A_2A アデノシン受容体アゴニストおよびカルシウムチャンネルブロッカーを含む組合せ製剤を記述する。A_2A アデノシン受容体アゴニストの効果は、カルシウムチャンネルブロッカーの存在下で増強される。組合せ製剤を用いて病理学的症状を処置する方法を説明する。 （もっと読む）

【課題】酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する新規な置換キサンチンの提供。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)の置換キサンチン、その互変異性体、立体異性体、混合物及び塩；これを含む医薬組成物。


（式中、Ｒは特定の置換基を表す）。
該化合物は、Ｉ型糖尿病及びII型糖尿病、関節炎、肥満症、同種移植片移植及びカルシトニン誘導骨粗しょう症の治療に適切な医薬組成物を調製するために使用できる。 （もっと読む）

【課題】ホスファチジルイノシトール３キナーゼ（Ｐｈｏｓｈａｔｉｄｙｌｉｎｏｓｉｔｏｌ ３−ｋｉｎａｓｅ：ＰＩ３Ｋ）および／またはＭａｍｍａｌｉａｎ Ｔａｒｇｅｔ ｏｆ Ｒａｐａｍｙｃｉｎ（ｍＴＯＲ）を阻害し、抗腫瘍活性を示す新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴＯＲを阻害し、抗腫瘍活性を示す、各種置換基を有する下記式（１）で表される化合物を提供する（ここで、式（１）中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃおよびＸは、それぞれ、明細書中の定義と同義である。）。
【化１】
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【構成】 一般式（Ｉ−Ａ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式（Ｉ−Ａ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物は、ＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】病名がマラリア、睡眠病、エイズ、肝炎、インフルエンザなどの感染症、又は耐性結核菌、又は耐性梅毒、又は癌細胞の治療手段を提供する。
【解決手段】病名がマラリア、睡眠病、エイズ、A型肝炎、B型肝炎、C型肝炎、成人白血病、インフルエンザなどの感染症、又は耐性結核菌、又は耐性梅毒、又は癌細胞の治療手段として、カテキン、又はカテキン複合体、又はカテキン誘導体を人体の血液中に静脈内投与、又は腹腔内投与、又は経口内投与を行うことにより、血液中の感染症の原因であるマラリア原虫、トリパノソーマ原虫、及びエイズウイルスなどの種々雑々な感染症の原因ウイルス、又は耐性結核菌、又は癌細胞を血液中に於いて死滅をさせることを目的とする。さらに、女性の膣内にてエイズ、パピローマウイルス、耐性梅毒、又は膣クラミジアなどの感染症を防御する膣内殺菌剤(Microbicide)を兼ねた、避妊薬としての効果があるカテキンを使用して精子を死滅させることを目的とする。 （もっと読む）

本発明は、酸に不安定なトリガー基としてイミン結合を含む化合物、酸に不安定なトリガー基としてのそのようなイミン結合の使用、前記化合物においてイミン結合を開裂する過程、および前記化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、限定されないが、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫溶血性貧血を含めた慢性炎症性状態、全ての形態の過敏症を含めたアレルギー性状態の処置のための、置換二環式ヘテロアリールおよびこれらを含有する組成物。本発明はまた、限定されないが、白血病、例えば、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞リンパ腫および固形腫瘍、例えば乳癌を含めた、ｐ１１０活性に媒介される、これに依存する、またはこれに伴う癌を処置する方法を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、咳の治療のための、吸入経路を介して送達される活性薬剤としてのテオブロミンである。 （もっと読む）

式Ｘの化合物［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^５、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂは、本明細書において定義される通りである］および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および／または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
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ホスホネート プロドラッグ POMおよびPOCの合成のため、特に直接的な交差メタセシスのためのシントン。 （もっと読む）

【課題】HIV −1 においてCS−87が誘導する突然変異のパターンに基づいて、HIV 治療のためのCS−87の最適な投与を決定すること。
【解決手段】3'−アジド−2'，3'−ジデオキシウリジン（CS−87）は、HIVの逆転写酵素領域の第70コドン（K→R、すなわち、リシン→アルギニン）におけるHIV-1中の一時的突然変異を誘導することが発見された。この発見に基づいて、逆転写酵素領域の第70以外の位置におけるHIV-1中の突然変異を誘導する薬剤と組み合わてまたはそれと交互にCS-87または薬学上許容される塩またはプロドラッグを、療法を必要とする患者に、投与することを包含する、HIVを治療する方法および組成物が提供される。本発明は、既知の抗HIV薬について発表された突然変異のパターンを参照するか、あるいは新しい薬剤についての突然変異のパターンを決定することによって、実施することができる。 （もっと読む）

