【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および／または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（ＩＩＩ）で示される化合物。


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ｒ^ｙは、ハロゲノ低級アルキルであり、Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Ｒ^３a、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。） （もっと読む）

【課題】発癌ウイルス活性化抑制作用を持つ新規カロテノイドの提供。
【解決手段】下記化学構造式で示されるフコキサンチン−ピロフェオフルバイドＡエステルなどのカロテノイド−フェオフルバイド複合体。
（もっと読む）

【課題】口腔の細菌感染の治療薬の提供。
【解決手段】８−シアノキノロン抗生物質（１）。


式中、Ｘは、水素、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキルなどを表しＹは、ピペラジンなどの窒素含有複素環を表し、Ｒ１は、１個ないし３個の炭素原子を有するアルキル基、シクロプロピル、２−フルオロエチル、メトキシ、４−フルオロフェニル、２,４−ジフルオロフェニルまたはメチルアミノを表し、、Ｒ２は、水素または、メトキシ−もしくは２−メトキシエトキシ−置換されていることもある１個ないし６個の炭素原子を有するアルキル、およびまた、シクロヘキシル、ベンジル、２−オキソプロピル、フェナシル、エトキシカルボニルメチル、ピバロイルオキシメチルを表し、Ａは、＝Ｃ（ＣＮ）を表す。 （もっと読む）

【課題】粒子および/または凝集体が実質的に存在しない免疫複合体製剤の提供。
【解決手段】免疫複合体とショ糖、ポリソルベート２０、ポリソルベート８０、シクロデキストリン、ブドウ糖、グリセロール、ポリエチレングリコール、マンニトール、塩化ナトリウム、およびアミノ酸、から選択される賦形剤を包含し、ｐＨ４．５から７．６を有する緩衝化水溶液である、粒子が実質的に存在しない免疫複合体製剤。免疫複合体とヒスチジン、ショ糖、グリシン、および塩化ナトリウムから成る群より選択される賦形剤を包含し、ｐＨ４．５から７．６を有する緩衝化水溶液である、実質的に凝集体を含まない免疫複合体製剤、免疫複合体製剤。粒子および凝集体の双方とも実質的に存在しない、免疫複合体製剤。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および／または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ｒ^ｙは、ハロゲノ低級アルキルであり、Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Ｒ^３a、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。） （もっと読む）

【課題】創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法の提供
【解決手段】疼痛／炎症抑制薬およびけいれん抑制薬から選ばれた複数の抑制薬剤の生理学的液体担体中稀薄溶液を、医学的処置中創傷に灌注することを含む、創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法であって、複数の薬剤が、疼痛および炎症またはけいれんを仲介する複数のレセプターまたは酵素において異なった分子的作用機構により作用する複数の薬剤群から選ばれ、これら薬剤が集合的に創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの抑制に有効なものである方法が、提供される。 （もっと読む）

【課題】医薬的活性化合物を必要な生物学的組織へ放出する、注入可能、インプラント可能、挿入可能又は適用可能な改良されたドラッグデリバリ組成物を提供する。
【解決手段】コドラッグ、又は医薬的に許容できるそれらの塩若しくはプロドラッグを、ヒドロゲル形成化合物との混合物として含有する医薬組成物であり、コドラッグは
（ａ）少なくとも２の構成成分（それぞれの成分は生物学的活性化合物又はそれらのプロドラッグの残基であり、第一構成成分及び第二構成成分を含有する。）、並びに
（ｂ）少なくとも２の構成成分に共有結合してコドラッグを形成する結合を含有し、
上記結合は生理的条件下で開裂して構成成分を再生する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド作動性ＣＢ１および／またはＣＢ２レセプターに親和性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式の三環式ピラゾール誘導体：


（Ａは以下の１つから選択される基を表わす：‐（ＣＨ_２）_ｔ‐、‐（ＣＨ_２）‐Ｓ（Ｏ）_ｚ‐または‐Ｓ（Ｏ）_ｚ‐（ＣＨ_２）‐；Ｂは、場合により置換されたヘテロアリールである；Ｒは非置換であるか、または互いに等しいかまたは異なる１〜４の置換基を有した、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはアリールアルケニル；Ｒ′は以下から選択される基である：エーテル基、ケトン基、ヒドロキシル官能基、アミド基。） （もっと読む）

【課題】p53腫瘍抑制因子とタンパク質MDM2との間の相互作用のアンタゴニストとして機能する小分子、ならびに癌および他の疾患の処置のための治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式Iを有する化合物、またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグ。


[式I中、XはCH、O、N、またはSであり、YはO、SまたはNR'である。] （もっと読む）

【課題】癌治療薬として有用なイソチアゾール誘導体の製造における、中間体およびその製造方法の提供。
【解決手段】式IIの化合物およびその医薬上許容される塩を対応する特定のアミノ基含有原料化合物から製造する方法。


