その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、代謝物および薬学的に許容される塩を含めた、式（Ｉ）および（ＩＩ）を有するＰＩ３Ｋ阻害剤化合物と、化学療法剤との組合せは、癌などの高増殖性障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害、または関連する病的状態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボでの診断、予防または治療のためのこのような組合せの使用方法が開示される。
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本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ活性を阻害するための、式（Ｉ）の化合物およびその使用に関する。式（Ｉ）において、Ｍ基は、示されるとおり、チエノ［３，２，ｂ］ピリジニルであり、Ｄ基は、環または環系であり、Ｚ基、Ａｒ基およびＧ基は、本明細書に定義されるとおりである。特に、本発明は、成長因子受容体のタンパク質チロシンキナーゼ活性を阻害し、受容体のシグナル伝達を阻害する（例えば、ＶＥＧＦ受容体のシグナル伝達およびＨＧＦ受容体のシグナル伝達を阻害する）化合物に関する。さらに、本発明は、細胞増殖性疾患および状態（例えば、癌）を治療する組成物および方法、および加齢性黄斑変性（ＡＭＤ）および糖尿病性網膜症（ＤＲ）を含む眼の疾患を治療する組成物および方法も提供する。
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【課題】グルココルチコイド受容体に選択的な結合活性を有しており、プロゲステロン受容体及びミネラルコルチコイド受容体に由来する副作用を軽減した安全性の高い、自己免疫疾患やアレルギー性疾患の予防剤及び／又は治療剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)


で示される縮合テトラヒドロキノリン化合物若しくはその薬理学的に許容される塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。
【効果】グルココルチコイド受容体に選択的な結合活性を有しており、プロゲステロン受容体及びミネラルコルチコイド受容体に由来する副作用を軽減した安全性の高い、自己免疫疾患やアレルギー性疾患の予防剤及び／又は治療剤を提供できる。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３キナーゼの活性を調節することができることから、メラノーマ、癌および他の癌関連状態などのＰＩ３キナーゼ介在疾患の治療において有用な新たな種類の化合物を含む。その化合物は一般式Ｉを有し、式中においてＡ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｘ、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ本明細書で定義されている。本発明はさらに、医薬組成物、ＰＩ３キナーゼ介在疾患の治療方法、ならびに本発明の化合物の製造において有用な中間体および方法をも含む。

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【課題】 ＭＲＳＡ及びＶＲＥ等の多剤耐性菌に対しても良好な抗菌活性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 既知のチオペプタイド化合物ＱＮ３３２３−Ａ物質の２位ならびに２６位をオキシム化並びにアシル化した新規チオペプタイド化合物及びその塩は、良好な抗菌活性を有し、殊にＭＲＳＡ及びＶＲＥ等の多剤耐性菌に優れた抗菌活性を有する。よって、医薬、特に抗菌剤、中でも多剤耐性菌感染症の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、有用な抗細菌活性を有する新規のアミド及びスルホンアミド置換複素環式尿素化合物を提供する。薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用、並びにそれらの製造方法も提供される。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１は、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル及び置換又は非置換へテロアリールから成る群から選択され；
Ｘは、Ｃ及びＮ原子から成る群から選択され；
Ｙは、ＣＯ及びＳＯ_２から成る群から選択され；
Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル、置換又は非置換の直鎖、環状又は分枝鎖のアルキル、シアノ及びペルフルオロアルキルから成る群から選択され;及び
Ｒ_５は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シアノ及び該当なしから成る群から選択され（ここで、Ｒ_５は、ＸがＮである場合は、該当なしである）、
任意選択にＲ_２、Ｒ_４、Ｙ及びＮは、置換又は非置換４〜７員飽和環を形成し、
任意選択にＲ_２、Ｒ_３及びＮは、置換又は非置換４〜７員飽和環を形成する）
の化合物。 （もっと読む）

ウイルスプロテアーゼ、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害薬として有用である式（Ｉ）


［式中、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｂ、Ｆ、Ｍ、Ｑ、Ｗ、ＹおよびＺは本明細書に定義されている通りである。］の一群の大環状化合物を提供する。また、ＨＣＶ感染症を治療または予防するための当該５つの大環状化合物の合成および使用のための方法を提供する。
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本出願は、式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書に定義の通りである。］を含有するカンナビノイド受容体リガンドに関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して病態および障害を治療する方法に関する。
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【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なＣＣＲ４機能調節剤を提供する。
【解決手段】 式


（式中、環Ａは複素環を、環Ｂは炭素環又は複素環等を、Ｐ^１、Ｐ^２はＣＨ又はＮを、ｑ、ｒは０〜２を、Ｘは−ＮＨ−、−Ｏ−又は−ＣＨ_２−等を、Ｙは−ＣＨ_２−、−ＣＯ−又は−ＳＯ_２−等を、Ｚは−ＣＯ−又は−ＳＯ_２−等を、Ｒ^３は炭素環式基、複素環式基、水酸基、アルコキシ又はアミノを示す。）
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなるＣＣＲ４機能調節剤。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、化合物もしくはその製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物および治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、抗腫瘍活性を有しそしてそれ故に人体もしくは動物体の処置の方法において有用なある種のインドリン−２−オンおよびアザ−インドリン−２−オンに関し、特にそのような化合物は、腫瘍増殖、関節リウマチ、再狭窄およびアテローム性動脈硬化症のような、異常な細胞増殖を伴う病的過程の処置において有用である。式（Ｉ）、そのＮ−オキシド形態、第四級アミンもしくは立体化学的異性体、ここで、ＺはＮもしくはＣＨを表す。 （もっと読む）

