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【課題】置換インドール誘導体およびその使用の方法の提供。
【解決手段】本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも1種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも1種の2−カルボキシ置換インドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。 (もっと読む)


【課題】哺乳動物におけるステアロイル−CoAデサチュラーゼ(SCD)媒介性の疾患または状態を治療する方法を提供すること
【解決手段】哺乳動物、好ましくはヒトにおけるステアロイル−CoAデサチュラーゼ(SCD)媒介性の疾患または状態を治療する方法が開示される。この方法は、式(I)(ここで、V、W、R、R、R、およびRは本明細書に定義されている)の化合物を、その必要のある哺乳動物に投与するステップを含む。前記式(I)の化合物を含む医薬組成物も開示される。この疾患または状態は、メタボリックシンドローム、症候群X、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能の低下、インスリン非依存性糖尿病、II型糖尿病、I型糖尿病、糖尿病の合併症、体重障害、体重減少、ボディマスインデックス、またはレプチンと関係がある疾患であり得る。
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【課題】作用期間を制御することができ、溶解が約1週間またはそれよりも長い期間であり、少ない注射容積で高い薬物濃度を含むことができる注射可能なナノ粒子のオランザピン製剤の提供。
【解決手段】オランザピンナノ粒子、少なくとも1種の表面安定剤、および薬学的に許容できる担体を含有する、注射可能なナノ粒子のオランザピン組成物。好ましくは、オランザピンが、結晶相、非晶質相、半結晶相、半非晶質相等であり、有効平均粒径が約5μm未満である。 (もっと読む)


【課題】短期の迅速エアロゾル投与を使用し、罹患組織へ直接高濃度薬剤曝露を送達することによって、ヒトおよび/または動物対象における呼吸器および肺感染症を治療するための最適な抗菌活性のための組成物ならびに方法を提供すること。
【解決手段】エアロゾル化に好適なフルオロキノロンの製剤および肺性細菌感染の治療のためのフルオロキノロン抗菌剤のエアロゾル投与のためのこのような製剤の使用が開示される。具体的には、肺の細菌感染のために特に製剤および送達される吸入レボフロキサシンについて記載される。方法には、記載の組成物の製造および使用のための吸入プロトコルおよび製造手順が含まれる。 (もっと読む)


【課題】アルコール消費に関連する副作用の襲来の防止若しくは遅延、又はこれらの作用の低下若しくは緩和に有効な組成物を提供する。
【解決手段】組成物は、活性炭及び石灰石、場合に応じて活性化石灰石が含まれる。場合に応じて、ビタミンB1及び/又は倦怠感緩和薬剤のような他の薬剤も含む。錠剤又はゼラチンカプセルに被包された粉末の形態が好ましい。組成物は、1投与量当たり約100ないし500ミリグラムに変化する予め調薬された量であり、アルコール消費に関連する有害な影響を低下又は緩和する方法であり、好ましくは、アルコール消費の前、中、及び後に、規則的に間隔を設けて、活性炭及び活性化石灰石を含有する組成物を投与することが含まれる。 (もっと読む)


【課題】 より効能の高いウロテンシンII拮抗薬の提供。
【構成】 新規なイソインドール誘導体およびその医薬又は獣医学分野での使用に関する。 (もっと読む)


【課題】退行性脳疾患の予防用または治療用の薬学的組成物及びそのスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】退行性脳疾患の予防用または治療用の薬学的組成物、及びそれをスクリーニングする方法に係り、該退行性脳疾患の予防用または治療用の候補物質のスクリーニング方法によれば、退行性脳疾患の予防物質または治療物質を効果的にスクリーニングすることができ、それにより、退行性脳疾患の予防用または治療用の薬学的組成物は、さまざまな退行性脳疾患を効果的に予防または治療することができる。 (もっと読む)


【課題】EP3受容体拮抗作用を有する化合物、及び、この化合物を含有するプロスタグランジン媒介障害の予防及び治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】次式の一般式(I):


[式中、R1とRは水素原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、Rは単環性又は二環性の芳香環或は複素環、シクロ環、Rは単環性又は二環性の芳香環或は複素環、Xは−CH2−、低級アルキル基を有する炭素原子、酸素原子、酸素原子を含む環を有する炭素原子、Yは-CH2CH2-(CH2)m-、-CR5=CR6-(CH2)m-(R5及びR6は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子)、-O-CH2-(CH2)m-、(シクロ環(炭素数1-5))-(CH2)m-、(単環性又は二環性の芳香環)-(CH2)m-、mは0〜5、Zは結合、-SO2-、nは0〜5。]で示される化合物。 (もっと読む)


【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にJAKファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるJAKキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 (もっと読む)


【課題】 有害無脊椎生物を防除するための化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】 式1の化合物
【化1】


[式中、X、Y、R1、R2、R3およびR4は明細書に定義されているとおりである]、それを含有する組成物、ならびに、有害無脊椎生物またはその環境に生物学的に有効な量の該化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法。 (もっと読む)


【課題】縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供すること。
【解決手段】下記一般式(I)


