本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２Ｙ、Ｒ^４、Ｒ^８−Ｒ^１１、ＡおよびＬはここに定義する通りである。〕
の新規ピロロピリミジン化合物およびその薬学的に許容される塩を含む塩に関する。本発明の化合物はＣＤＫ４／６阻害剤であり、ＣＤＫ４／６により仲介される疾患および障害、マントル細胞リンパ腫、脂肪肉腫、非小細胞肺癌、黒色腫、扁平上皮細胞食道癌および乳癌を含む癌のようなＣＤＫ４／６により仲介される疾患および障害の処置に有用である。本発明は、さらに本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、さらに、本発明の化合物あるいは本発明の化合物を含む医薬組成物を使用してＣＤＫ４／６活性を阻害する方法およびそれに関連する障害の処置に関する。
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【課題】
製造及び製剤化の間の安全な取り扱いのために申し分のない化学及的び物理的安定性を有し、並びに高い保存安定性をその純粋な形又は製剤形に提供する（６Ｒ）−Ｌ−エリスロ−テトラヒドロビオプテリンジヒドロクロライドのその他の安定な形が必要である。
【解決手段】
（６Ｒ）−Ｌ−エリスロ−テトラヒドロビオプテリンジヒドロクロライドの結晶形， 水和物及び溶媒和物、及びそれらの製造方法を提供する。これらの結晶形は安定な多形体形Ｂの製造ための中間体であるか又は固形調合物に適する。 （もっと読む）

新規の式（Ｉ）のヘタリールアミノナフチリジン誘導体（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ５およびＷ６は、請求項１に記載の意味を有する）は、ＡＴＰを消費するタンパク質の阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置のために使用することができる。
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【課題】 高い伸縮性を有しているため使用感に優れており、しかもＯＤＴ効果において優れているため薬物の高い経皮吸収性を達成することが可能な経皮吸収製剤を提供すること。
【解決手段】 支持体と前記支持体の表面上に配置された粘着剤層とを備えた経皮吸収製剤であって、前記支持体がカレンダー加工を施した織布又は編布からなるものであり、前記粘着剤層の厚さが２０〜２００μｍであり、前記支持体に面した前記粘着剤層の表面の凹凸の高低差が１０〜１００μｍであり、且つ、前記凹凸の高低差と前記粘着剤層の厚さとの比率（前記凹凸の高低差／前記粘着剤層の厚さ）が０．０１〜０．５であることを特徴とする経皮吸収製剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


は、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、代謝産物、または医薬的に許容できる塩類を含めて、デルタイソ型のＰＩ３キナーゼの阻害、ならびに脂質キナーゼにより媒介される障害、たとえば炎症、免疫障害および癌の処置に有用である。哺乳動物細胞または関連する病的状態におけるそのような障害のインビトロ、インサイチュおよびインビボでの診断、予防または治療のために式（Ｉ）の化合物を使用する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、特定構造を有する式（Ｉ）のピリミジン環およびピリジン環を含有する置換芳香族二環式化合物、ならびにその薬学的に許容できる塩に関する。本発明の化合物は、チロシンキナーゼ阻害剤、好ましくはＳＲＣファミリーキナーゼ（ＳＦＫ）阻害剤として、特に多重ＳＦＫ／ＪＡＫキナーゼ阻害剤として、さらに好ましくは二重ｃ−ＳＲＣ／ＪＡＫキナーゼ阻害剤として有用であり、これによりＳＴＡＴ３活性化およびそれゆえ特定の細胞のタイプの異常成長を阻害する。注目すべきことに、本発明の化合物は、ＳＴＡＴ３の調節解除の結果である特定の疾患の処置または阻害に有用である。
【化１】
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本発明は、一般式（１２）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５ならびにＬ、ｎ、及びｍは、特許請求の範囲及び明細書中に与えられた意味を有する）で表される新規ジヒドロプテリジノン、その異性体、これらジヒドロプテリジノンを調製する方法、及び医薬組成物としてのその使用に関する。
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【課題】優れた性質を有する結晶性S-(-)-9-フルオロ-6,7-ジヒドロ-8-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-メチル-1-オキソ-1H,5H-ベンゾ〔i,j〕キノリジン-2-カルボン酸L-アルギニン塩の一形態を提供する。
【解決手段】結晶性S-(-)-9-フルオロ-6,7-ジヒドロ-8-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-メチル-1-オキソ-1H,5H-ベンゾ〔i,j〕キノリジン-2-カルボン酸L-アルギニン塩四水和物、その調製方法及び微生物感染症を治療するのに使用するためのそれを活性成分として含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のフェニル−ヘテロアリール誘導体とその医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、アルツハイマー病のようなＲＡＧＥ媒介性疾患の治療に有用である。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩の製造の方法、そのような化合物を含んでなる医薬組成物、及び、ＲＡＧＥ媒介性疾患を治療することにおけるそのような化合物及び／又は医薬組成物の使用に関する。
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4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化１】
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【課題】身体能力の向上、すなわち、スピード、強度、筋力、持久力、柔軟性、敏捷性、平衡性、焦点調整、反応時間、および疲労回復のような運動を行う能力の向上に用いられる組成物の提供。
【解決手段】ビタミンＢ３、ビタミンＣ、ケルセチン、ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、およびビタミンＥ、カフェイン、エピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥを含む抗酸化組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規式Ｉ


