Fターム[4C086CB03]の内容
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Fターム[4C086CB03]に分類される特許
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複素環化合物
本発明は明細書に示す化学式で示される複素環化合物に関する。本発明はまた、複素環化合物の1つを用いた、炎症性疾患または免疫性疾患、発育異常疾患または変性疾患、組織損傷の治療方法に関する。 (もっと読む)
グリコーゲン合成酵素キナーゼ3(GSK−3)としての1−(7−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−C]ピロール−2(1H)−イル)キノリン−4−イル)−3−(ピラジン−2−イル)尿素誘導体とその関連化合物
本発明は、グリコーゲン合成酵素キナーゼ3(GSK−3)を阻害するのに有用な新規の複素環化合物、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含む組成物、および前記化合物を用いる治療方法に関する。
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11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1のカルバマート及び尿素阻害剤
この発明は、式I、II、III、IIIa、IIIb、IV、IVa、IVb、IVc、IVd、IVe、V、Va、Vb、VI、VIa、VIb、VII、VIIa、VIIb、VIII、VIIIa、VIIIb、IX、IXa、X、及びXaの新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びホ乳類の11β−HSD1の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である、その医薬組成物に関する。その発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物、細胞中のコルチゾールの産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害における、それらの使用方法に関する。 (もっと読む)
FXRのモジュレーターとしてのベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンゾチアゾール誘導体
本発明は、式(I)の化合物であって、その医薬組成物を含めた置換基が請求項で定義づけられるものと同じである式(I)の化合物、およびFXR活性に関連する疾患または障害の1または2以上の症状の処置および/または予防および/または回復におけるそれらの使用に関する。発明は、中間体におよび式(I)の化合物の製造方法にもまた向けられる。
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キノリン誘導体および5−HT6リガンドとしてのその使用
【課題】5−HT6受容体リガンドの提供。
【解決手段】式(I):
[式中:R1、R2は、H、アルキル;R3、R4、R5は、H、X;mは1〜4;nは1〜3;pは1,2;Aは−Ar1;Ar1は(置換)フェニル]で示される化合物。
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β3アドレナリン作動性受容体アゴニストとしてのヒドロキシメチルピロリジン
本発明は、式Iの化合物、その薬剤組成物およびβ3-アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患もしくは障害の治療または予防におけるこれらの使用方法を提供する。
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過活動膀胱の治療のためのウデナフィル、およびアルフゾシンまたはオキシブチニンの組み合わせの使用
本発明は、過活動膀胱の治療のための2つの活性剤、すなわちウデナフィル、およびアルフゾシンまたはオキシブチニンの一方の特定の組み合わせ、並びにその使用に関する。 (もっと読む)
抗原受容体により誘導されるNF−κBの活性化の阻害剤
抗原受容体媒介性NF−κB活性化の選択的阻害薬を同定する方法、並びにそれら阻害剤の1つ又は複数を有する組成物、及びそれら阻害剤の使用方法を提供する。 (もっと読む)
チロシンキナーゼ阻害薬
【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および/または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Iの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
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免疫反応の調節
インビボ及びインビトロにおけるIL−17産生T細胞(TH17)の生成を増加させる方法、並びに例えば感染症及び癌等の、免疫反応の誘導又は増強により利益を得る疾患を治療するためのTH17細胞に富む集団。 (もっと読む)
肝細胞癌の診断および治療のための方法および作用物質
本発明は、対象における肝細胞癌を診断する方法、および対象における肝細胞癌を治療する方法に関する。本発明はまた、PLVAPタンパク質のアンタゴニスト、例えばPLVAPタンパク質と特異的に結合する抗体にも関するのみならず、PLVAPタンパク質のアンタゴニストを含む組成物およびキットにも関する。本発明はさらに、PLVAPタンパク質と特異的に結合するヒト化抗体に関する。 (もっと読む)
新規チロシンキナーゼ阻害剤
本発明では、選択的ALK活性阻害剤と、該化合物を含む組成物と、哺乳類におけるALK活性または発現により特徴づけられる疾病または症状の処置または予防のために該化合物を用いる方法とが提供される。本発明では、哺乳類における異常なALK、RET、ROS、Axl、およびTrkファミリーのチロシンキナーゼ活性またはチロシンキナーゼの発現により特徴付けられる、疾病または症状の処置または予防において有用な、Ret、Ros、Axl、およびTrkファミリーの構成員(TrkA、B、およびC)などの、ALKに進化的および構造的に関連するチロシンキナーゼの選択的阻害剤が提供される。 (もっと読む)
PPARアゴニスト活性を有する誘導体
【課題】PPARアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):
(環Qは置換されていてもよい単環アリール等であり、Y1は単結合または−NR6−等であり、環Aは非芳香族ヘテロ環ジイル等であり、式:−Y2、Z1−は
