【課題】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


（式中：ｐは０-５、ｑは１-４、ｔは０または１、Ｄは非存在またはアルキル等、ＸはＣまたはＳ＝Ｏ、Ｈｅｔは複素環、Ｒ１，２、３、６，８は水素、アルキルや複素環など、Ｒ４，５はアルキル等を表す） （もっと読む）

【課題】新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドならびにその薬理学的に許容される塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物または溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）
【化１】


(1)
（式中、Ｘは、ＳＯまたはＳＯ₂を表すが、好ましくはＳＯであり、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、請求項１に定義される）の新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジン、ならびにその薬理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物に関する。新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器もしくは胃腸の障害もしくは疾患、関節、皮膚もしくは目の炎症性疾患、末梢もしくは中枢神経系の疾患またはがんの処置における使用に好適である。 （もっと読む）

【課題】眼圧下降作用が強力で且つその持続時間が延長された、緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）（Ｓ）−６−（２−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）イソキノリン、（Ｓ）−６−（７−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）イソキノリン、６−｛（２Ｒ，７Ｒ）−２，７−ジメチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル｝イノキノリン、（Ｒ）−６−（２−メチル−１，４−ジアゾカン−１−イルスルホニル）イソキノリン、及び（Ｒ）−６−（５−メチル−１，４，７−オキサジアゾナン−４−イルスルホニル）イソキノリンから選ばれる化合物又はその塩と、（Ｂ）プロスタグランジン類、炭酸脱水素酵素阻害剤、α₂刺激薬、β遮断薬、α₁遮断薬及びＲｈｏキナーゼ阻害剤から選ばれる１種又は２種以上とを組み合わせてなる緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】ＰＡＲＰ阻害活性を有する新規化合物を探索する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物またはその塩。Ｒ^１はハロゲン原子などを示し；Ｒ^２およびＲ^３は水素原子などを示し；Ｒ^４およびＲ^５は水素原子などを示すか、または、Ｒ^４とＲ^５でオキソ基を形成してもよく；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは置換基を有してもよい低級アルキル基などを示すか、または、結合して１または複数個のＲ^ｃで置換されてもよい含窒素複素環を形成してもよく；Ｒ^ｃは置換基を有してもよいアリール基などを示し；環Ａはベンゼン環などを示し；ｍは０、１または２を示す。
（もっと読む）

【課題】例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる中枢神経系疾患を予防又は治療する化合物又はその塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】線条体濃縮チロシンホスファターゼ（ＳＴＥＰ）を変調させる下記に代表される化合物又はその塩を含有する医薬組成物。
（もっと読む）

【課題】血小板凝集抑制作用を有する、下記一般式（Ｉ）の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する、貯蔵安定性の改善された医薬組成物の提供。
【解決手段】（Ａ）下記一般式（Ｉ）


を有する化合物又はその薬理上許容される塩及び（Ｂ）融点４０〜１５０℃の硬化油、植物性若しくは動物性油脂、高級アルコール、高級脂肪酸、グリセリン脂肪酸エステル及びショ糖脂肪酸エステルから選ばれる１種又は２種以上のワックス状物質を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】自己免疫が関与する疾患、免疫不全症または神経変性疾患の予防薬および／または治療薬、特にセプシスの予防薬および／または治療薬の提供。
【解決手段】
式（Ｉ）の化合物又はその塩［式中、Ａ¹は、式（Ａ）または(Ｂ)を表し、Ａ¹が式（Ａ）のときＡ²は上記式 (Ｂ）等を表し、


Ｑ¹は、−ＮＲ¹Ｒ²等を表し、Ｒ¹およびＲ²は、各々水素原子、Ｃ_1-10アルキル等を表し、Ａｌｋ³は、単結合等を表し、Ｘは、単結合等を表し、Ｒ³は、Ｃ_1-10アルキル等を表し、Ｑ²は、−ＮＲ⁴Ｒ⁵等を表し、Ｒ⁴およびＲ⁵は、各々水素原子、Ｃ_1-10アルキル等を表し、Ａｌｋ⁴は、単結合等を表し、Ａｒは、アリレン等を表し、Ｙは、単結合、−Ｏ−等を表し、Ｚは、単結合、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−等を表し、Ａｌｋ¹およびＡｌｋ²は、各々メチレン等を表し、ｎ¹およびｎ²は、各々１〜３の整数を表し、Ｒ¹⁰は、水素原子、Ｃ_1-10アルキル等を表す］。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
（もっと読む）

【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 （もっと読む）

【課題】クロピドグレル含有錠剤の崩壊遅延が抑制されているのみならず、クロピドグレルの溶出性も良好なクロピドグレル含有錠剤及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】クロピドグレル又はその塩、及びステアリン酸を含有し、且つ、溶融造粒法により得られたクロピドグレル又はその塩を含む粒状物を打錠した錠剤であるクロピドグレル含有錠剤、並びに溶融造粒法によって得られたクロピドグレル又はその塩を含む粒状物に、ステアリン酸を混合後、打錠することを特徴とするクロピドグレル含有錠剤の製造方法。 （もっと読む）

