Fターム[4C086CB03]の内容
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Fターム[4C086CB03]に分類される特許
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ヘテロアリール化合物およびそれらの使用
本発明は、化合物、薬学的に許容されるその組成物およびそれを使用する方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供される化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 (もっと読む)
キナーゼ抑制物質としてのピロロ−ピラゾール置換誘導体
【課題】細胞周期の増殖性疾患、例えば、変質した細胞周期依存性キナーゼ活性に関連する癌の治療に有益な化合物の提供。
【解決手段】式(Ia)及び(Ib)により表される化合物。
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副腎ホルモン修飾剤の使用
本発明は、式(I)[式中、nは1または3であり;Rは水素または−−C(O)N(Ra)(Rb)であり、RaおよびRbは独立に−−(C1〜C4)アルキル、または−−(C1〜C4)アルキル−(C5〜C7)アリールであり、RaおよびRbの各々は、−−(C1〜C4)アルコキシで必要により置換されており;R1、R2、およびR3は独立に水素、ハロゲン、シアノまたは−−(C6〜C10)アリールであり、前記−−(C6〜C10)アリールは、R1、R2、およびR3の1つ以下が水素であることを条件に、ハロゲンで必要により置換されており;R4およびR5は水素である]で表される化合物、または医薬的に許容可能なその塩の治療有効量を被験体に投与する工程を含む、被験体における増加したストレスホルモンレベルおよび/または減少したアンドロゲンホルモンレベルを特徴とする疾患または障害の治療方法に関する。
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化合物及び方法
上記式を有する化合物(式中、X1、X2、X3、R1、R2、Y、Q、X、B、及びLは、本明細書に定義する通りである)並びにその製造及び使用方法を開示する。
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担体組成物
本発明の担体組成物は、電子移動剤のホスフェート化合物及び比較的高濃度の極性プロトン性溶媒を含む。生理活性化合物が、本発明の担体組成物とともに製剤化されて、製剤を提供することができる。
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5,5−縮合アリーレン又はヘテロアリーレンC型肝炎ウイルス阻害剤
例えば式I、IA、又はIBの5,5-縮合ヘテロアリーレンC型肝炎ウイルス阻害剤化合物、該化合物を含む医薬組成物、及びその製造方法が本明細書に提供される。HCV感染の治療の必要のある宿主における該治療のためのそれらの使用方法も提供される。式(I)、(IA)、(IB)。
【化1】
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スピロインドリノンピロリジン
X、Y及びR1からR8がここに記載の通りである式(I)の化合物及びそのエナンチオマー、薬学的に許容可能な塩及びエステルが提供される。該化合物は、抗癌剤として有用である。
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アルドステロン合成酵素阻害剤としてのイミダゾール誘導体
本発明は、式I:
[式中、可変基R1、R2、R3、R4、R5、R7およびpは、本明細書で定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を製造する方法、および当該化合物の治療的使用に関する。本発明は、さらに、薬理学的に活性な薬物の組み合わせ剤、および医薬組成物を提供する。
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ヒト胚性幹細胞の分化のための組成物および方法
ヒト胚性幹細胞またはヒト胚性幹細胞集団から胚体内胚葉に特徴的な細胞または細胞集団への分化を誘導するための方法であって、上記細胞または細胞集団をGSK-3阻害剤とともにインキュベートするステップを含む方法が記載されている。また、胚体内胚葉に特徴的な細胞または細胞集団から肝細胞様細胞または肝細胞様細胞集団への分化を誘導するための方法、およびヒト胚性幹細胞またはヒト胚性幹細胞集団から肝細胞様細胞または肝細胞様細胞集団への分化を誘導するための方法も記載されている。さらに、該方法によって得られる細胞、ならびに治療および毒性スクリーニングにおけるそれらの使用が記載されている。 (もっと読む)
副溝結合剤(MGB)−オリゴヌクレオチドmiRNAアンタゴニスト
miRNAのごとき非コードRNAの作用を阻害するための組成物および方法が提供される。この組成物は、副溝結合剤(「MGB」)とコンジュゲートした一本鎖または二本鎖オリゴヌクレオチドを含有する。オリゴヌクレオチドは、長さが変動でき、1またはそれを超える修飾を有するヌクレオチドを含有でき、1またはそれを超える成熟miRNAまたはpiRNAに実質的に相補的である領域を有することができる。
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GPR119阻害剤としてのイミダゾ−ピラゾール
Gタンパク質共役受容体GPR119の活性を調節する式(I)の化合物[式中、Xは、(A)または(B)であり、Yは、Oまたは結合であり、R1は、−C(O)−O−R3であるか、R2は、水素、シアノ、C1〜C6アルキル、またはC3〜C6シクロアルキルであり、R5は、水素、シアノ、ニトロ、C1〜C6フルオロアルキル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6フルオロアルコキシ、またはC3〜C6シクロアルキルであり、R6は、水素、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、−C(O)−NH2、またはヒドロキシもしくはC1〜C6アルコキシで置換されているC1〜C6アルキルであり、mは、1または2であり、mが1であるとき、R8は、水素、C1〜C6アルキル、−CH2−(C1〜C5)ハロアルキル、C3〜C6シクロアルキル、またはヒドロキシで置換されているC1〜C6アルキルであり、mが2であるとき、各R8は、それぞれ独立に、C1〜C3アルキルまたは−CH2−(C1〜C2)ハロアルキルである]および動物におけるGタンパク質共役受容体GPR119の調節と関連付けられる疾患の治療におけるその使用が本明細書に記載される。
