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本発明は、上皮型ナトリウムチャネル活性の阻害剤を、式I、式II、または式IIIの少なくとも1つの化合物と組み合わせて含む医薬組成物に関する。本発明はまた、固体形態およびその医薬製剤、ならびにこのような組成物を、薬学的組合せの組成物を使用したCFTR媒介性疾患、特に嚢胞性線維症の治療において使用する方法にも関する。本発明の組成物は、上記阻害剤として、アミロリド、ベンザミル、またはジメチルアミロリドを含みうる。

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本発明は、化合物1形態A、化合物1形態A−HCl、化合物1形態Bおよび化合物1形態B−HClを含むN−(4−(7−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−7−イル)−2−(トリフルオロメチル)フェニル)−4−オキソ−5−(トリフルオロメチル)−1,4−ジヒドロキノリン−3−カルボキサミドの固体状態形態を調製するプロセス、これらの形態の任意の組合せ、その医薬組成物、ならびにそれらを用いる治療方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


(式中、可変部は本明細書に規定の通りである)の複素環式誘導体、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物に関する。さらに、本発明は、前記複素環式誘導体を含む医薬組成物、および治療、例えば、統合失調症およびアルツハイマー病などのニコチン性アセチルコリン受容体によって媒介される障害の処置または予防における使用に関する。
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本発明は、TBK1および/またはIKKεを阻害し、したがって、炎症、癌、敗血症性ショックおよび/または原発性開放隅角緑内障(POAG)を治療する際に使用することができるある種のアミノピリミジン化合物に関する。炎症、RA、SLE、サイトゾルの核酸の異常な蓄積に関連する疾患(シェーグレン症候群、アイカルディゴーシェ症候群、SLEのサブタイプ、凍傷狼瘡およびRVCLを含む)、全身性硬化症、筋炎(皮膚筋炎および多発性筋炎を含む)、乾癬、COPD、IBD、肥満、インスリン抵抗性、NIDDM、代謝症候群および癌ならびにこれらの疾患および障害に関連する合併症を治療するための療法を包含する療法のために有用な医薬品を製造するために、式Iによる化合物のうちの少なくとも1種の使用が提供される。
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本発明はスルホン化合物及び肥満等の医学的障害の治療におけるそれらの使用を提供する。医薬組成物及び種々のスルホン化合物を製造する方法が提供される。前記化合物は抗メチオニルアミノペプチダーゼ2活性を有することが期待される。
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Gタンパク質共役受容体GPR119の活性を調節する式(I)の化合物、および動物における、Gタンパク質共役受容体GPR119の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【図1】

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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素の阻害剤であり、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素が関与する疾患、例えば、糖尿病、特に、2型糖尿病の治療又は予防において有用な構造式Iの新規置換アミノテトラヒドロピランに関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物及びジペプチジルペプチダーゼIV酵素が関与するような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
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【解決手段】 化合物Iの代替形態、それらの再現性のある方法、及びそれらを使って患者を治療する方法。
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本発明は、有効量のケトロラクを含み、水溶液中のカルボキシメチルセルロースを含み、使用者において高い視力を提供し、ここでカルボキシメチルセルロースの前記濃度が、同濃度のケトロラクを有する同等の水性ケトロラク眼科用溶液の吸収性よりも少なくとも130%大きい、高度のケトロラク吸収性を患者の眼において提供するように選択される、水性眼科用溶液を提供する。 (もっと読む)


個体における腫瘍血管新生を阻害する方法であって、CLEC14Aの阻害剤を個体に投与するステップを含む、方法に関する。阻害剤は、抗体、siRNA分子、アンチセンス分子、またはリボザイムであってもよい。
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代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤/正のアロステリック調節剤として有用な化合物およびその使用。 (もっと読む)


Wnt阻害剤化合物を含む様々な化合物で、異常なWntシグナル伝達が関係するとされている障害または疾患を治療する方法を、本明細書において記載する。特に、Wnt経路シグナル伝達の活性化によって特徴付けられる障害(例えば、癌、異常な細胞増殖、血管形成、アルツハイマー病および骨関節症)の治療、Wnt経路シグナル伝達によって仲介される細胞事象の調節、ならびにWntシグナル伝達成分の突然変異による遺伝疾患における、インダゾール化合物またはその類縁体の使用に関する。 (もっと読む)


