【課題】オピオイド作動性レセプター親和性を有する新規ジアザ多環式化合物の提供。
【解決手段】次式


式中−A₁は式(II)の基：


(ここで、R¹、R²は、任意に置換されていてもよいフェニル等であり、−D₁は、ジアザ多環式基であり、−T₁は、Ｈ、アルキル、アルケニル、又はへテロアリールアルキル等)を有する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のピリジン−ピリジノン誘導体：（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ｎ、ｎ’、Ｖ、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ａｒは本明細書中で定義するとおりである。）、ならびに該誘導体の調製方法および該誘導体の治療応用に関する。

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本発明は、一般に、それを必要とする被験体の免疫応答を刺激または調整することができる低分子免疫増強物質（ＳＭＩＰ）の均一懸濁物に関する。上記均一懸濁物を、ワクチン治療のための種々の抗原またはアジュバントと組み合わせて使用することができる。一局面において、（ａ）式Ｉまたは式ＩＩのベンゾナフチリジン化合物、薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、そのＮ−オキシド誘導体、その保護誘導体、その個々の異性体、またはその異性体の混合物；（ｂ）界面活性剤、および（ｃ）懸濁剤を含む均一懸濁物が提供され、この該懸濁物は４℃で少なくとも約４週間安定である。 （もっと読む）

【課題】生体内及び生体外において、特定の受容体活性を調節するために使用でき、ヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性が関連する疾患の治療に特に有用な置換キノリン−４−イルアミン類縁体、並びに該化合物を含有する医薬組成物、及び当該組成物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
【解決手段】下記式で表される置換キノリン−４−イルアミン類縁体化合物。
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本発明は、肥満症および関連疾患を治療するため、またトリグリセリドレベルおよび体重を減少するための新しい治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたピロロ−アミノピリミジン化合物、およびこれらの化合物を合成する方法に関する。本発明はまた、置換されたピロロ−アミノピリミジン化合物を含有する薬学的組成物、ならびにがんなどの細胞増殖性障害を、これらの化合物および薬学的組成物をその必要がある被験体に投与することにより処置する方法に関する。本発明より、ＡＫＴ遺伝子を調節し、そして増殖性障害（がんが挙げられる）を処置するための、新規な化合物および方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、インターロイキン−４受容体を特異的に標的とするペプチドで標識されたリポソームを含有する癌診断及び治療用標的指向型薬物伝達システム、並びにその製造方法に関する。本発明に係るＩＬ４ＲＰｅｐペプチドで標識された抗癌剤含有リポソームは、ＩＬ−４受容体に特異的に結合するＩＬ４ＲＰｅｐペプチドによって、ＩＬ−４受容体が過発現する癌細胞に薬物を伝達することができ、このような薬物伝達は標識物質によって癌細胞を特異的に認識することができる。よって、ＩＬ４ＲＰｅｐペプチドは癌組織に対してのみ薬物の効力を増加させることができると共に正常組織への副作用を顕著に減らすことができ、腫瘍に対する生体内画像及び早期診断が可能である。よって、本発明のＩＬ４ＲＰｅｐペプチドで標識された抗癌剤含有リポソームは、標的指向型薬物伝達システムとして癌の診断又は治療に有用に使用できる。 （もっと読む）

【課題】本発明にかかるは、うつ病の予防および治療に極めて有用である天然製剤を提供する。
【解決手段】セントジョーンズワート（Hypericum perforatum）（セイヨウオトギリソウ）という植物、その活性成分の抽出物と、ジヒドロおよびテトラヒドロ葉酸の誘導体との組合せを活性成分として、うつ病を治療および予防するのに有用な医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

