本発明は、一般式(Ｉ)


を有する新規なｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に関する。
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【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Ｉの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
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本発明は、化学式（Ｉ）の化合物であって、


式中、ＸおよびＹは、それらを担持する窒素元素とともに、飽和型または部分飽和型で５個から１０個の結合をもつ単環式アミノまたは二環式アミノであって、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個から２個のさらなるヘテロ原子を場合により含み、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、シアノ基、ＮＲａＲｂ基、ＣＯＯＲ_８基（ただし、該（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基は、１個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよい。）によって置換されていてもよいアミノを規定し；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ_２は、水素原子、または置換されていてもよい（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、置換されていてもよい（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−Ｎ＝ＣＨ−ＮｒａＲｂ基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシイミノアルキル基、アルコキシイミノアルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル基、（（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル）_３）シリルエチニル基、−ＳＯ_２−ＮＲ_９Ｒ_１０基、置換されていてもよいフェニル基、置換されていてもよい複素環基であり；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、またはハロゲン原子であり；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基、またはフッ素原子であって；前記化合物が、塩基、または酸との付加塩の形態になっている化合物に関する。本発明は、治療薬に使用することができる。
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【課題】塩酸チクロピジンまたは硫酸クロピドグレルが有する不快な味を改善した経口投与製剤を提供する。
【解決手段】塩酸チクロピジンまたは硫酸クロピドグレルに、溶解熱が−２０ｃａｌ／ｇ以下の糖アルコールおよびｐＨ調節剤を併用添加することにより上記の課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】本発明はドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規な複素環置換アミド誘導体の提供。
【解決手段】一例として下記に示される新規な複素環置換アミド誘導体の調製方法とその使用。
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【課題】ドーパミンＤ_３受容体に選択的に結合する新規化合物の提供。
【解決手段】次式（１）


［式中、ＡはＣＨまたはＮであり；ｎは１または２であり；ｎが１である場合はｙは０または２であり；ｎが２である場合はｙは０であり；ｇは１または２であり；各Ｒ3は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または、特定のアラルキル基または複素環を示す］で表される化合物。これらの化合物は、精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、およびハンチントン病等）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害等に有効である。また、放射性核種を含有する化合物はニューロン機能モニタリングに使用される。 （もっと読む）

本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてＡｔｏｈ１遺伝子（例えば、Ｈａｔｈ１）の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Ａｔｏｈ１発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び／又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリミジン誘導体に関するものであり、式中Ｒ^１は、クロロまたはブロモを表し；Ａは、（ａ）；（ｂ）；（ｃ）；（ｄ）；または（ｅ）、ならびにそれらの薬学的に許容できる塩を表す。本発明はさらに、このような化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ｍＧｌｕＲ５の調節剤であり、したがって急性および／または慢性神経系障害の制御および予防に有用である。
【化１】

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本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含む、代謝調節型グルタミン酸受容体の増強薬であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能障害および疾患に関連した神経性および精神性の障害の治療または予防において有益な、３，５−二置換−１，３−オキサゾリジン−２−オン誘導体を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む薬剤組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

固体単位剤形を含む医薬組成物であって、該固体単位剤形は、水不溶性ポリマー及び／又は水溶性ポリマーと組み合わせた、バラシクロビル、オランザピン、ボリコナゾール、トポテカン、アルテスナート、アモジアキン、ググロステロン、ラミプリル、テルミサルタン、チボロン、アトルバスタチン、シンバスタチン、アムロジピン、エゼチミブ、フェノフィブレート、タクロリムス、バルガンシクロビル、バルサルタン、クロピドロゲル、エストラジオール、トレンボロン、エファビレンツ、メトホルミン、プソイドエフェドリン、ベラパミル、フェロジピン、バルプロ酸／バルプロ酸ナトリウム、メサラミン、ヒドロクロロチアジド、レボスルピリド、ネルフィナビル、セフィキシム、及びセフポドキシムプロキセチルから選択される１種以上の医薬活性成分を含む、前記医薬組成物。該医薬組成物の製造方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、製剤原料であるクロピドグレルおよび関連物質を分析するための新規なHPLC法に関する。第1の方法において、移動相は2つ以上の液体を含み、液体の相対濃度は所定の勾配に従って変化する。第2の方法において、移動相は極性プロトン性有機溶媒を含み、固定相はゲルを含む。本発明は、1つまたは複数の特定の不純物を検出し、場合により定量化することを含む、物質の分析方法にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４およびＲ_５は、本明細書において定義する。）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または疾患の治療に有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、このような化合物および組成物を使用するための方法、ならびに式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製するための方法も開示する。
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本発明は、塩基、水和物もしくは溶媒和物の形態またはこれらの混合物の式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法およびその治療上の使用に関する。

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【課題】(S)-2-(2-クロロフェニル)-2-(4,5,6,7-テトラヒドロチエノ[3,2-c]-5-ピリジル)酢酸メチル、すなわちクロピドグレル(clopidgrel)の有用な合成中間体の提供。
【解決手段】一般式(I)[式中、R₁はベンジル基、１もしくは幾つかのハロゲン原子で任意に置換されたC₁-C₄アルキル又は１もしくは幾つかのハロゲン原子、又は１もしくは幾つかの直鎖状あるいは分枝状のC₁-C₄アルキル基又はニトロ基で任意に置換されたフェニル基を示す]の(R)-スルホニルオキシ酢酸エステル誘導体。
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セロトニン受容体介在状態を治療する方法及び組成物。 （もっと読む）

本発明は、アミンリンカーを経由してアリール基に結合された、新規なヘテロアリール化合物を提供する。前記の化合物は、癌の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】肝疾患や代謝性疾患などの治療薬として有効な新規核内オーファン受容体活性化剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物、もしくはその医薬として許容される塩またはそれらの溶媒和物をプレグナン受容体活性化剤として用いる。


式中、Ｒ¹ はシクロヘキシル基；１以上の置換基を有していてもよいフェニル基；１以上の置換基を有していてもよいチエニル基；１以上の置換基を有していてもよいフリル基；チアゾリル基；フェノキシ基；Ｃ₇〜Ｃ₉のフェニルアルキル基；フェニルチオ基；モルフォリノ基；ピペリジル基；ピロリジニル基；ピリジル基；イミダゾリル基を表し、Ｒ² は−ＣＨＲ³ Ｒ⁴ ；またはシクロヘキシル基を表し、環Ａはベンゼン環、チオフェン環またはフラン環を表す。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、本明細書で示す通りである）の新規ＣＧＲＰ阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩；前記化合物を含む医療用薬剤；その使用；ならびにその製造方法に関する。


(I)
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


又はその形体を目的とし、式中、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｘ₄、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は本明細書に定義されている通りであり、トリプターゼ阻害剤として有用である。
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