[式(I)中、Rは、水素原子などを表し、Rは、水素原子などを表し、Rは、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Aは、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Bは、隣接するピロール環の−C=C−と一緒になって、置換基を有していてもよい5または6員環の非芳香族炭素環などを表し、Lは式(i)などを表し、Lは式(iii)(式中、Rは、水素原子などを表す)または式(iv)などを表し、Lが式(iv)などであるとき、Qは存在せず、Lが式(iii)であるとき、Qは存在しないか、または酸素原子を表す]で表される縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供する。 (もっと読む)


【課題】ミキソピロニンの溶解性及び細胞移行性が改善され、広域抗菌スペクトルを示す新規抗菌剤の提供。
【解決手段】極性基であることに加え高細胞移行性を有する抗菌性化合物ホロチンを用いたミキソピロニン類とのハイブリッド型分子として、式(I)


(式中、Yは2価の炭化水素基を示し、R及びRは水素又はCアルキル基を示し、Rはピロン骨格を含む基である)で示されるミキソピロニン誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする抗菌剤。 (もっと読む)


【課題】治療用フロピリミジンおよびチエノピリミジンの提供。
【解決手段】本発明は、本明細書中に記載された式I、II、およびIIIの化合物、ならびに該化合物を含む医薬組成物、および合成方法、および該化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。式I、II、およびIIIの化合物は抗ウイルス剤として、および/または抗癌剤として有用である。本発明は、ウイルスRNAおよびDNAポリメラーゼ(例えば、B型肝炎、C型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、ポリオ、コクサッキーAおよびB、ライノ、エコー、天然痘、エボラおよび西ナイルウイルス由来のポリメラーゼ)の阻害剤であり、HCV、ならびに他のウイルス感染(例えば、フラビウイルス感染)および癌を治療するのに有用な化合物を提供する。 (もっと読む)


【課題】造粒時に装置内への造粒物の付着が少なく、ケーキングが抑制され、かつ医薬として良好な粒状医薬組成物を提供すること。
【解決手段】(B)硬化油、植物性又は動物性油脂、高級アルコール、ポリエチレングリコール、高級脂肪酸、グリセリン脂肪酸エステル及びショ糖脂肪酸エステルからなる群より選ばれる1種又は2種以上のワックス状物質を加温融解し、これに(A)不快味を呈する薬物、並びに(C)合成ケイ酸アルミニウム及び/又は含水二酸化ケイ素を分散又は溶解した後、当該分散液又は溶液を噴霧造粒し、(A)不快味を呈する薬物が分散された粒子径50〜200μmのワックス状物質粒子を形成してなる、粒状医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】性ホルモン依存性疾患等の予防又は治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】次式(I)で表される縮合複素環誘導体、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途。


[式(I)中、環Aは、5員環不飽和炭化水素又は5員環へテロアリール;Rは、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、アルコキシ、カルバモイル、アルキルカルバモイル等;環Bはアリール又はヘテロアリール;Rは、ハロゲン、アルキル、カルボキシ、アルコキシ、カルバモイル、アルキルカルバモイル等;E、Eは、酸素原子等;Uは、単結合又はアルキレン;Xは、Y、−SO−Y、−O−(アルキレン)−Y、−O−Zで表される基(Yは、Z又はアミノ等;Zは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール等)] (もっと読む)


【課題】Trk(トロポミオシン関連キナーゼ)活性阻害に有用な新規な化合物の提供。
【解決手段】式(I)のピラゾール誘導体。
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【課題】カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用に基づく、カンナビノイド2型受容体に関与する疾患の新規かつ優れた予防及び/又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有する化合物について検討し、本発明の二環式へテロ環化合物が優れたカンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有する事を確認し、本発明を完成した。本発明の二環式へテロ環化合物は、カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有し、例えば炎症性疾患、疼痛等のカンナビノイド2型受容体に関与する疾患の予防及び/又は治療剤として使用しうる。 (もっと読む)


【課題】HSP90の作用を阻害する新規化合物の提供。
【解決手段】HSP90のATPase活性を阻害し、抗腫瘍活性を有する、各種置換基を有する式(1)で表されるピラゾロピリミジン化合物。式(1)で表される化合物を含むHSP90阻害剤、式(1)で表される化合物を含む医薬、式(1)で表される化合物を含む抗癌剤、式(1)で表される化合物を含む医薬組成物および式(1)で表される化合物を用いる癌の治療方法。
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【課題】FabI阻害特性を持つ化合物を含む医薬品組成物の提供。
【解決手段】


式中、それぞれ個別に、Lは、1以上のR1で置換されてもよいC2アルケニルであり;Aは、0〜2のヘテロ原子を含有する原子数4〜7の単環式の環、0〜4のヘテロ原子を含有する原子数8〜12の二環式環、または0〜6のヘテロ原子を含有する原子数12〜16の三環式の環である。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置に有用な、化合物を調製するための方法、この化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれら化合物または組成物を使用する方法に関する。特定の実施形態において、これらの化合物はGSK−3、SYK、Aurora−2、CDK−2、JAK−3、LCK、SRC、およびTecファミリー(例えば、Tec、Btk、Itk/Emt/Tsk、Bmx、Txk/Rlk)のプロテインキナーゼインヒビターとして効果的である。 (もっと読む)


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