【課題】内皮細胞の遊走及び/又は内皮細胞の増殖、とりわけ腫瘍に関連する内皮細胞の遊走及び/又は内皮細胞の増殖のオピオイドアンタゴニストを利用する減弱方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、末梢限局的アンタゴニストであってもよいがこれに限定されないオピオイドアンタゴニストを用いた細胞増殖及び細胞遊走、とりわけ血管形成に関連するものであってもよい内皮細胞増殖及び内皮細胞遊走を減弱する、例えば、阻害する又は低減する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】オピオイドのアルコール抽出に対して耐性のオピオイド放出制御製剤の提供。
【解決手段】具体的剤形は、１００ｒｐｍ、３７℃でＵＳＰ Ａｐｐａｒａｔｕｓ Ｉ（バスケット）装置を使用する、２０％エタノールを含有するそれぞれ５００ｍｌまたは９００ｍｌの人工胃液中でのその剤形の１時間のインビトロ溶解後に放出されるオピオイド鎮痛薬塩の量の、１００ｒｐｍ、３７℃でＵＳＰ Ａｐｐａｒａｔｕｓ Ｉ（バスケット）装置を使用する、０％エタノールを含有するそれぞれ５００ｍｌまたは９００ｍｌの人工胃液中でのその剤形の１時間のインビトロ溶解後に放出されるオピオイド鎮痛薬塩の量に対する比が、約２：１未満である。 （もっと読む）

【課題】薬物置換療法で流用および／または乱用し難く、痛みを治療するためのオピオイド活性剤ブプレノルフィンの経口医薬剤形の提供。
【解決手段】オピオイド活性剤ブプレノルフィンまたは医薬的に許容されるその塩を含む経口医薬剤形であって、経口、好ましくは舌下施用した直後に、ブプレノルフィンまたは前記医薬的に許容されるその塩を放出する経口医薬剤形。該剤形は、経口、好ましくは舌下施用した後２分未満でブプレノルフィンまたは前記医薬的に許容されるその塩の実質的に全てを放出するものであることが好ましい。該剤形は、粘膜接着性のフィルム様またはウェハー様の形状を有するものであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】オキシコドン及び他の組成物中に混入しているマイケル受容体の除去方法の提供。
【解決手段】該組成物をチオール含有化合物で、該少なくとも１つのマイケル受容体の少なくとも一部及び／又は該少なくとも１つのマイケル受容体への該チオール含有化合物の付加から形成し得るチオール−マイケル付加体を除去するのに十分な条件下で処理する。オキシコドンから１４−ヒドロキシコデイノンを除去するのに使用されるプロセスの一実施形態では、ｐＨおよそ６でのチオール−マイケル付加体の形成に続いて、反応混合物のｐＨを増大させて、オキシコドン有機塩基を水溶液から沈殿及び／又は抽出して、チオール−マイケル付加体の大部分及び過剰のチオグリコール酸ナトリウムは水溶液中に残留する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、Ｒ−ＭＮＴＸおよびその中間体の立体選択的合成、Ｒ−ＭＮＴＸおよびその中間体を含む医薬製剤ならびにそれらの使用方法に関する。
【解決手段】Ｒ−ＭＮＴＸを含む組成物であって、０．０２％の検出限界および０．０５％の定量限界において、ＨＰＬＣによって検出可能なＳ−ＭＮＴＸが存在しない前記組成物。
（もっと読む）

【課題】フィルムを使用して送達することができる物質のタイプを拡張するために、このような物質の送達のために使用できるフィルムを製造する方法に対するニーズに応える。
【解決手段】室温における水溶性が約１ｇ／４ｍＬ未満である、活性成分を投与するための可溶性フィルム。 （もっと読む）

