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2,001 - 2,020 / 4,389


本発明は、一般式(I)で表わされるスピロ環シクロヘキサン誘導体、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及びスピロ環シクロヘキサン誘導体の医薬の製造への使用に関する。R及びRはピロリジン環又はアゼチジン環を形成する。これによって高められた代謝安定性が得られる。
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本発明は、式(I)のスピロ環シクロヘキサン誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及びスピロ環シクロヘキサン誘導体の医薬の製造への使用に関する。Rは、(置換された)アルキル基又はシクロアルキル基である。それにより高められた溶解度が達成される。
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【課題】糖尿病および糖尿病に関連する状態を治療または予防するため、ならびに哺乳動物おける血中GLP−1レベルを増加させるための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のGPR119アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のGPR119アゴニストのみまたは一定量のDPP−IVインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中GLP−1レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中GLP−1レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、下記一般式(II)で示されるインドール誘導体化合物に関する。
【化23】


式中、Xは、N,CR8、またはN+R8を意味し;ここで、R8は、水素原子、ヒドロキシルもしくはアルキルもしくはメトキシ基(場合によりフェニル基で置換されていてもよい)を意味し;R2、R3およびR4は独立して、水素原子またはハロゲン原子または場合により置換されていてもよいアルキル、アミン、アルケン、エステル、スルホンアミド、エーテルまたはベンジル基を意味し;R5は水素原子または場合により置換されていてもよいアルキル、アミン、ベンジル基を意味し;R6は、場合により置換されていてもよいC1〜C3アルキル基を意味し;R7は、水素原子または場合により置換されていてもよいC1〜C3アルキル基を意味し、環Aがb位置にある時にはR7は存在せず;Aは環を意味し;R9およびR10は、一緒に炭素結合を意味するか、または独立して、R11、OR11、SR11基を意味し、ここで、R11は水素原子、場合により置換されていてもよく、1もしくは2以上のイオウ、酸素もしくは窒素原子を含有していてもよい飽和もしくは不飽和C1〜C3アルキル基を意味する。本発明はまた、該化合物の薬剤に許容される塩、それらの異性体および/またはそれらの混合物;かかる化合物を含む薬剤組成物;ならびにかかる化合物の、早期終止コドンの発生を引き起こす少なくとも1つの突然変異に起因する遺伝子病の治療用薬剤の製造への使用にも関する。
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本発明は、ラパマイシン(mTOR)キナーゼ依存性疾患の標的哺乳動物の処置における、式(I)


の化合物の使用、温血動物(特にヒト)における上記疾患の処置における上記化合物の使用方法、上記疾患の処置のための上記化合物を含む医薬製剤、および上記疾患の処置における使用のための上記化合物に関する。
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式(I)の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物(式中の記号は明細書に規定する通りである);ならびに、式(I)の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンDおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Iの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性mアゴニストまたはmアンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。

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本発明は、1または2当量の薬学上許容される無機酸または有機酸 [酸]1または2を用いて得られる無水結晶ビンフルニン塩(ここで、[酸]は、水溶性結晶塩群の場合には臭化水素酸、硫酸、乳酸およびフマル酸を表し、比較的不溶性の結晶塩群の場合にはp−トルエンスルホン酸、安息香酸、マンデル酸およびp−ヒドロキシ安息香酸を表す)に関する。

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本発明は、トラマドールの副作用を低減する方法を提供する。したがって一実施形態において、本発明は、トラマドール材料を摂取するヒト男性において新たに発見された性機能に関係する副作用の発生率を低下させる方法を提供する。その方法は、トラマドール材料を摂取する男性にホスホジエステラーゼ阻害剤を投与することを含む。本発明は、医薬組成物も提供する。一実施形態において、その組成物は、トラマドール材料およびホスホジエステラーゼ阻害剤を含む。本発明は更に、キットを提供する。一実施形態において、そのキットは、トラマドール材料およびホスホジエステラーゼ阻害剤を含む。 (もっと読む)


本発明は、患者において高密度リポタンパク質(HDL)粒子を増加させ、患者において血漿脂質プロフィールを改善し、または患者においてトリグリセリドを減少させるCCR5拮抗薬化合物に関する。本発明はまた、CCR5拮抗薬化合物と、HMG−CoA還元酵素阻害剤化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物に関する。本発明はまた、CCR5拮抗薬化合物と、コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害剤化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、神経変性疾患の治療的処置及び/又はその疾患からもたらされる障害の出現の予防用の薬剤を得るための神経保護化合物の使用に関する。 (もっと読む)


2−アミノピリミジン化合物を記述し、これらはH受容体モジュレーターとして用いるに有用である。そのような化合物はH受容体の活性が媒介する病気状態、障害および疾患、例えばアレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒などを治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼインヒビターである化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I’)の新規ピラゾール化合物を開示し、ここでQ’は、−O−、−C(R6’―、1,2−シクロプロパンジイル、1,2−シクロブタンジイル、または1,3−シクロプロパンジイルであり、そしてRはT−環Dであって、ここで環Dは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、5〜7員の単環式環あるいは8〜10員の二環式環である。この化合物は、疾患(例えば、癌、糖尿病、アルツハイマー病)を処置するための、プロテインキナーゼインヒビターとして有用である。 (もっと読む)


1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8およびnが明細書中に定義される式Iの化合物、該化合物の使用方法、該化合物の製造方法および該化合物を含有する薬剤組成物。
【化1】

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本発明は、成長ホルモン分泌促進化合物、又はその医薬として許容される塩、水和物、又は溶媒和物の治療有効量を対象に投与することによる、細胞増殖性障害の治療法に関する。 (もっと読む)


【課題】本発明の課題はグルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式[I]:


[式中、
環Aはアリール又はヘテロアリールである。
Qはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Tはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
及びRは、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
及びRは、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。]
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の生成物に関し、


式中、R2、R3およびR4の1つはHaIまたはCFであり、他の2つはH、HaIまたは1個以上のHaIにより置換されていてもよいアルキルおよびアルコキシであり;R1はH、シクロアルキル、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、すべてが置換されていてもよく;Aは単結合または−CH2−CO−NR6−、RβはR1の意味から選択され;Yを含む環(すなわち環(Y))は4から10個の結合を含む単環式または二環式であり、YはO、S、SO、SO2、N−R7(環(Y)は炭素架橋を含んでよい)、C=Oまたはこれのジオキソラン、CF2、CH−OR8、CH−NR8R9を表し;R7は水素、シクロアルキル、アルキル、CH2−アルケニルまたはCH2−アルキニル(置換されていてもよい)であり;R8は水素、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル(置換されていてもよい)である。本発明は基本的にIKK阻害剤として使用される薬剤としての前記生成物のあらゆる異性体およびこれらの塩に関する。
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本発明は一般式


(式中、R、R4、X、Y、Z及びmは請求項1に定義されたとおりである)
の置換アリールスルホニルグリシン、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩(これらは有益な薬理学的性質、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1(PP1)のGLサブユニットの相互作用の抑制を有する)、並びに医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
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式(I)


の化合物はAβ(1−42)の産生を選択的に阻害し、従って、アルツハイマー病およびA(β)の脳内沈着に関連する他の状態の治療に用途が見出される。
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本発明の実施形態は、一般式Iの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明の実施形態は、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症を治療する方法を含む治療方法をさらに提供する。
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本開示は、式(I)(式中、R〜R、A、B、D、E、及びGは、本明細書中と同義である)で示される、5−HT6受容体に対する親和性を有する化合物を提供する。本開示はまた、このような化合物の製造方法、このような化合物を含有する組成物、及びその使用方法に関する。
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