薬理活性を有する式(I)の4−アミノ−2−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンC酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。

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本発明は、少なくとも0.5 mg/mlの水溶性を有する両親媒性の感光剤の薬学的に許容し得る塩および光化学的内部移行の方法におけるその使用に関する。このような塩は、例えばアミノアルコールのような有機アミンなどの薬学的に許容し得る塩基、または、例えばスルホン酸やスルホン酸誘導体などの薬学的に許容し得る酸から形成されていてもよい。このような塩は、その水溶性が増しているために、非経口の医薬製剤の調製における使用(例えば溶液として注射や点滴などへの使用)に特に好適である。 (もっと読む)


本発明は、局所用薬学的調製物、およびそれによる急性および慢性の疼痛ならびに急性および慢性の炎症の処置方法に関する。その調製物は、溶媒中の活性な薬学的成分のナノ粒子の懸濁物と密接に組み合わされそしてそれと密接に接触している、その溶媒中の活性な薬学的成分の飽和溶液、およびその薬学的に許容可能なキャリアを有し、そして、その調製物は局所的に投与される。1つの実施態様において、本発明は、治療的に有効な量のナノサイズ非ステロイド性抗炎症薬、および局所投与に適する、そのための薬学的に許容可能なキャリアを含む、薬学的調製物に関する。 (もっと読む)


【課題】 UV−A線に対する眼球内部構造保護用又は経上皮架橋技術による円錐角膜の新規な治療用点眼液を提供する。
【解決手段】 本発明の点眼液は、リボフラビンと共に、必須アミノ酸、条件付き必須アミノ酸、補酵素Q、ビタミンE、L−プロリン、グリシン、リジン塩酸塩、L−ロイシン、L−アルギニン及びメタロプロテイナーゼ(MMP9)の産生刺激性化合物類からなる群から選択される少なくとも1種類の化合物を含有する。これらの化合物類はUV−A線に対する眼球内部構造の保護用又は経上皮架橋術式による円錐角膜の治療用として使用できる。 (もっと読む)


本発明は、運動失調症の処置、予防または進行の遅延のための、アザビシクロアルキル誘導体またはピロリジン−2−オン誘導体の使用に関する。 (もっと読む)


式(I)で表され、式中R、R、R、R、RおよびYは請求項1に示す意味を有する化合物は、PDK1および細胞増殖/細胞生命力の阻害剤であり、腫瘍を処置するために、および炎症性疾患を処置するために用いることができる。

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本発明は、アレルギー性疾患の治療のための、医薬活性化合物として使用するための式(I)の化合物、及びそれを含む医薬製剤に関する。式(I)の化合物は、CRTH2の調節物質として好適である。本発明は、アレルギー性疾患、例えばアレルギー性喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、及び炎症性皮膚炎、例えばアトピー性皮膚炎、接触過敏症、アレルギー性接触皮膚炎、慢性じんましん/慢性特発性/自己免疫性じんましん、薬剤により誘導される発疹(例えば中毒性表皮壊死症、又はライエル症候群/スティーヴンズ-ジョンソン症候群/薬剤過敏症候群)、光線皮膚炎又は多形光線疹(例えば光刺激性接触皮膚炎、光アレルギー性接触皮膚炎、慢性光線性皮膚炎)、及び筋炎、神経変性疾患、例えば神経因性疼痛、及び炎症性成分を伴う他の疾患、例えば関節リウマチ、多発性硬化症、変形性関節症、及び炎症性腸疾患(IBD)から選択される疾患の治療及び/又は予防に有用である、式(I)及び関連する式のスピロ誘導体を提供する。
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【課題】本発明の課題は、疾患、特に心血管および血液の疾患の処置に用いることができる新規化合物を提供することである。
【解決手段】式(I)のジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および/または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。この化合物は、HIFプロリル4−ヒドロキシラーゼの特異的阻害剤として作用し、この特異的作用メカニズムを基礎として、非経腸または経口投与の後に、インビボで、例えばエリスロポエチンなどのHIF標的遺伝子の誘導、並びに、例えば赤血球新生などのそれに起因する生物学的過程をもたらす。
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