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【課題】高純度で安定なPQQ(ピロロキノリンキノン)ナトリウム塩の結晶及びその簡便な製造方法を提供すること。
【解決手段】PQQのトリナトリウム塩を水に懸濁させた後、この懸濁液に水溶性有機溶媒を加えPQQのトリナトリウム塩の溶解度を下げ、pHを2〜5の範囲に調整することにより製造した、結晶格子内に3分子以下の水を含むピロロキノリンキノンジナトリウム塩結晶および、該結晶が壊れたものを湿度20から100%の環境に15分以上置くことで結晶を再生する方法。 (もっと読む)


【課題】従来の化合物に比べて優れた代謝安定性と、さらに強力で高い選択性を持つことにより、生物学的利用率の改善されたORL−1受容体アゴニストを提供すること。
【解決手段】一般式(I)


(式中、各記号は請求の範囲に定義したとおりである。)
により表される化合物。 (もっと読む)


【課題】抗マラリア活性が高く(特にクロロキン抵抗性のマラリア原虫にも有効であり)かつ安全性の高い抗マラリア剤の有効成分となり得る化合物、および抗腫瘍活性が高くかつ正常細胞に対する毒性の低い抗がん剤の有効成分となり得る化合物を提供する。
【解決手段】下記式(A)で表わされることを特徴とするインドールキノリン誘導体(A)またはその製薬学的に許容される塩。
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【課題】恒常型のMMP−2の産生よりも誘導型のMMPs、特にMMP−9の産生を抑制する新規な低分子化合物を有効成分として含有し、自己免疫疾患、炎症性腸疾患又は変形性関節症の予防薬/治療薬として有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記式(I)


(式中の各記号は明細書中で定義した通りである。)で示されるアミド誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】E1活性化酵素の阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物であってE1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。上記化合物は、生体外および生体内のE1活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびE1活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
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【課題】安心して摂取又は投与することができるピロロキノリンキノン製剤の提供。
【解決手段】以下の一般式(I):
【化1】



(式中R1、R2及びR3は、同一又は異なって、水素原子、フェニル基又は炭素数1〜6のアルキル基、アラルキル基、アルキルアリール基、アルケニル基若しくはアルキニル基を表す)で表されるピロロキノリンキノン類又はそのアルカリ金属塩と、キレート剤とを含有することを特徴とするピロロキノリンキノン類製剤。 (もっと読む)


【課題】α1−GABA−A受容体アンタゴニスト、ならびに/または、α2、α3、およびα5 GABA−A受容体アゴニストの投与によって有益な形で治療される疾患および状態を治療する方法の提供。
【解決手段】式1の置換トリアゾロ−ピリダジン、その誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩。


(式中、R1はCH3、CDH2、CD2H、またはCD3であり、R2は、0〜9個の重水素原子を有するt−ブチル基であり、各Yは独立して、水素または重水素であり、R1がCH3であり、各Yが水素である場合、R2は1〜9個の重水素原子を有する) (もっと読む)


【課題】LpxC阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式


で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。 (もっと読む)


【課題】VEGF−RTKアンタゴニスト治療を提供する種々の化学物質を提供すること。
【解決手段】構造式(I)、(II)を有する有機化合物が提供され、ここで、この可変基は、本明細書中に記載される値を有する。薬学的処方物は、この有機化合物、これらの薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む。この薬学的処方物は、有機化合物またはこの有機化合物の薬学的に受容可能な塩を、キャリアおよび水とで混合することによって調製し得る。患者を処置する方法は、本発明に従って、処置の必要のある患者に薬学的処方物を投与することを含む。 (もっと読む)


【課題】肺癌、乳癌、結腸癌および/または前立腺癌などの癌を含む疾患などのTrp−p8発現に関係する他の疾患の処置のための低分子モジュレーターの提供。
【解決手段】下式で示された化合物。


(式中、RはH、アルキル、およびアリールなどから選択され、または、RおよびRは窒素基と共に環状基または複素環基を形成でき、Rは、アリールおよびアリールアルキルから選択され、Rは、アルキルなどから選択され;Rは、H、アルキル、ヘテロアルキルなどから選択され;RおよびRは、窒素基と共に脂肪族アミンを形成する。) (もっと読む)


【課題】優れた酸分泌抑制作用を有し、ヘリコバクター・ピロリ除菌のために用いられる医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物またはその塩を含有する、ヘリコバクター・ピロリ除菌のための医薬。


[式中、R1は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Rは、置換されていてもよいC6−14アリール基、置換されていてもよいチエニル基または置換されていてもよいピリジル基を、R3およびR4は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはR3およびR4の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、R5は、アルキル基を示す] (もっと読む)


【課題】E1活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、E1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、E1酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はE1酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、E1阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはE1活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい(カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など)。 (もっと読む)


【課題】4,5−環インドール誘導体、少なくとも1つの4,5−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための4,5−環インドール誘導体を使用する方法の提供。
【解決手段】式(I)の4,5−環インドール誘導体、少なくとも1つの4,5−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための4,5−環インドール誘導体を使用する方法。式中、環Zは、ヘテロ原子を含んでもよい6員環;Rは、メチレン基;Rは、カルボキシル基、またはその誘導体の基;Rは、2−オキシ−3−ピリジル基;RおよびRは、Hまたはハロ;R10は、置換されてもよいアリール基、またはヘテロアリール基である。
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【課題】代謝障害のための併用処置法の提供。
【解決手段】インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症などの種々の代謝障害は、式Iの化合物と組み合わせて、インクレチン模倣物およびジペプチジルペプチダーゼIVインヒビターから選択される化合物によって処置され得る。式(I)R、R、R、RおよびRは、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、およびペルフルオロメトキシより選択され;mは、0、2、4。
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【課題】疾患の処置、予防および/または改善に有用な化合物、とりわけプロテインキナーゼを阻害するピロロピリミジン化合物および誘導体の提供。
【解決手段】式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
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【課題】乳癌と診断された対象におけるアロマターゼ阻害剤での治療に付随する副作用を改善するための医薬組成物、方法、及びキットの提供。
【解決手段】エキセメスタン若しくはフォルメスタンからなる群から選択されるステロイド性アロマターゼ阻害剤、又はアナストロゾール、レトロゾール、ボロゾール若しくはファドロゾールからなる群から選択される非ステロイド性アロマターゼ阻害剤などのアロマターゼ阻害剤と、並びにテストステロン、ウンデカン酸テストステロン、及びメチルテストステロンなどのアンドロゲン剤とを含む組成物、方法、及びキット。 (もっと読む)


【課題】短期の迅速エアロゾル投与を使用し、罹患組織へ直接高濃度薬剤曝露を送達することによって、ヒトおよび/または動物対象における呼吸器および肺感染症を治療するための最適な抗菌活性のための組成物ならびに方法を提供すること。
【解決手段】エアロゾル化に好適なフルオロキノロンの製剤および肺性細菌感染の治療のためのフルオロキノロン抗菌剤のエアロゾル投与のためのこのような製剤の使用が開示される。具体的には、肺の細菌感染のために特に製剤および送達される吸入レボフロキサシンについて記載される。方法には、記載の組成物の製造および使用のための吸入プロトコルおよび製造手順が含まれる。 (もっと読む)


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