【課題】本発明は長期保存できる安定な薬理組成物の提供を課題とする。
【解決手段】水不溶性イオン性ポリマーに分子的に分散された低溶性化合物の安定な水不溶性複合体を開示する。有用な不溶性イオン性ポリマーは約８０，０００Ｄ超の分子量及び約５０℃以上のガラス転移温度を有する。この化合物をイオン性ポリマーの中にアモルファス状態でマイクロ沈殿させる。本発明に係る複合体は低溶性の治療活性化合物の生物有用性を有意に高める。 （もっと読む）

【課題】新規の臨床的有用性を有する、脂質処方された抗新生物剤の提供。
【解決手段】本発明は、リポソーム抗新生物薬剤組成物に関する。本発明に用いられるリポソーム抗新生物薬剤としては、例えば、カンプトセシンが挙げられる。本発明は、さらに、新生物を処置するために、このような組成物を用いる方法に関する。本発明は、リポソーム組成物、および新生物を処置するためおよび新脈管形成を阻害するためにこのような組成物を使用する法に関する。本発明は、活性薬剤（例えば、トポテカン）の血漿循環半減期を調節するために有用な組成物および方法を提供する。リポソーム処方物は、臨床的効力を増加し、そして付帯的な毒性を減少する。さらに、本発明は、新生物の処置および新脈管形成の阻害のための方法およびリポソーム組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】患者、例えばてんかん発作に苦しむ患者または許容できないレベルの痛みに苦しむ患者の粘膜へのミダゾラムの投与のための改善された製剤を提供すること。
【解決手段】本出願は、pHが約6以上であるミダゾラムおよび薬学的に許容される担体を含む、患者に投与するための液体組成物であって、約200mg/ml未満のシクロデキストリンを含み、ミダゾラムの少なくとも約50%が液中に存在する液体組成物を開示する。これらの組成物の使用も開示する。 （もっと読む）

口腔内での生物活性材料の放出用に構成された速溶性固体剤形であって、少なくとも１種の生物活性材料と、少なくとも１種のマトリックス形成剤とを含み、口腔内で実質的に溶解する剤形が提供される。この剤形を生成する方法、及びこの剤形を備えるキットもまた提供される。 （もっと読む）

ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 （もっと読む）

本願は、ダウン症患者の認識機能障害を治療する薬剤として用いられるための、α５サブユニットを有するＧＡＢＡ_Ａ受容体に対する逆作用薬としての機能的選択性を備える化合物に関する。また、本願は、ダウン症患者の認識機能障害を治療する薬剤を調製するための、α５サブユニットを有するＧＡＢＡ_Ａ受容体に対する逆作用薬としての機能的選択性を備える化合物の使用方法に関する。さらに、本願は、α５サブユニットを有するＧＡＢＡ_Ａ受容体に対する逆作用薬としての機能的選択性を備える化合物、又は、その適切な薬学的に許容できる塩、ポリエトキシル化ひまし油及びジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）を含む、ダウン症患者の認識機能障害を治療するための薬学的組成物に関する。また、本願は、α５サブユニットを含むＧＡＢＡ_Ａ受容体に対する逆作用薬としての機能的選択性を備える一つ又はそれ以上の化合物の、患者が必要とする薬学的な有効量を患者に投与することにより、ダウン症患者における認識機能を増強する、又は、重篤な認識機能障害を治療又は緩和するための方法を示している。さらに、本願は、ダウン症患者の記憶力障害、学習能力障害又はその両方の障害のような認識機能障害の治療方法に関する。
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新規の５−ＨＴ_３受容体モジュレーターを開示する。これらの化合物は化学療法誘発性の嘔気および嘔吐、術後の嘔気および嘔吐、および過敏性腸症候群を含む、種々の疾患の治療において使用される。これらの化合物を作製する方法もまた、本発明において説明する。 （もっと読む）

【課題】プロポフォールの水溶性プロドラッグを含む薬学的組成物およびそのプロドラッグの投与方法を提供する。
【解決手段】一つの局面において、全身麻酔状態を導入および／または維持する方法は、意識消失を惹起および／または維持するのに十分な量のプロポフォールプロドラッグの非経口注入による投与する工程を含む。もう一つの局面において、プロポフォールのプロドラッグは対象に鎮静状態を誘導するために投与される。 （もっと読む）