(式中、Ａ、Ｙ、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は発明の概要において定義したとおりである)
の化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＢ−Ｒａｆの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のためにかかる化合物を使用する方法に関する。
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【課題】ＭＥＫ阻害剤の提供。
【解決手段】下式で表される化合物並びに薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグ。


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９は水素原子等を表し、Ｘ及びＹは窒素原子等を表し、Ｗはヘテロアリール基を表す。該化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も提供する。 （もっと読む）

本明細書に示されているのは、ＬＫＢ１および／またはＡＭＰＫの遺伝子またはタンパク質の減少または変化によって特徴付けられるがんまたはがん症候群にかかっている患者にＴＯＲキナーゼ阻害剤を投与することを包含している、患者におけるがんまたはがん症候群を処置するか、および／または予防する方法である。 （もっと読む）

本発明は、可溶性グアニレートシクラーゼ (sGC)及びホスホジエステラーゼ (PDEs)及びsGC刺激剤、sGC活性化剤及びPDE阻害剤の薬理に関する。より具体的には、本発明は、嚢胞性線維症 (CF)の処置のための治療剤の製造のための、sGC刺激剤及びsGC活性化剤とPDE5阻害剤の組合せにの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス感染症、特に呼吸器合胞体ウイルス（ＲＳＶ）感染症の治療に有用な式（Ｉ）の化合物、その塩、異性体又はプロドラッグに関する。本発明は、また、該化合物を調製するための方法、及びそれらの調製に使用される中間体に関する。
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本明細書で提供されるのは、強力なポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(PARP)阻害剤である、例えば5-フルオロ-8-(4-フルオロフェニル)-9-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-8,9-ジヒドロ-2H-ピリド[4,3,2-de]フタラジン-3(7H)-オン及びその立体異性体などのジヒドロピリドフタラジノン誘導体を合成するためのプロセス、並びに新規の合成の中間化合物である。 （もっと読む）

【課題】マイボーム腺からの油分の産生を促進する眼科用組成物を提供する。
【解決手段】レシチン、及びビタミンＢ２類(特に、フラビンアデニンジヌクレオチド)を含有する眼科用組成物は、マイボーム腺による油分の産生を促進し、蒸発亢進型ドライアイを含むドライアイを効果的に改善する。また、この眼科用組成物は、目やにを効果的に抑制する。 （もっと読む）

式(I)、及び式(II)に記載した構造を有する化合物:(式中、置換基Y、Z、A、B、R₁、R₂、R₃、R₄、及びR₅は、本明細書で定義したとおりである)が本明細書に提供される。ポリ(ADPリボース）ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって改善されるPTEN欠損に関連した疾患、障害、及び病態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が、本明細書に記述される。 （もっと読む）

本発明は、１０−プロパルギル−１０−デアザアミノプテリンのジアステレオマー、１０−プロパルギル−１０−デアザアミノプテリンの光学的に純粋なジアステレオマー、特にＣ１０位に関する２つの（Ｒ，Ｓ）ジアステレオマーを含む組成物に関する。これらのジアステレオマー、該ジアステレオマーを含有する組成物、ならびに炎症性障害および癌に関連する状態の治療に関するその使用もまた開示される。 （もっと読む）