で示される基等であり、R7、R8およびR9は低級アルキル等であり、nは0〜3の整数であり、Z1は単結合、O、SまたはNR9であり、環Bは芳香族炭素環ジイル等、Y3は低級アルケニレン等であり、Z2はCOOR3等である)で示される化合物。
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アルツハイマー病及び関連疾患の検出及び治療のための化合物及び組成物
本発明の一態様は、アミロイドーシスに関連する病的症状に罹患している対象の診断及び/又は治療のための化合物、組成物及び方法に関する。ある実施形態において、本発明の画像化剤及び/又は治療剤は、アミロイド沈着の同定及び/又は治療のために対象に投与され得る。特異的画像化法は、対象に画像化剤を投与し、及び画像化剤の空間的分布を検出することによってアミロイド沈着を検出する。画像化剤の差異的な蓄積は、AD又はアミロイドーシスに関連する病的症状の指標であり、PET又はSPECTカメラを用いることによってモニターすることができる。
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テトラヒドロキノキサリン尿素誘導体、これらの調製、および治療的適用
本発明は、Aは、結合、酸素原子、または−O−CH2−基であり、Ar1は、フェニルまたはヘテロアリール基であり、Ar2は、フェニル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル基であり、R1a、b、cおよびR2a、b、cは、水素もしくはハロゲン原子、またはアルキル、シクロアルキル、1つ以上のハロゲン原子で任意に置換されている−アルキル−シクロアルキル基、−OR5(ヒドロキシもしくはアルコキシ)、ヒドロキシ−アルキル、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、ハロゲンアルキル、−O−ハロゲンアルキル、オキソ、−CO−アルキル、−CO−アルキル−NR6R7、−CO−ハロゲンアルキル、−COOR5、アルキル−COOR5、−O−アルキル−COOR5、−SO2−アルキル、−SO2−シクロアルキル、−SO2−アルキル−シクロアルキル、−SO2−アルキル−OR5、−SO2−アルキル−COOR5、−SO2−アルキル−NR6R7、−SO2−ハロゲンアルキル、−アルキル−SO2−アルキル、−SO2−NR6R7、−SO2−アルキル−O−アルキル−OR5、−CONR6R7、−アルキル−CONR6R7、もしくは−O−アルキル−NR6R7基であるか、またはR1a、R1b、R1cはそれぞれ、R2a、R2b、R2cならびにこれらを有する炭素原子と結合しており、−O−アルキル−O−を表わし、R3は、水素原子またはアルキル基であり、R4は、水素もしくはハロゲン原子、またはシアノ基、−OR5、ヒドロキシ−アルキル、−COOR5、−NR6R7、−CONR6R7、−SO2−アルキルもしくは−SO2−NR6R7、−NR6−COOR5、−NR6−COR5、−CO−NR6−アルキル−OR5であり、R5、R6、およびR7は、水素原子、アルキル、または−アルキルフェニル基であり、R8は、水素原子、−SO2−アルキル基、または式−B−Hetの基であり、式中、Bは不在であるか、または結合、酸素原子、または−CO−もしくは−SO2−(CH2)n−基(nは0、1、または2)を表わすことができ、Hetは、アルキル、−SO2−アルキル、および−COOR5基で任意に置換されているヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルである、式(I)の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の製造方法、および治療的適用に関する。
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アミド化合物、組成物およびそれらの使用
式1による化合物
(式中、A、B、W、X’、L、R1、R3、R4bおよびm’は、本明細書中で定義された通りである)を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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PPARアゴニスト活性を有する誘導体
【課題】PPARアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
環Qは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Y1は単結合または−NR6−等であり、環Aは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Y2はアミド基、カルボニル基、またはスルホニル基等を有するものであり、Z1は単結合、O、SまたはNR9であり、環Bは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Y3は単結合、置換されていてもよく、−O−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Z2はCOOR3等である。
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医薬物質としての新規ピロール誘導体
【課題】TGF-βシグナルトランスダクション阻害物質としてのピラゾール誘導体化合物の提供。
【解決手段】下記の構造(I)を有する化合物。
(ここに(I)は4員飽和環、5員飽和環または6員飽和環であり;XはC、OまたはSである)
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抗ウイルス剤
【課題】インフルエンザ等に有効な抗ウイルス剤を提供する。
【解決手段】式(I)で表されるピロール誘導体を含有する抗ウイルス剤。
(式中、RA、RB、RCおよびRDは、同一または異なって、水素原子、アルキル基、アリール基等を表し、Xは、水素原子、置換アルキル基等を表すか、または、XとRA、RAとRBまたはRCとRDは、それぞれ、一緒になって環を形成してもよい)
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ポリ(ADPリボース)ポリメラーゼ(PARP)のベンズオキサゾールカルボキサミド阻害剤
式(I)、又は式(II)に記載した構造を有する化合物:式(I)式(II)式中変数Y、R1、R2、R3、及びR4は、本明細書で定義したとおりである。ポリ(ADPリボース)ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって寛解される疾患、障害、及び状態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が本明細書に記述される。
【化1】
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