【課題】中枢神経系の障害の処置における肺送達の提供。
【解決手段】中枢神経系の障害を処置するための方法は、患者の気道に、肺系、例えば、肺胞または深肺へ送達される薬物を投与することを含む。薬物を含む粒子が使用され得る。好ましい粒子は、約0.4g/cm³未満の嵩密度を有する。この医薬に加えて
、粒子は、例えば、リン脂質、アミノ酸、それらの組み合わせなどの他の物質を含み得る。この薬物は、経口投与に必要とされる用量の約２倍少ない用量で投与される。 （もっと読む）

式（Ｉ）のベンゾジアゼピン化合物、およびその塩、そのような化合物を含む医薬組成物ならびに治療、特にブロモドメイン阻害剤が適応される疾患または病態の治療におけるそれらの使用。
（もっと読む）

本発明は、自己免疫性及び炎症性の疾患又は病態の治療におけるブロモドメイン阻害剤の使用、このような化合物を含有する医薬組成物、並びにこのような疾患又は病態の治療において用いるための化合物を同定する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のベンゾジアゼピン化合物およびその塩、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびにそれらの療法における使用。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のベンゾジアゼピン化合物
【化１】


その調製方法、そのような化合物を含んでなる医薬組成物およびその治療的使用に関する。 （もっと読む）

本願は、ダウン症患者の認識機能障害を治療する薬剤として用いられるための、α５サブユニットを有するＧＡＢＡ_Ａ受容体に対する逆作用薬としての機能的選択性を備える化合物に関する。また、本願は、ダウン症患者の認識機能障害を治療する薬剤を調製するための、α５サブユニットを有するＧＡＢＡ_Ａ受容体に対する逆作用薬としての機能的選択性を備える化合物の使用方法に関する。さらに、本願は、α５サブユニットを有するＧＡＢＡ_Ａ受容体に対する逆作用薬としての機能的選択性を備える化合物、又は、その適切な薬学的に許容できる塩、ポリエトキシル化ひまし油及びジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）を含む、ダウン症患者の認識機能障害を治療するための薬学的組成物に関する。また、本願は、α５サブユニットを含むＧＡＢＡ_Ａ受容体に対する逆作用薬としての機能的選択性を備える一つ又はそれ以上の化合物の、患者が必要とする薬学的な有効量を患者に投与することにより、ダウン症患者における認識機能を増強する、又は、重篤な認識機能障害を治療又は緩和するための方法を示している。さらに、本願は、ダウン症患者の記憶力障害、学習能力障害又はその両方の障害のような認識機能障害の治療方法に関する。
（もっと読む）

ナノスフェア又はミクロスフェア薬物担体、該薬物担体を含む製剤及び該製剤の調製方法、並びに該担体の使用が開示される。該担体は、式（Ｉ）によって表される生分解性のメトキシでエンドキャップされたポリエチレングリコール−ポリラクチドブロックコポリマー又はその誘導体を、主要な担体材料として含む：ＣＨ_３Ｏ−［ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ］_ｍ−［Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｏ］_ｎ−Ｒ （Ｉ）。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）


（Ｉ）
の一連の化合物であって、β−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生を減少させ、アルツハイマー病およびβ−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生により影響されるその他の症状の治療に有用である化合物を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書中に記載されているとおりである］で示されるジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体のアリールシクロヘキシルエーテル、すなわち５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン誘導体のアリールシクロヘキシルエーテルに関する。本発明の化合物は、Ｖ１ａ受容体調節薬として、そして特にＶ１ａ受容体アンタゴニストとして作用する、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の病状の末梢及び中枢に作用する治療法として有用である。
（もっと読む）

本発明は、ジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体のアルキルシクロヘキシルエーテル、すなわち式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書中に記載されているとおりである］で示される５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン誘導体のアルキルシクロヘキシルエーテル、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、Ｖ１ａ受容体モジュレーターとして、そして特にＶ１ａ受容体アンタゴニストとして作用する。本発明の活性化合物は、月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレッシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の病状の末梢及び中枢に作用する治療法として有用である。
（もっと読む）