【課題】オピオイドアゴニスト、およびオピオイドアゴニストとは別のマトリックス中に含まれた１種以上のオピオイドアンタゴニストを含有する、薬学的投薬形態を提供すること。
【解決手段】オピオイドアンタゴニストについての別のマトリックスは、オピオイドおよびオピオイドアンタゴニストに対する独立した放出速度が達成されることを可能にする。このアンタゴニストは、錠剤が経口的に摂取される場合、ゆっくりと放出され得るか、または完全に収容され得る。この錠剤を破砕することによって、アンタゴニストの完全な放出が可能となり、乱用を抑制する。乱用を抑制するアンタゴニストは、オピオイドアンタゴニスト、刺激物、別の適切なアンタゴニスト、またはこれらの組合せであり得る。本発明はまた、オピオイドおよびアンタゴニストの可変放出を可能にする。 （もっと読む）

【課題】オピオイド作動薬とオピオイド拮抗薬とを含む剤形から、乱用者により一般的に使用される単純な抽出方法による、オピオイド拮抗薬からのオピオイド作動薬の分離を防止することのできるタンパリング防止放出制御製剤の提供。
【解決手段】少なくとも１種の疎水性ポリマーおよび少なくとも１種の脂肪アルコールまたは脂肪酸を含む疎水性材料、ならびに治療量のオピオイド作動薬および十分量のオピオイド拮抗薬を含む、均一な放出制御マトリックス製剤を含む放出制御剤形。 （もっと読む）

【課題】中毒症状又は他の疾患もしくは障害の治療的介入に有用な新規化合物および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物および該化合物を含有する医薬組成物。
（もっと読む）

【課題】標的カルシニューリンに関連する障害の治療及び／又は予防薬剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のモルヒナン誘導体、及びその薬学的に許容される塩。
（もっと読む）

【課題】経皮薬剤送達システムのための新規の裏地構造物が開示される。
【解決手段】多層裏地構造物１１の態様において、タイ層は第１層（ＥＶＡ／ＬＤＰＥ）１６の皮膚に近位の面上に配置された第２のＰＥＴ層１７に張り付け、さらに第３層（ＥＶＡ／ＬＤＰＥ／ポリウレタン）１８および薬剤を溶解もしくは懸濁されたゲル形態の二次薬剤を含むレザボア１５を含む中央容積を有する基底層１４に張り付けられる。 （もっと読む）

【課題】乱用防止制御放出オピオイド投薬形態を提供すること。
【解決手段】組み合わせ物が破壊されて、制御放出特性が崩壊し、オピオイドおよびオピオイドアンタゴニストが、１用量として、即時的放出産物として放出されるのを引き起こす場合にオピオイドの陶酔効果を抑制するのに必要とされるよりも高いレベルで、オピオイドアンタゴニスト（例えば、ナロキソン）を組み合わせて含む乱用防止制御放出オピオイド錠剤。錠剤の制御放出の性質は、通常に摂取した場合に、経口での有効量のオピオイドアンタゴニストの蓄積を防ぐ。このオピオイドアンタゴニストは、制御放出マトリクス中に含有され、そして経時的にオピオイドと共に放出される。 （もっと読む）

【課題】、医薬剤形、例えばオピオイド鎮痛薬を含む不正改変抵抗性剤形、ならびにその製造方法、使用、および治療方法の提供。
【解決手段】持続放出性固形経口医薬剤形の調製方法であって、（ａ）（１）レオロジー測定に基づいて少なくとも１，０００，０００の概略分子量を有する１種のポリエチレンオキシド、および（２）少なくとも１種の活性薬剤を組み合わせて組成物を形成するステップと、（ｂ）前記組成物を成形して持続放出性マトリックス製剤を形成するステップと、（ｃ）前記持続放出性マトリックス製剤を低くても前記ポリエチレンオキシドの軟化温度である温度に少なくとも約１分間さらす硬化ステップを含む、前記持続放出性マトリックス製剤を硬化するステップとを含む方法。 （もっと読む）

