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Fターム[4C086CB03]の内容

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式I(a)またはI(b)の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する[式中、様々な置換基は、本明細書中で定義されている]。
【化1】

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本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(DGAT)阻害剤としての新規な複素環化合物、該複素環化合物を含む医薬組成物並びに循環器疾患、代謝障害、肥満症若しくは肥満症関連疾患、糖尿病、脂質異常症、糖尿病性合併症、グルコース耐性異常又は空腹時グルコース異常の治療又は予防のための前記化合物の使用に関する。本発明の化合物の実例を以下に示す:(本発明の化合物の実例は、紙のコピーの要約に提供されるが、電子バーションに提供されないことについてあなた方に注意を喚起する)
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本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(”DGAT”)阻害薬としての新規ヘテロ環式化合物、該ヘテロ環式化合物を含む医薬組成物、及び、心臓血管疾患、代謝性障害、肥満若しくは肥満関連障害、糖尿病、脂質異常症、糖尿病性合併症、耐糖能異常又は空腹時血糖異常を治療又は予防するための該化合物の使用に関する。本発明の例示的な化合物が下記に示されている:式(I)。

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【解決手段】 化合物Iの代案の化学および/または固体状形態、それらを再現性良く生成する方法、およびそれらを使用して患者を治療する方法。式(I)式中11.イソブチル−2−メチル−8−(2−ピリミジニルアミノ)−2,5,6,11,12,13−ヘキサヒドロ−4H−インダゾロ[5,4−a]ピロロ[3,4−c]カルバゾール−4−オン。
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本発明は、式I:
【化1】


の1−(アリールスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イル)−1H−ベンズイミダゾール化合物またはその互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容できる塩(ここで、その構成変数は本明細書において定義された通りである)、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物を作る、および用いるための方法に関する。 (もっと読む)


【課題】 無調節プロテインキナーゼに関連する疾病の治療に有用な新規化合物を提供すること。
【解決手段】 下記式(I)で表わされる、キナーゼ阻害活性を有する二環式ピラゾール、その薬学的に許容される塩、およびそれらを含む医薬組成物。
【化1】
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本願は、新規の複素環で置換されたアリール化合物、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および/または予防用、特に、過剰増殖および血管新生疾患および低酸素状態への代謝的適応から生じる疾患の処置および/または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。そのような処置は、単剤療法として、または、他の医薬またはさらなる治療手段と併用して、実施できる。 (もっと読む)


【課題】対象にたいし、カロリー摂取、食物摂取、および食欲を低減する方法を提供する。
【解決手段】治療効果量のPYYまたはそのアゴニストを対象に末梢的に投与する方法。治療効果量のPYYまたはそのアゴニストを末梢的に投与することは、複数の投与量において、PYYまたはそのアゴニストを対象に投与することを含み、複数の投与量における各投与量は、食事の少なくとも約30分間前における、体重1キログラム当たり約0.5から約135pmolの投与を含む。 (もっと読む)


本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤であり、糖尿病、特に2型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な、構造式(I)の新規の置換アミノテトラヒドロピランに関する。本発明は、また、このような化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する前記疾患の予防又は治療における、これらの化合物及び組成物の使用に関する。
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本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子(“CFTR”)を含む、ATP結合カセット(“ABC”)輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるABC輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 (もっと読む)




本開示は、式(I)(式中、L、n、R、およびRは、本明細書に記載されるとおりである)のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ATRタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物;本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法;本開示の化合物を調製するプロセス;本開示の化合物の調製のための中間体;ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
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本発明は、置換されたジスルホンアミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたジスルホンアミドの使用に関する。
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【課題】Chk1阻害活性を有し、優れた抗腫瘍効果を示す新規なピロロカルバゾールジオン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)
【化1】



[式中、R1は水素原子、又はヒドロキシル基を示し、
R2は水素原子、又は置換基を有していてもよい炭素数1〜6アルキル基を示し、
R3は置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基を示す。]
で表されるピロロカルバゾールジオン化合物又はその塩。 (もっと読む)


本発明はリコフェロンのコリン塩およびトロメタミン塩に関する。 (もっと読む)


健康な細胞における電離放射線の効果を減少させる又は防護する方法を提供する。この方法は、造血幹細胞及び/又は造血前駆細胞のような、CDK4/6依存性細胞の一時的な休止を誘導するために、選択的サイクリン依存性キナーゼ(CDK)4/6阻害化合物の使用に関する。電離放射線の被曝前、被曝中、又は被曝後に、哺乳類を選択的CDK4/6阻害化合物で処理することにより、哺乳類において放射線防護の効果を生むことができる。
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哺乳動物の細胞膜におけるCFTRの活性を調節するのに使用できる、CFTR活性の修飾因子およびその組成物の必要性もある。そうしたCFTR活性の修飾因子を用いてCFTRにおける変異によって引き起こされる疾患を治療する方法が必要である。哺乳動物のエクスビボでの細胞膜におけるCFTR活性を調節する方法が必要である。本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)の修飾因子、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。本発明は、CFTRの修飾因子を使用して疾患を治療する方法にも関する。
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本出願は、式(I)


[式中、Aは、単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールであり;Wは、直接結合、−O−、または−N(R)−であるが;ただし、Wが直接結合である場合、Dは、環状アミンであり、その窒素原子によりAに結合し;Dは、直接結合、置換もしくは非置換CからCアルキル、置換もしくは非置換CからCシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、または4から6員環状アミンであり;BおよびEは、独立して、NまたはCHであるが、ただし、両方ともNではない]に記載の化合物であって、その全ての医薬的に許容される塩および立体異性体を含む化合物(その全ての立体異性体、溶媒和、プロドラッグおよび医薬的に許容される形態を含む)を提供する。
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本発明は、N−(4−(7−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−7−イル)−2−(トリフルオロメチル)フェニル)−4−オキソ−5−(トリフルオロメチル)−1,4−ジヒドロキノリン−3−カルボキサミドの固体状態の形態、例えば、結晶形態、その薬学的組成物、およびそれを用いる方法に関する。1つの態様においては、化合物1は、実質的に結晶状の、純粋な遊離の形態の形態Aである。本明細書中に記載されるプロセスは、形態Aを含む本発明の組成物を調製するために使用できる。これらのプロセスで使用される成分の量と特徴は以下に記載されるとおりである。 (もっと読む)


哺乳動物の細胞膜におけるCFTRの活性を調節するのに使用できる、CFTR活性の修飾因子およびその組成物の必要性もある。そうしたCFTR活性の修飾因子を用いてCFTRにおける変異によって引き起こされる疾患を治療する方法が必要である。哺乳動物のエクスビボでの細胞膜におけるCFTR活性を調節する方法が必要である。本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)の修飾因子、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。本発明は、CFTRの修飾因子を使用して疾患を治療する方法にも関する。(I)または薬学的に許容されるその塩。(式中、環Aは


から選択される)
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本発明は、ピリジニルニコチン性アセチルコリン受容体リガンド、有効量のピリジニルニコチン性アセチルコリン受容体リガンドを含む組成物、ならびに鬱病およびニコチン依存等の病態を治療または予防するための方法であって、それを必要とする動物に有効量のピリジニルニコチン性アセチルコリン受容体リガンドを投与することを含む、方法に関する。 (もっと読む)


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