本発明は、スピロ−ジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体、即ち、式（Ｉ）で表されるスピロ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン誘導体に関する。


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｍ及びｎは本明細書に記載のとおりである]
本発明に記載の化合物は、Ｖ１ａ受容体モジュレーターとして作用し、月経困難症、男性又は女性の性機能障害、高血圧症、慢性心不全、バソプレッシン分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑鬱障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃性行動の症状の末梢及び中枢作用性の治療薬として有用である。
（もっと読む）

【課題】本発明は、経鼻投与用の１以上のベンゾジアゼピン薬を含む医薬組成物、このような組成物を製造及び使用するための方法に関する。
【解決手段】 経鼻投与用の医薬組成物であって、組成物は、患者の１以上の鼻粘膜への投与用の薬学的に許容可能な製剤中に、ベンゾジアゼピン薬と、１以上の天然又は合成トコフェロールもしくは天然又は合成トコトリエノール、あるいはそれらの任意の組合せと、１以上のアルコール又はグリコール、あるいはそれらの任意の組合せと、を備える。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、多相型、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物に関する。本発明はまた、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物を合成する方法に関する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の阻害によって調節または正常化される１または２以上の状態を治療または予防する方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、経皮薬物製剤、このような製剤を取り込んだ経皮パッチ、ならびに関連の方法を目的とする。製剤は、約０．３重量％〜約５重量％のアルプラゾラム等の薬物、約４重量％〜約３０重量％の水、約１０重量％〜約４０重量％のグリセロール、約０．５重量％〜約６重量％のオレイルアルコールを含みうる。他の共溶媒および／または添加物が、１００重量％製剤を達成するために存在しうる。本発明の経皮薬物製剤、このような製剤を取り込んだ経皮パッチによって、不安、パニック、またはその他の精神障害を治療することができる。
（もっと読む）

種々のタイプの不眠症を処置するための、７−クロロ−３−（５−ジメチルアミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−５メチル−４，５−ジヒドロ−イミダゾール［１，５，−ａ］［１，４］ベンゾジアゼピン−６−オンまたはその薬学的に許容される塩の使用。
（もっと読む）

経口経粘膜経路を介した投与のための、スフェンタニル等のオピオイドとトリアゾラム等のベンゾジアゼピンとの組み合わせを含む、処置時の鎮静および無痛のための剤形、ならびにそれを使用する方法が、提供される。一実施形態において、本発明の剤形は、１００ｍｇ未満の質量を有し、また約５ｍｃｇ〜約５０ｍｃｇのスフェンタニルおよび約１００ｍｃｇ〜約５００ｍｃｇのトリアゾラムを含む。さらに、この固体剤形を対象に経口経粘膜投与すると、全体的な平均変動係数が４０％未満であるスフェンタニルのＴ_ｍａｘがもたらされる。 （もっと読む）

本発明は、水性緩衝液、および血圧にも心拍数にも影響を及ぼすことなく左心室拡張末期圧を減少させ、同時に左心室駆出を増加させることにより、疾患のある心臓の機能を改善する治療薬を含む治療用組成物を提供する。一部の実施形態において、治療薬は、血圧にも心拍数にも実質的に影響を及ぼすことなく左心室拡張末期圧を減少させることにより、疾患のある心臓の機能を改善する。別の実施形態において、心不全を治療または改善するために使用される治療用組成物は、治療用組成物の各投与の後に少なくとも２４時間（例えば、少なくとも４８時間、少なくとも７日、または少なくとも１カ月）にわたって持続的に、疾患のある心臓の機能を改善する。 （もっと読む）

セグメントを通して割れることによって一方のセグメントと他方のセグメントとを分離するのに適した層状又はセグメント状の制御放出用薬物錠剤が開示されている。 （もっと読む）

新規なトリアゾール誘導体はＴＧＦ−β受容体Ｉキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置に適用される。 （もっと読む）