【課題】二環炭素環および複素環置換テトラヒドロイソキノリン誘導体化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、様々な神経および精神障害の処置のために、ならびに併用治療のためにそのような化合物を用いる方法の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。（式中、*印で示される炭素原子はRまたはS立体配置であり；ならびにXは、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、インデニル、インダニル等、および置換されてもよい縮合二環炭素環または縮合二環複素環からなる群より選択される縮合二環炭素環または複素環である）。
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【解決課題】本発明は、治療用配合剤に関する。
【解決手段】薬理学的、生理学的または生化学的な作用を備えた塩基、塩基の塩、または
両性化合物もしくは両性化合物の塩からなるか、またはそれらの前駆作用的形態からなる
治療用化合物のための経口投与系を提供する。さらに特定すると、循環器系への治療用化
合物の急速な供給を容易にする塩基、塩基の塩、両性化合物、または両性化合物の塩から
なる治療用化合物を含む服用配合剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはＨＩＶ耐性株にも有効な改良型ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式（I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。


（式中、Ａは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、Ｒ１６は水素または特定の置換基である。） （もっと読む）

【課題】
本発明の課題は、ストレス、特にうつの予防及び治療を行うことである。
【解決手段】
ピロロキノリンキノン類又はその塩を含む組成物を提供することにより、ストレス又はうつを予防及び治療することを可能とする。 （もっと読む）

【課題】本発明は、過剰増殖性疾患、および哺乳類癌、特に、ヒト癌の治療において有用である新規化合物に関する。本発明はまた、キナーゼ活性を調整するための方法、医薬組成物、および個人を治療する方法、該化合物を組み込む、または使用するための方法に関連する。
【解決手段】好ましい化合物は、式Ｉａ〜Ｉｗｗに説明される活性小分子である。 （もっと読む）

【課題】毛成長抑制剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）


（式中、Ｒ₁及びＲ₂はいずれか一方が水素であり他方がメトキシである）で表される化合物、又はその塩を有効成分として含有する毛成長抑制剤。 （もっと読む）

【課題】Ｇタンパク質共役型レセプター（GPCR）の作動剤として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式：Ｌ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＯＯＨ（式中、Ｌは、Ｒ^１Ｒ^２Ｎ−またはＲ^１Ｏ−であり、Ｒ^１は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基等であり、Ｒ^２は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、水素原子等であり、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に環を形成していてもよく、ｍは、４〜１６であり、−（ＣＨ_２）_ｍ−の末端のＣ原子を含まない−ＣＨ_２ＣＨ_２−は、−ＭＲ^３−で置き換えられていてもよく、Ｍは、Ｏ、ＳまたはＮＲ^４であり、Ｒ^３は、置換されていてもよい炭素数１〜５のアルキレン基等を示し、Ｒ^４は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、置換されていてもよい芳香族複素環基、水素原子等である、で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含むＧタンパク質共役型レセプター作動剤。 （もっと読む）

【課題】DnaJC6発現抑制剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）


（式中、Ｒ₁及びＲ₂はいずれか一方が水素であり他方がメトキシである）で表される化合物、又はその塩を有効成分として含有するDnaJC6発現抑制剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、式（Ｉ）の化学化合物の新規形態を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物の諸形態、特に結晶形及び非晶形、より特定すると、４つの結晶形と１つの非晶形に関する。さらに本発明は、そのような諸形態の製造法、結晶形及び／又は非晶形の化合物を含んでなる医薬組成物、及びそのような諸形態の治療使用に関する。 （もっと読む）

【課題】極めて優れた効果を有する新規な難聴疾患の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】メチル基供与剤とヒストン脱アセチル化酵素阻害剤を配合してなる、難聴疾患の予防又は治療剤である。メチル基供与剤としてはＬ−メチオニン、Ｄ−メチオニン、Ｓ−アデノシルメチオニン等が、及びヒストン脱アセチル化酵素阻害剤としてはバルプロ酸ナトリウムが、それぞれ好適に利用される。 （もっと読む）

【課題】微生物の耐性、病原性、または増殖を低下させる抗感染剤として有用な化合物の同定法の提供。
【解決手段】1）転写因子応答配列制御下の選択マーカーと、2）転写因子とを含む微生物細胞を、化合物と微生物細胞との相互作用を可能にする条件下で化合物と接触させ、該試験化合物が転写因子の活性を調節するかどうかの指標として、化合物が微生物細胞の増殖または生存に影響を与える能力を測定する。 （もっと読む）

