有する魚類用の経口投与可能な寄生虫症の予防及び／又は治療用組成物である。抽出物としては水及び／又はアルコール抽出物が好ましい。タイ類、ヒラメ類、フグ類等の海産魚類に有効に使用でき、白点虫等の扁形動物、ネオベネデニア等の原生動物等による寄生虫症に有効である。 マトリンを含有する組成物をマトリン換算で魚体重１ｋｇ当たり１〜５０ｍｇ／日、クジン原末換算で魚体重１ｋｇ当たり１０〜２０００ｍｇ／日、あるいは山豆根原末換算で魚体重１ｋｇ当たり１０〜２０００ｍｇ／日を経口投与する魚類の寄生虫症を予防及び／又は治療する方法である。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン受容体アゴニスト又はそれらの類縁体若しくは誘導体の炎症肺疾患を処置するための使用に係る。本発明は、さらに、ニコチン受容体アゴニスト又はそれらの類縁体若しくは誘導体を含む医薬組成物に係る。下式［該式中のR₁、R₂、XaおよびYaは本明細書で定義した通りである。］を有する新規化合物もまた提供される。

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本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての、一般式（I）（式中、R¹〜R⁵, X, Y, A, B, m及びnは、本明細書に記載される意味を有する）の大環状ピリミジン誘導体に関する。本発明はまた、前記誘導体の生成方法、及び種々の疾病を処理するための医薬としてのその使用にも関する。
【化１】

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式(１)で示される化合物；ただし、式中、Ｂはオルト位に置換基を有する単環式アリールもしくはヘテロアリール基、または二環式アリールもしくはヘテロアリール基である；１種以上のメタロプロティナーゼ、とりわけＴＡＣＥの阻害に有用である。 （もっと読む）

本発明は、好適な不活性の医薬用キャリヤー及び／又は添加剤との混合物の形で、成分Ａ）として、式（Ｉ）
【化１】


の(1R, 2S, 4R)-(−)-2-[N, N-(ジメチルアミノエトキシ)]-2-フェニル-1, 7, 7-トリメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタン又はその薬学上許容される酸付加塩、及び成分Ｂ）として、向知性薬、酵素アセチルコリンエステラーゼの阻害剤及び／又は認知過程に対して有益な作用を発揮する他の薬学上活性な成分を含有する認知機能の減退を阻止するための複合医薬組成物に関する。本発明による医薬組成物は、特に、アルツハイマー病又は同様の症状を呈する疾患、知的能力の機能不全（例えば、精神分裂症における精神減退）、高齢者における精神減退（高齢者における痴呆症）、コルサコフ症候群、ハンチントン症候群、パーキンソン症候群、又はアルコール中毒症によって生じた精神減退の治療に用いられる。
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温血動物におけるＣＲＦの過分泌を示す障害の処置を含む、種々の障害の処置に有用な、ＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。ＰＥＴでの使用のために陽電子放出同位体で標識化されたＣＲＦ受容体アンタゴニストも開示する。 （もっと読む）

本発明は、ａ）少なくとも１種のノズリスポラミド酸若しくはノズリスポル酸誘導体、又は、ｂ）ｉ）少なくとも１種のアベルメクチン若しくはミルベマイシン誘導体、並びにii）プラジカンテル及びピランテルからなる群から選択された少なくとも１種の化合物を含む組合せを含む、有効な量の、医薬品として活性な薬剤と、少なくとも１種の結合剤と、少なくとも１種の崩壊剤と、少なくとも１種の非動物産物含有フレーバ、又は非動物源由来のフレーバと、少なくとも１種の結合剤と、少なくとも１種の湿潤剤と、少なくとも１種の顆粒化溶媒と、任意選択で、少なくとも１種の抗酸化剤、少なくとも１種の緩衝剤、少なくとも１種の防腐剤、又は少なくとも１種の着色剤を含む、動物産物を含有しない動物用チュアブル製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ｈ−ＰＲＵＮＥの酵素阻害剤の使用、及びｈ−ＰＲＵＮＥを過剰発現する腫瘍の転移の予防及び治療のスクリーニング方法、及び前記転移の予後のための診断キットに関する。 （もっと読む）