【化1】
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エリスロポエチン産生促進作用を有するイミダゾ[1,2−a]ベンゾイミダゾール化合物
【課題】低分子性のEPO(エリスロポエチン)産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式(1):
[式中、R1、R2、R3は、アルキル基等を示す]で表されるイミダゾ[1,2−a]ベンゾイミダゾール化合物を有効成分とするEPO産生促進剤、貧血の予防剤に関する。
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ゴナドトロピン放出ホルモン受容体拮抗剤、その製造方法及びそれを含む医薬組成物
本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン(「GnRH」、黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても公知されている)受容体拮抗剤に関する。 (もっと読む)
スピロ−オキシインドールMDM2アンタゴニスト
医薬品分野における化合物、組成物及び方法が本明細書において提供される。本明細書において提供される化合物及び組成物は、p53とMDM2との間の相互作用のアンタゴニストとして機能するスピロ−オキシインドール類、並びにがん及び他の疾患の処置のために治療薬としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
心房細動を誘発させる方法
【課題】ヒトと類似の発症メカニズムを有する発作性心房細動モデル動物又はラットを、心房細動抑制剤(抗不整脈薬)の薬効を評価するためのスクリーニングに簡易かつ有効に利用することである。
【解決手段】ラットに麻酔薬を投与し眠らせた状態で、心房に刺激を与えて心房細動を誘発させる方法である。
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α7ニコチン性アセチルコリン受容体リガンドとしてのアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン化合物
本開示は、式Ia、Ib、IcまたはIdを含む式I:
の化合物(それらの塩を含む)および組成物ならびに本化合物を使用する使用方法に関する。本化合物は、ニコチン性α7受容体に対するリガンドであり、中枢神経系の種々の障害、特に情動障害および神経変性障害の処置に有用であり得る。
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N−(4−(7−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−7−イル)−2−(トリフルオロメチル)フェニル)−4−オキソ−5−(トリフルオロメチル)−1,4−ジヒドロキノリン−3−カルボキサミドの固体形態
本発明は、N−(4−(7−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−7−イル)−2−(トリフルオロメチル)フェニル)−4−オキソ−5−(トリフルオロメチル)−1,4−ジヒドロキノリン−3−カルボキサミドの実質的に結晶および固体状態形態(形態A−HCl、形態B、形態B−HCl、またはこれらの形態の任意の組合せ)、その医薬組成物、ならびにそれらを用いる治療方法に関する。本発明の薬学的組成物は、上記化合物の形態A−HCl、形態Bまたは形態B−HClを含み、場合により、薬学的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルを含み、さらに、1種または複数の追加の治療剤を含んでもよい。 (もっと読む)
オレキシン受容体調節因子としての二置換オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール
オレキシン受容体調節因子として有用である二置換オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール化合物が記載される。この化合物は、不眠症などの、オキシレン活性により介在される病状、疾患及び状態を処置するための医薬組成物及び方法に有用であり得る。 (もっと読む)
嚢胞性線維症および他の慢性疾患の治療のための組成物
本発明は、上皮型ナトリウムチャネル活性の阻害剤を、式I、式II、または式IIIの少なくとも1つの化合物と組み合わせて含む医薬組成物に関する。本発明はまた、固体形態およびその医薬製剤、ならびにこのような組成物を、薬学的組合せの組成物を使用したCFTR媒介性疾患、特に嚢胞性線維症の治療において使用する方法にも関する。本発明の組成物は、上記阻害剤として、アミロリド、ベンザミル、またはジメチルアミロリドを含みうる。
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嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子のモジュレーターを調製するためのプロセス
本発明は、化合物1形態A、化合物1形態A−HCl、化合物1形態Bおよび化合物1形態B−HClを含むN−(4−(7−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−7−イル)−2−(トリフルオロメチル)フェニル)−4−オキソ−5−(トリフルオロメチル)−1,4−ジヒドロキノリン−3−カルボキサミドの固体状態形態を調製するプロセス、これらの形態の任意の組合せ、その医薬組成物、ならびにそれらを用いる治療方法に関する。 (もっと読む)
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