【課題】低温下で長期間保存しても結晶が析出しない安定なリボフラビン配合液剤組成物を提供すること。
【解決手段】エリスリトール、キシリトール等の糖アルコールまたはヨクイニンを配合することを特徴とするリボフラビン配合液剤組成物。 （もっと読む）

【課題】８時間に亘る７０％超の活性成分溶解性試験を具備する、少なくとも一種の活性成分を含む持続放出性の生体粘着性粘膜治療システム及びその製造方法の提供。
【解決手段】該生体粘着性治療システムは活性成分の少なくとも５０質量％及び前記タブレットの少なくとも２０質量％を示す多量の天然タンパク質、１０％乃至２０％の親水性ポリマー、及び圧縮賦形剤を含有し、且つ活性成分の局所的有効性を強化するために４％乃至１０％の範囲のアルキル硫酸アルカリ金属及び０．１％乃至１％の範囲の糖一水和物を含有する。 （もっと読む）

（ｉ）Ｘ^１がＮであり、Ｘ^２がＳであり、（ｉｉ）Ｘ^１がＣＲ^７であり、Ｘ^２がＳであり、（ｉｉｉ）Ｘ^１がＮであり、Ｘ^２がＮＲ^２であり、又は（ｉｖ）Ｘ^１がＣＲ^７であり、Ｘ^２がＯである式Ｉ（Ｉａ及びＩｂ）の化合物であって、その立体異性体、互変異性体、代謝物、及び薬学的に許容可能な塩を含むものは、ＰＩ３Ｋのデルタアイソフォームを阻害するため、及び脂質キナーゼによって媒介された疾患、例えば、炎症、免疫、及び癌を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるそのような疾患、又は関連した病理症状のインビトロ、インサイツ、及びインビボでの診断、予防又は治療のために式（Ｉ）の化合物を使用する方法が開示される。
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【課題】グルコキナーゼ活性を増大させることが有効である疾患を管理、治療、制御又はアジュバント治療するために有用でありグルコキナーゼ活性化物質を提供する。
【解決手段】グルコキナーゼ活性を有する下記一般式（Ｉ）で表されるアリールカルボニル誘導体。
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【課題】カフェインを各内服固形製剤に短時間に均一に配合できる、内服固形製剤配合用被覆カフェイン粒子、これを含有する内服固形製剤を提供する。
【解決手段】カフェイン粒子の表面が二酸化ケイ素で被覆された被覆カフェイン粒子。 （もっと読む）

本発明は、精子数及び運動性の増加により男性の生殖活性を刺激するための、Ｄアスパラギン酸とＬ−アスパラギン酸からなる組合せ、又はＬ−アスパラギン酸単独の使用二関する。 （もっと読む）

【課題】 口腔の衛生状態を良好にするため、口腔内の細菌の増殖を抑制するとともに、口腔内の常在の細菌の増殖を誤嚥性肺炎の起因の細菌の増殖よりも優位にすることで、常在細菌の優勢を保つことを可能し、且つ、ヒトの口腔内で作用させることに鑑み、安全性の面から、食品の成分や食品素材からなる口腔細菌叢改善剤を提供すること。
【解決手段】 カフェイン又はテオフィリンを有効成分として含有するものであり、細菌の増殖の抑制により口腔内を良好な衛生状態とし、かつ常在の細菌の増殖を誤嚥性肺炎の起因の細菌の増殖よりも優位にして常在の細菌の優勢を保つことにより、口腔内の常在の細菌の優勢を保持することができる。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩＫＫ阻害薬、さらに具体的には、ｍＴＯＲおよび／またはＰＩ３Ｋαキナーゼ阻害薬である化合物を提供し、したがって、キナーゼ、具体的にはＰＩ３キナーゼ、さらに具体的には、ｍＴＯＲおよび／またはＰＩ３Ｋαの抑制により治療可能な疾患、例えば癌の治療のために有用である化合物を提供する。このような化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこのような化合物の調製方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｈｅｒ−キナーゼを含有する、上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）を調節することができる、新規なピリミジン、ピロロ−ピリミジン、ピロロ−ピリジン、ピリジン、プリン及びトリアジン化合物、及び多種の疾患、病気又は障害の治療におけるこのような化合物の使用に関する。
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