【課題】緑内障若しくは高眼圧症の予防または治療剤として有用な４−｛３−［６−アミノ−９−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−シクロプロピルカルバモイル−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−２−プロピニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステルと他の眼圧下降剤との組み合わせを見出すこと。
【解決手段】４−｛３−［６−アミノ−９−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−シクロプロピルカルバモイル−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−２−プロピニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステルと炭酸脱水酵素阻害剤とβ受容体遮断薬とを組み合わせることで、眼圧下降作用をお互いに補完および／または増強する。投与の形態としては、併用投与しても、合剤として投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】ウイルス感染症の治療および／または予防のための薬剤として新規な薬剤の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）：


［式中、Xは窒素原子またはC-R⁴を表し；R¹、R²、R³、およびR⁴は、それぞれ独立に水素原子、炭素数１〜６のアルキル基、炭素数２〜６のアルケニル基、炭素数２〜６のアルキニル基、炭素数１〜６のアルコキシ基などを表し；R²およびR³、またはR³およびR⁴は架橋していてもよく；R⁵は置換基を有していてもよい炭素数１〜５の直鎖のアルキレン基を表し、前記アルキレン基上の置換基は互いに結合して環構造を形成していてもよい］で表される化合物、またはその塩を有効成分として含む、Ｃ型肝炎ウイルス感染症を除くウイルス感染症の治療および／または予防のための薬剤。 （もっと読む）

【課題】緑内障若しくは高眼圧症の予防または治療剤として有用な４−｛３−［６−アミノ−９−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−シクロプロピルカルバモイル−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−２−プロピニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステルと他の眼圧下降剤との組み合わせを見出すこと。
【解決手段】４−｛３−［６−アミノ−９−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−シクロプロピルカルバモイル−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−２−プロピニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステルと炭酸脱水酵素阻害剤とを組み合わせることで、眼圧下降作用をお互いに補完および／または増強する。投与の形態としては、併用投与しても、合剤として投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】細胞の寿命を増加させるため、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害、などの疾患および障害を処置および／または予防するためのサーチュイン調節化合物の提供。
【解決手段】下記一般式で表されるベンゾチアゾール誘導体およびチアゾロピリジン誘導体、および該化合物と別の治療剤と組み合わせて含有する組成物。
（もっと読む）

【課題】貯蔵安定性を改善した血小板凝集抑制作用を有する固形製剤の提供。
【解決手段】（Ａ）下記一般式（Ｉ）


を有する化合物又はその薬理上許容される塩及び（Ｂ）マンニトールのα結晶を含有する固形製剤。好適には、一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩が、２−アセトキシ−５−（α−シクロプロピルカルボニル−２−フルオロベンジル）−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン・塩酸塩である上記固形製剤。固形製剤としては散剤、細粒剤、顆粒剤、カプセル剤又は錠剤であり、特に錠剤が好ましい。 （もっと読む）

【課題】微生物の耐性、病原性、または増殖を低下させる抗感染剤として有用な化合物の同定法の提供。
【解決手段】1）転写因子応答配列制御下の選択マーカーと、2）転写因子とを含む微生物細胞を、化合物と微生物細胞との相互作用を可能にする条件下で化合物と接触させ、該試験化合物が転写因子の活性を調節するかどうかの指標として、化合物が微生物細胞の増殖または生存に影響を与える能力を測定する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、優れたアミロイドβ産生抑制作用を有する複素環誘導体及びその用途を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）：


（式中、各記号は本明細書中で定義した通りである）で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】合成の複雑さが低減された、インフルエンザ感染症を予防および／または治療するのに有効に用いられうる化合物、およびその用途を提供する。
【解決手段】本発明によれば、化学式１〜化学式５のいずれかで表される化合物を有効成分として含有する、抗インフルエンザウイルス剤およびインフルエンザウイルス感染症の予防および／または治療剤が提供される。 （もっと読む）

【課題】動脈硬化症、とりわけ心筋梗塞や狭心症など冠状動脈疾患、高脂血症、糖尿病、肥満、アテローム性動脈硬化、高血糖および／またはシンドロームＸの治療および／または予防のための医薬を製造するためのＨＤＬ上昇剤の提供。
【解決手段】以下に例示される化合物。


ＰＰＡＲアゴニストとなり得る化合物を選定し、選定された化合物の構造を基礎として、多くの誘動体を合成し、活性が強く所望の薬理活性を持つ化合物を選出し、さらにその誘動体合成を行うことにより完成する。 （もっと読む）

【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ


［式中、Ｒは、ＣＯＯＨ基等であり、Ｒ^２は、Ｃ１〜４−アルコキシ等であり、Ｒ^３は、Ｃ１〜４−アルコキシ等であり、Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なるものでよく、置換されていてよいフェニル又はナフチル等であり、、Ｒ^６は、水素、Ｃ１〜８−アルキル等であり、Ｙ及びＺは、イオウ又は酸素又は単結合である。］で表される化合物又はその薬剤学的に認容性の塩。 （もっと読む）