【課題】プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を有するトリアゾロピリジン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有するプロリル水酸化酵素阻害剤およびエリスロポエチン産生誘導剤に関する。本発明の化合物は、プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を示し、エリスロポエチンの産生低下に起因する各種疾患や病態（障害）の予防若しくは治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】脳腫瘍を治療するための医薬組成物、又は脳腫瘍細胞のテモゾロミド耐性を低減させるための医薬組成物の提供。
【解決手段】薬剤的に許容可能なキャリアと、化学式（Ｉ）の（Ｚ）−ブチリデンフタリド、（Ｚ）−ブチリデンフタリドの薬剤的に許容可能な塩、（Ｚ）−ブチリデンフタリドの薬剤的に許容可能なエステル、及びこれらの組み合わせからなる群より選択された有効量の活性成分と、を含む、脳腫瘍を治療するための医薬組成物、又は脳腫瘍細胞のテモゾロミド耐性を低減させるための医薬組成物。
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【課題】本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、Janusキナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患および癌の治療に有用なピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルアミンおよびピロロ[2,3-b]ピリミジン-4-イルアミン化合物に関する。
【解決手段】式 Iの化合物またはその医薬上許容される塩形態またはプロドラッグを提供する。
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【課題】活動期の炎症性腸疾患患者における下痢型ＩＢＤ（ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ ｂｏｗｅｌ ｄｉｓｅａｓｅ：炎症性腸疾患）以外の疾患に伴う下痢、特に、ＩＢＤの活動期に認められる下痢などの排便異常治療剤の提供。
【解決手段】ラモセトロン、アロセトロン又はこれらの製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する活動期の炎症性腸疾患患者における排便異常治療剤。 （もっと読む）

【課題】廃液量の少なく再結晶可能な方法により、結晶性の高いピロロキノリンキノン(ＰＱＱ）カリウム塩の提供。
【解決手段】ＰＱＱジナトリウム塩５ｇをイオン交換水に加え、水酸化ナトリウム水溶液を加えてｐＨを６．７にした溶液３００ｍｌ用意した。ここに塩化カリウムを８０ｇ添加した。この時、赤色固体が析出した。室温下で１６時間攪拌した。吸引ろ過で結晶を回収し、室温下で１６時間の減圧乾燥を行った。その結果、ＰＱＱトリカリウム塩の結晶を収率９５mol％で製造する方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、優れたアミロイドβ産生抑制作用を有する複素環誘導体及びその用途を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）：


（式中、各記号は本明細書中で定義した通りである）で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全なＣＸＣＲ４拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ−０）


（式中の記号は明細書中に記載の通り）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。 （もっと読む）

【課題】カルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤及びそれらの中間体の製造法を提供する。
【解決手段】例えば、1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4−オキソ−3-[(フェニルメチル)オキシ]-1,4-ジヒドロ-2-ピリジンカルボン酸メチルエステルを臭素化することにより５−ブロモ化化合物を得、早期に環側鎖を結合し、2,4-ジフルオロフェニル含有側鎖が環Ｑの形成前に結合される、最終生成物（例えば、ＡＡ）の製造方法。
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【課題】増殖性疾患治療薬の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物。


〔式中、Ｒ_１はヘテロ環式ラジカルまたは非置換もしくは置換芳香族性ラジカルであり；ＧはＣ_１−Ｃ_７−アルキレン、−Ｃ(＝Ｏ)−、またはＣ_１−Ｃ_６−アルキレン−Ｃ(＝Ｏ)−(ここで、該カルボニル基はピペラジン部分に結合している)であり；Ｑは−ＮＨ−または−Ｏ−である。ただし、Ｇが−Ｃ(＝Ｏ)−であるとき、Ｑは−Ｏ−またはＣ_１−Ｃ_６−アルキレン−Ｃ(＝Ｏ)−であり；そしてＸは存在しないか、またはＣ_１−Ｃ_７−アルキレンのいずれかである。ただし、ヘテロ環式ラジカルＲ_１は、Ｘが存在しないとき、環炭素原子を介して結合している。〕の化合物またはその塩。 （もっと読む）