新規なサーチュイン調節化合物およびその使用法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞寿命の増加のために、および例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害を包含する幅広く種々の疾患および障害の治療および／または予防のために使用されうる。また、別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ファルネソイドX受容体(FXR、NR1H4)に関する。FXRは、リガンド活性化転写因子の核内受容体クラスのメンバーである。より詳細には、本発明は、FXRのアゴニストとして有用な化合物、そのような化合物を含む医薬製剤およびその治療的使用に関する。新規イソオキサゾール化合物は、肥満、糖尿病、胆汁鬱滞性肝疾患および代謝症候群等、FXR活性の低下によって媒介される状態の治療のための医薬組成物の一部として開示される。 （もっと読む）

本発明は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス制御因子を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）輸送体またはそのフラグメントの調節因子、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、このような調節因子を用いるＡＢＣ輸送体媒介性疾患の処置方法に関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容される組成物は、ＡＢＣ輸送体活性の調節因子として有効である。これらの化合物は、一般式Ｉまたは一般式Ｉ’を有するか、または薬学的に受容されるその塩であり、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＡｒ^１は本明細書に定義されるとおりである。 （もっと読む）

ベンゾオキサゾール化合物およびベンゾチアゾール化合物、ならびにそれらのオキシド、エステル、プロドラッグ、溶媒和物および薬学的に許容される塩を開示する。該化合物を単独でまたは少なくとも１種のさらなる治療剤と組合せて、薬学的に許容される担体と共に含む組成物、ならびに該化合物の単独でのまたは少なくとも１種のさらなる治療剤との組合せでの使用も開示する。かかる態様は、細胞増殖の阻害、腫瘍の増殖および／または転移の阻害、がんの処置または予防、リウマチ様関節炎のような変性骨疾患の処置または予防、および／またはＣＳＦ−１Ｒのような分子の阻害に有用である。 （もっと読む）

【課題】新しいＡｕｒｏｒａキナーゼインヒビターを提供する。
【解決手段】Ａｕｒｏｒａキナーゼを阻害する化合物は、インビトロまたはインビボでＡｕｒｏｒａキナーゼを阻害するのに有用であり、特に、癌を含めた細胞増殖障害を治療するのに有用である。Ａｕｒｏｒａキナーゼインヒビターは、式（Ａ）を有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である。
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リポタンパク質（ａ）（Ｌｐ（ａ））は、単一のアポリポタンパク質Ｂ−１００分子に対するジスルフィド結合を通じてコレステロールリッチの脂質と一緒に共有結合された単一のアポリポタンパク質（ａ）（Ａｐｏ（ａ））分子からなる血漿複合体である。高レベルのＬｐ（ａ）は増大した心血管系のリスクおよび心血管系イベント、例えば、心筋梗塞および発作を、特にＬＤＬ−Ｃも上昇している場合にともなっている。本発明は、ヒトＡｐｏ（ａ）遺伝子中のヌクレオチド多型、およびヒト被験体がアセチルサリチル酸での処置に応答するか否かを決定する工程における、Ａｐｏ（ａ）ヌクレオチド多型の使用に関する。
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本発明は、COX-1酵素阻害剤での療法が阻害剤に対する感受性、不耐性または抵抗性のため使用できない個体において心血管障害の治療または予防に有用な方法および組成物を提供する。加えて、本発明は、治療上有効用量のTPモジュレーターを受けており、アスピリンまたはもう1つのCOX-1阻害剤を回避し、および/または摂取しないように指示され、またはアドバイスされている個体において心血管障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】睡眠導入剤或いは入眠剤としての早期薬効の発現が可能であり、かつバイオアベイラビリティの向上により投与量の減量化が期待される、経鼻吸収用睡眠導入、又は入眠剤を提供することを課題とする。
【解決手段】流動層造粒機中に粉末仕込みした糖類に、１種又は２種以上のセルロースエーテルの水溶液に有効量の睡眠導入作用物質、又は入眠作用物質を添加して得られる懸濁液を噴霧しながら流動層造粒することにより、若しくは、流動層造粒機中に粉末仕込みした糖類及び有効量の睡眠導入作用物質又は入眠作用物質に、１種又は２種以上のセルロースエーテルの水溶液を噴霧しながら流動層造粒することにより調製されたことを特徴とする経鼻吸収用睡眠導入、又は入眠剤であり、好ましくは糖類が乳糖であり、セルロースエーテルがヒドロキシプロピルセルロースである経鼻吸収用睡眠導入、又は入眠剤である。 （もっと読む）

放出調節製剤(5)は、ニモジピンを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(1、2)、およびタクロリムスを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(3)、(4)を含む。即時放出用の微粒化ニモジピン封入無コーティングミニカプセルまたはミニスフェア(1)、および遅延、持続、制御、または標的放出用の微粒化ニモジピン封入放出制御ポリマーコーティングミニカプセルまたはミニスフェア(2)がある。コアが即時放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む無コーティングシームレスミニカプセル(3)と、コアが遅延、持続、放出制御、または標的放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む放出制御ポリマーコーティングシームレスミニカプセル(4)がある。最終剤形は硬ゼラチンカプセル(5)であり得る。
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本発明は、下式を有する化合物（Ｉ）およびその医薬的に許容される塩に関する：


式中、Ａｒ、ｒ、Ｙ、Ｚ、Ｑ、Ｗ、ＸおよびＲ^５〜７は、本明細書に定義されるとおりである。この化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。さらに、本発明は、この化合物を含む医薬組成物、この化合物の使用方法、およびこの化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明の化合物は、高血圧および心不全のような状態を治療する治療薬として有用であり、利点を有すると予想される。
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