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Fターム[4C086CB03]の内容

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MMP−13の阻害剤である、本明細書に記載の式Iの化合物及び組成物が開示されている。更に、式Iの化合物を使用及び製造する方法が開示されている。
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一般構造式(I)および(II)の化合物、ならびに治療薬としての当該化合物ならびにその塩および水和物の使用が開示される。治療できる疾患および状態としては、癌、炎症性の疾患および状態、ならびに免疫不全症が挙げられる。(I)、(II):
【化1】

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本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する、例えば、拮抗する方法、及び癌(例えば、髄芽腫)などのヘッジホッグ関連障害を治療する方法を提供する。特に、本発明は、スムースンド阻害薬(例えば、式I、式II若しくは式IIIの化合物、又は本明細書で列挙する若しくは参照により組み込まれている化合物のいずれか)と、コレステロール生合成経路阻害薬(例えば、スタチン)、Gli阻害薬及び/又はホスファチジルイノシトール3キナーゼ(PI3K)阻害薬との組合せを哺乳動物に投与することにより、Ptch機能喪失、ヘッジホッグ機能獲得、スムースンド機能獲得又はGli機能獲得などの表現型に起因する異常な成長状態を抑制する方法を提供する。 (もっと読む)


健康な細胞における細胞毒性化合物の効果を減少させる又は防護する方法を提供する。この方法は、造血幹細胞及び/又は造血前駆細胞のような、CDK4/6依存性細胞に一時的な休止を誘導するために、選択的サイクリン依存性キナーゼ(CDK)4/6阻害剤の使用に関する。健康な細胞において細胞毒性剤化合物の効果を減少又は防護する化合物を選択する方法についても開示する。
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多発性嚢胞腎疾患の治療に用いられる化合物は、構造式(I):
【化1】


によって表されるもの、または、その薬学的に許容可能な塩である。医薬組成物は、構造式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、患者に治療的有効量の構造式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、それぞれ、患者に治療的有効量の構造式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。
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式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物[(I)において、RおよびRは、それぞれ独立に、H、ハロゲン、CF、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシを表し、Rは、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、フェニル(Rからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい)、またはHet(OH、オキソ、またはC1〜4アルキルからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい)を表し、Rは、HまたはC1〜3アルキルを表し、Rは、C1〜6アルキル(Rからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい)、C3〜6シクロアルキル(オキソまたはOHからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい)、またはHet(Rからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい)、酸素原子もしくは1個の硫黄原子、または(c)1個の酸素原子もしくは1個の硫黄原子(OH、オキソ、またはC1〜4アルキルからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい)を表し、Rは、C1〜3アルキル(Rからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい)、C3〜5シクロアルキル(1個または複数のハロゲンで置換されていてもよい)、CN、またはハロゲンを表し、Rは、ハロゲンまたはフェニルを表す]ならびにその組成物、調製方法、およびたとえば子宮内膜症または子宮筋腫の治療における使用。
【化1】

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【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素(マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD)の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩、ならびにそのような化合物を含む薬学的組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)


で表される化合物、それらのプロドラッグ。特に、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療するための化合物および組成物および方法。 (もっと読む)


本発明は、化合物、それらの調製法、それらを含む薬学的組成物、および治療におけるそれらの使用を記載する。 (もっと読む)


抗菌剤として有用な化合物が提供される。該化合物はインドール−3−カルビノールの類似体であり、ジヒドロインドロ[2,3−b]カルバゾール、2,2’−ジインドリルメタン、2’,3−ジインドリルメタンおよび3,3’−ジインドリルメタンから選択される主骨格を有する。該化合物は、哺乳動物における細菌感染症の治療および予防的処置に有用である。該化合物の合成の方法が、該化合物を含有する医薬組成物と同様に提供される。 (もっと読む)


本発明は、アポプトシスを誘発し、増殖を阻害する、そして癌の治療および予防において治療有用性を有する、HDM2たんぱく質に結合する配位子である式(I)および(Ia)の化合物を提供する。式(I)および(Ia)の化合物は発作、心筋梗塞、虚血、多臓器不全、脊髄損傷、アルツハイマー病、虚血性現象による損傷、心臓弁変性疾患の治療薬として用いることができる。さらに、式(I)および(Ia)の化合物は細胞毒性癌薬剤、放射線からの副作用の低減におよびウイルス感染症の治療に用いることができる。
【化1】


【化2】

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本発明は、式(I)の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化1】

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本発明は、例えば、S1P1受容体のアゴニストとして、有用な薬理学的特性を示す、式(I)の特定の置換三環式酸誘導体及びその薬学的に許容される塩に関する。また本発明の化合物を含む医薬組成物、並びにS1P1関連障害、例えば、乾癬、慢性関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、I型糖尿病、ざ瘡、心筋虚血再灌流障害、高血圧性腎症、糸球体硬化症、胃炎、多発筋炎、甲状腺炎、白斑、肝炎、胆汁性肝硬変、細菌感染及び関連疾患、ウイルス感染及び関連疾患、リンパ球により媒介される疾患及び障害、自己免疫疾患、炎症性疾患並びに癌の治療において本発明の化合物及び組成物を用いる方法を本発明により提供する。
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本発明は、式(I)
【化1】


(式中、R1、R1a、R1b、R2、R3及びX、X1、X2、X3は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する)の化合物に関する。該化合物は、ブラジキニンB1拮抗薬として有用である。また、本発明は、医薬組成物、このような化合物の製造、及び薬剤としての製造及び使用に関する。
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本発明は一般式(1)
【化1】


(式中、R1 〜R4 は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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本発明は、ソッニック・ヘッジホッグ(Sonic Hedgehog)経路の阻害剤、特にSmoアンタゴニストである、式(1)の化合物:及びその薬学的に許容される塩、立体異性体、若しくは互変異性体に関する。したがって、本発明の化合物は、癌を含む、ヘッジホッグ経路の異常な活性化に関連した疾患、例えば、基底細胞癌、髄芽細胞腫、前立腺癌、膵臓癌、乳癌、結腸癌、骨癌、及び小細胞肺癌、及び上部胃腸管の癌の治療に有用である。
【化1】

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本発明は一般式(1)


(式中、R1〜R4は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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本発明は、腫瘍の処置に有用な、式(A)の化合物1と、成長因子または成長因子の受容体を阻害する抗体、プロテアソーム阻害剤またはこれらの誘導体もしくはプロドラッグ、およびキナーゼ阻害剤またはこれらの誘導体もしくはプロドラッグから成る群から選択される1つ以上の抗悪性腫瘍剤とを含む組み合わせを提供する。 (もっと読む)


本発明は、ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル類似体、それらを含有する医薬組成物、およびTRPV4拮抗薬としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、(a)本明細書に記載される式(A)の化合物1と、(b)白金誘導体、代謝拮抗剤、トポイソメラーゼI阻害剤および抗微小管剤からなる群から選択される1つまたは複数の抗悪性腫瘍剤とを含む治療用組み合わせであって、これらの活性成分が、いずれの場合も遊離の形態またはこれらの医薬的に許容される塩もしくはいずれかの水和物の形態にて存在する組み合わせを提供する。

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本発明は一般式(1)
【化1】


(式中、単位W、A、L、Q及びQは請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)及び上記性質を有する薬物としてのそれらの使用を含む。
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