本出願において、縮合イミダゾリル化合物、その合成方法及びその使用方法を提供する。本出願において、化合物は、神経障害及び代謝障害等の種々の疾患の治療、予防及び／又は管理に有用である。本出願において、化合物は、ヒスタミンH3受容体の活性を阻害し、（例えば、シナプスの）ヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリン及びドーパミン等の種々の神経伝達物質の放出を制御する。また、本出願において、化合物を含む医薬製剤、及びそれらの使用方法も提供する。 （もっと読む）

ＰＬＫのインヒビターは、ＰＬＫ活性に関連する種々の疾患、または容態の処置に有用であり、特に、多数のこれらの障害に現在利用可能な処置の不適切さを考慮すると必要である。したがって、
本発明は、式Ｉ：
（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は本明細書中に記載の通りである）の化合物を提供する。化合物は、ＰＬＫのインヒビターであり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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本発明は、化学療法剤の新規な経口製剤、その製造方法及びその治療的使用に関し、さらに具体的には、本発明は、有効成分である少なくとも１種の化学療法剤と、少なくとも１種のポリマーと、前記化学療法剤と複合体を形成し得る少なくとも１種の環状オリゴ糖とを含む、治療のために経口投与されるナノ粒子に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、経鼻投与用の１以上のベンゾジアゼピン薬を含む医薬組成物、このような組成物を製造及び使用するための方法に関する。
【解決手段】 経鼻投与用の医薬組成物であって、組成物は、患者の１以上の鼻粘膜への投与用の薬学的に許容可能な製剤中に、ベンゾジアゼピン薬と、１以上の天然又は合成トコフェロールもしくは天然又は合成トコトリエノール、あるいはそれらの任意の組合せと、１以上のアルコール又はグリコール、あるいはそれらの任意の組合せと、を備える。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、多相型、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物に関する。本発明はまた、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物を合成する方法に関する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の阻害によって調節または正常化される１または２以上の状態を治療または予防する方法を提供する。
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本発明は、ベンゾジアゼピン薬物と、キトサン、キトサンの塩、キトサン誘導体、またはキトサン誘導体の塩とを含む、鼻腔内送達のための粉末組成物を提供する。
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本発明は、薬物の鼻腔内送達用組成物であって、
(i)薬物、ならびに
(a)プロピレングリコールと、N-メチルピロリドン、プロピレンカーボネート、ジメチルスルホキシドおよび少なくとも1種のプロピレングリコール脂肪酸エステルから選択される少なくとも1種の追加溶媒、(b)約40〜100体積%のN-メチルピロリドン、または(c)約40〜100体積%のジメチルスルホキシド(DMSO)を含んだ(ii)非水性媒体
を含む組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、その多くの実施形態において、γセクレターゼのモジュレーターとしての新規クラスの複素環式化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含む薬剤組成物、１種以上のこのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびこのような化合物または薬剤組成物を用いて１種以上の中枢神経系関連疾患を治療、予防、阻害または改善する方法を提供する。それらは、アミロイドベータ産生を減らすのに特に有用であり、これは、たとえば、アルツハイマーおよびダウン症候群のようなアミロイドベータによって引き起こされる疾患の処置に有効である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の構造を有する置換イミダゾ複素環系化合物を提供する。式Ｉの化合物の薬理学的に許容できる塩、酸塩、水和物、溶媒和物および立体異性体もまた提供される。この化合物は、カンナビノイド受容体の調節因子として、ならびにカンナビノイド受容体に関連する疾患および病状（疼痛、炎症およびそう痒症など）の予防および治療にとって有用である。
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ダウン症候群、精神遅滞、又はこれら両方を治療する医薬組成物及び方法が提供される。医薬組成物は、１つ又はそれ以上のベンゾジアゼピン受容体拮抗薬、例えばフルマゼニルを含有する。 （もっと読む）

【課題】 少量のフルマゼニルを逐次投与して投与対象となる１用量単位あたりの薬剤使用量を減らし、短時間でアルコール離脱症状をなくすと同時に短時間で多量の薬剤を単回投与することで生じる副作用を減らす、フルマゼニルを効果的に投与するためのアルコール依存症治療用の薬剤を提供する。
【解決手段】 アルコール依存症治療用の薬剤は、アルコール依存症を治療するために調合される薬剤であって、前記薬剤は、一回の投与量が０．１から０．３ｍｇのフルマゼニルを１から１５分間の時間間隔で夫々逐次投与できるように調剤されている。 （もっと読む）

式Iを有する化合物:(式中、A¹、A²、L、V、W、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、明細書において記載した通りである)、その組成物、並びに2型糖尿病及び2型糖尿病関連状態の治療又は予防のためのそれらの使用をここに提供する。
【化１】
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