タンパク質または脂質キナーゼ（例えばＰＩＭ−１、ＰＩＭ−２および／またはＰＩＭ−３などのＰＩＭファミリーキナーゼ）の阻害が望ましいおよび／または必要とされる疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物（そして前記化合物は、場合により説明の中で指示されるように置換されている）、ならびにその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。また、式Ｉの化合物を含む組合せ製品も提供される。
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本発明によれば、骨粗鬆症及び／または骨減少症の治療における使用のための、式(I)の化合物（式中、R¹、R²、R³およびnは、本明細書中に記載した意味を有する）または薬学的に許容されるその溶媒和物、塩、もしくはプロドラッグが提供される。
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口腔用組成物に感光性色素として一般的に安全とみなされる（ＧＲＡＳ）色素を使用することによって、有効な抗菌性および抗炎症性を提供することができる。実施態様としては、感光性色素を含む口腔ケア組成物、本組成物の製造方法、本組成物の使用方法、および、本組成物と光照射装置とを含むキットが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）による構造を有する化合物：またはその塩もしくは溶媒和物を提供し、式中、環Ａ、Ｅ^１、Ｅ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書中で定義されている。本発明はさらに、本発明の化合物を包含する医薬組成物ならびに本発明の化合物および組成物を製造し、例えばパーキンソン病などの様々な障害を治療および予防する際に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
ＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における筋退縮を伴う疾患または状態の予防または処置に使用するための低カロリー高タンパク質栄養組成物の使用、ならびに、哺乳動物における筋肉タンパク質合成を刺激するための特別な低カロリー高タンパク質栄養組成物に関する。特に、本発明は、１００ｋｃａｌあたり、（ｉ）少なくとも約１２ｇの、タンパク様物質の総量に対して少なくとも約８０重量％のホエータンパク質を含み、タンパク様物質の総量に対して少なくとも約１１重量％のロイシンを含み、総ロイシンに対して少なくとも約２０重量％のロイシンが遊離型であるタンパク様物質と、（ｉｉ）脂肪源および可消化炭水化物源とを含む、哺乳動物、特に高齢哺乳動物における筋退縮を伴う疾患または状態の予防または処置のための栄養組成物の使用であって、栄養組成物は、１日に１回または２回投与され、各１回分は８０〜２００ｋｃａｌを含む、使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、セリン-トレオニンキナーゼAKTの阻害剤として特定の活性を有する一連の化合物に関する。また、これらの化合物を含む医薬組成物並びに癌を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

カゼインキナーゼ１（例えば、ＣＫ１γ）、カゼインキナーゼ２（ＣＫ２）、Ｐｉｍ１、Ｐｉｍ２、Ｐｉｍ３、ＴＧＦβ経路、Ｗｎｔ経路、ＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路、および／またはｍＴＯＲ経路の調整薬としての化合物およびその化合物を含む組成物、ならびにその化合物および組成物の使用が開示される。カゼインキナーゼ１（例えば、ＣＫ１γ）、カゼインキナーゼ２（ＣＫ２）、Ｐｉｍ１、Ｐｉｍ２、Ｐｉｍ３、ＴＧＦβ経路、Ｗｎｔ経路、ＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路、および／またはｍＴＯＲ経路の異常な生理活性に少なくとも一部よる、ある範囲の治療徴候の治療または予防のための使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物；遊離形態または塩形態の；その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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開示されるのは、式１の化合物、
【化１】


及びその薬剤的に許容できる塩であり、Ｇ、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は本明細書で定義される。また、本開示は、式１の化合物、それらを含有する医薬組成物を調製するための材料及び方法、ならびにＳＹＫの阻害がその治療に適応される、例えば、関節リウマチ、血液悪性疾患、上皮性癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、及びその他の障害、疾患、及び病態などの、免疫系ならびに炎症にかかわる障害、疾患ならびに病態を治療するためのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】ウマ、ウシ、ヒツジ又は家禽のような群れをなす動物並びにイヌ及びネコのような愛玩動物を含めて温血非ヒト動物に対し、内部寄生生物及び外部寄生生物を死滅させることができ、かつ／又は予防的又は治療上の動物の疾患を治療するために使用することができる口当たりが良く、延性があり、咀嚼可能な経口投与用の組成物の提供。
【解決手段】遊離型又は生理学的に許容される塩の形のアベルメクチン、ミルベマイシン及びそれらの誘導体からなる群から選択される寄生虫駆除有効量の大環状ラクトンと、肉香味料と、部分アルファ化デンプンと、グリセリン、ポリエチレングリコール、及びポリプロピレングリコールからなる群から選択される軟化剤と、最高９％の水とからなる組成物。 （もっと読む）