【課題】オピオイド鎮痛薬を含む不正改変抵抗性剤形、ならびにその製造方法、使用、および治療方法の提供。
【解決手段】持続放出性マトリックス製剤を含む錠剤または多粒子形態の持続放出性固形経口医薬剤形を対象とし、該錠剤または個別多粒子は、破壊されず少なくとも平坦化することができ、平坦化前の錠剤または個別多粒子の厚さの約６０％以下に相当する平坦化後の錠剤または個別多粒子の厚さを特徴とし、前記平坦化錠剤または平坦化多粒子は、３７℃の酵素不含模擬胃液（ＳＧＦ）９００ｍＬ中、１００ｒｐｍのＵＳＰ装置１（バスケット）中で測定された場合に、非平坦化対照錠剤または非平坦化対照多粒子の対応するインビトロ溶出速度から約２０％の限度を超えては逸脱しない０．５時間の溶出で放出される活性薬剤のパーセント量を特徴とするインビトロ溶出速度をもたらす財形。 （もっと読む）

【課題】不正改変抵抗性のある活性薬剤を含む持続放出性経口医薬剤形、およびその調製方法の提供。
【解決手段】（ａ）少なくとも（１）レオロジー測定に基づいて少なくとも１，０００，０００の概略分子量を有する少なくとも１種のポリエチレンオキシド、および（２）少なくとも１種の活性薬剤を組み合わせて組成物を形成するステップと、（ｂ）前記組成物を成形して持続放出性マトリックス製剤を形成するステップと、（ｃ）前記持続放出性マトリックス製剤を低くても前記ポリエチレンオキシドの軟化温度である温度に少なくとも約１分間さらす硬化ステップを少なくとも含む、前記持続放出性マトリックス製剤を硬化するステップとを少なくとも含む持続放出性固形経口医薬剤形の調製方法、および持続放出性経口医薬剤形。該活性薬剤としては、オピオイド鎮痛薬、特に、塩酸オキシコドンであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】中性ポリ(エチルアクリレート，メチルメタクリレート)共重合体を、有効成分を含む医薬品製剤の製造において、担体として使用する。
【解決手段】中性ポリ(エチルアクリレート，メチルメタクリレート)共重合体を、有効成分を含む医薬品製剤の製造において、担体として使用し、該製剤を溶融押出により作製するのが好ましく、ゴム状特性を有することができ、耐改ざん性を示すことができる。 （もっと読む）

【課題】不純物を減少させたオキシコドンハイドロクロライド組成物の調製方法の提供。
【解決手段】２５ｐｐｍ未満の１４−ヒドロキシコデイノンを有するオキシコドンハイドロクロライド組成物の調製方法であって、少なくとも１００ｐｐｍの１４−ヒドロキシコデイノンを有するオキシコドンハイドロクロライド組成物を溶媒中で水素化することによる方法。 （もっと読む）

【課題】活性成分としてのフェナントレン群ないしはその薬学的に許容し得る塩からのオピオイド鎮痛剤の経皮薬の提供。
【解決手段】オピオイド鎮痛剤および経皮透過剤としてのアロエ組成物を含む経皮製剤。前記製剤が被覆層を備えたパッチであり、パッチが、マトリックス型パッチ、リザーバー型パッチ、多層性薬剤含有接着剤型パッチ、および一体性薬剤含有接着剤型パッチの群から選択される製剤である。また前記製剤が一体性薬剤含有接着剤型パッチである製剤。 （もっと読む）

【課題】製剤安定性に優れ、かつ安全に使用できる、プラスチック製容器に収容された４％モルヒネ塩酸塩注射液製剤を提供する。
【解決手段】加硫ゴム製封止部材を有するプラスチック製容器に、亜硫酸塩類５〜２０μｇ／ｍＬを含有し、緩衝剤成分を実質的に含有しない４％モルヒネ塩酸塩注射液収容したモルヒネ塩酸塩注射液製剤を、さらに脱酸素剤とともに酸素難透過性包材に封入してなるモルヒネ塩酸塩注射液製剤が、上記課題を解決する。 （もっと読む）