［式中、Ｒ¹は水素原子等を示し、Ｒ²はアルコキシ基等を示し、Ｒ³およびＲ⁸は水素原子、アルキル基等を示す。］ （もっと読む）

【課題】微生物の耐性、病原性、または増殖を低下させる抗感染剤として有用な化合物の同定法の提供。
【解決手段】1）転写因子応答配列制御下の選択マーカーと、2）転写因子とを含む微生物細胞を、化合物と微生物細胞との相互作用を可能にする条件下で化合物と接触させ、該試験化合物が転写因子の活性を調節するかどうかの指標として、化合物が微生物細胞の増殖または生存に影響を与える能力を測定する。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全なＣＸＣＲ４拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ−０）


（式中の記号は明細書中に記載の通り）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はＪＮＫ経路の有効なモジュレーターであり、特にＪＮＫ２及び３の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式（Ｉ）の化合物は、式中、Ａｒ¹ 及びＡｒ² が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Ｘが、Ｏ又はＳ、好ましくはＯであり；Ｒ¹ が、水素若しくはＣ₁ −Ｃ₆ −アルキル基であるか、又はＲ¹ が、Ａｒ¹ と一緒に置換若しくは非置換型５−６−員飽和若しくは不飽和環を形成し；ｎが、０−５の整数、好ましくは１−３、そして最も好ましくは１であり；式（Ｉ）中のＹが、少なくとも１の窒素原子を含む非置換又は置換４−１２−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式（Ｉ）のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 （もっと読む）

【課題】動脈硬化症、とりわけ心筋梗塞や狭心症など冠状動脈疾患、高脂血症、糖尿病、肥満、アテローム性動脈硬化、高血糖および／またはシンドロームＸの治療および／または予防のための医薬を製造するためのＨＤＬ上昇剤の提供。
【解決手段】以下に例示される化合物。


ＰＰＡＲアゴニストとなり得る化合物を選定し、選定された化合物の構造を基礎として、多くの誘動体を合成し、活性が強く所望の薬理活性を持つ化合物を選出し、さらにその誘動体合成を行うことにより完成する。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】一連のＮ−置換ジアザビシクロ化合物、その化合物を用いた哺乳動物での神経伝達物質放出を選択的に制御する方法、ならびにその化合物を含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、その化合物の医薬組成物ならびに哺乳動物（ニコチン系アセチルコリン受容体リガンド）でのシナプス伝達制御におけるその組成物の使用。


［式中、Ａは、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２等からなる群から選択され；Ｂは、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；ただし、ＡがＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２の場合、ＢはＣＨ２であり；Ｙは、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；Ｚは、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；ただし、ＹがＣＨ２ＣＨ２である場合、Ｚは共有結合であり；さらには、ＺがＣＨ２ＣＨ２である場合、Ｙは共有結合であり；Ｒ１は、ピリジン等] （もっと読む）

【課題】糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な新規ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ阻害剤の提供。
【解決手段】次式


に代表される特定の置換アミノテトラヒドロピラン化合物又は薬学的に許容されるその塩、及びこれと薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 本発明はＣ型肝炎ウイルスの複製を阻害することにより、Ｃ型肝炎ウイルスの感染に伴う疾患を治療するために有用な医薬を提供する。
【解決手段】ｃｄｋ阻害活性を有する化合物若しくはその塩又はそれらの溶媒和物若しくはそれらの水和物を有効成分として含むＣ型肝炎ウイルス複製阻害剤、及び該阻害剤を有効成分として含むＣ型肝炎ウイルスによる感染症治療のための医薬。さらに、該医薬を使用したＣ型肝炎ウイルス感染症の治療方法。 （もっと読む）

【課題】細菌感染症を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の置換二環式β−ラクタムは、β−ラクタマーゼ阻害剤であり、ここで、Ｘは、−ＣＨ_２又は−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、Ｒ_１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３）Ｒ^４であり、Ｒ_２はＯＳＯ_３Ｈであり、Ｒ^３は、ＨｅｔＡ、ＣＨ_２−ＨｅｔＡ、ＣＨ_２ＣＨ_２−ＨｅｔＡ、又はＣＨ（ＣＨ_３）−ＨｅｔＡであり、Ｒ^４は、Ｈであるか、又はＮ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂで置換されていてもよいＣ_１−８アルキルである。この化合物及びその薬学的に許容される塩は、β−ラクタム系抗生物質と組合せて、細菌感染症の治療に有用である。特に、該化合物は、β−ラクタマーゼが存在するが故にβ−ラクタム系抗生物質に抵抗性である微生物に対し、β−ラクタム系抗生物質（例えば、イミペネム、ピペラシリン、又はセフタジジム）と一緒に使用することができる。
（もっと読む）