【課題】エクチナサイジン化合物及び関連する化合物に関するプロセス及び化合物の提供。
【解決手段】下図のリングEに対して、キノン環を有するエクチナサイジン化合物は、抗腫瘍剤として活性である。１，４スピロアミン架橋を有する化合物、及び関連するプロセス。
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【課題】ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対する親和性を有するピラゾール誘導体、それを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される縮合三環式ピラゾール化合物、その溶媒和物及び医薬的に許容される塩並びにそれらを含有する医薬組成物。


（式中、Ａは、−（ＣＨ₂）_t−等の基を表し、Ｂはヘテロアリールであり、Ｒはヘテロアリール等の基であり、Ｒ’は、ケト基を有する置換基、ヒドロキシ官能基を有する置換基、アミド置換基を示す。） （もっと読む）

【課題】肥満または肥満関連障害の治療のための化合物の提供。
【解決手段】式（I）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ。Aは任意に置換されたチエニル部分であり、Yは、O、S、またはNR²であり、R¹は、分岐または非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、還元型アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、還元型アリール、還元型ヘテロアリール、還元型ヘテロアリールアルキル、または上記の基の何れかの置換誘導体であり、またR²は水素またはR¹について定義した基である。
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【課題】着生海洋生物から大量の医薬物質を採取することを可能にする。
【解決手段】本発明は、着生海洋生物の培養に関する。着生海洋生物は、多数の海洋医薬物質の供給源である。本発明は、このような海洋医薬物質の製造方法を提供し、この方法は、海水中に複数の基体様物質を配置し、これら複数の基体上で当該生物を増殖させ、増殖した生物を採集し、次いで採集した生物から、医薬物質を抽出することを包含する方法である。 （もっと読む）

【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療薬等の医薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】（１）2-[(4R,6S)-8-クロロ-6-(2-クロロ-3-エトキシフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセティックアシッド
（２）2-(1-{2-[(4R,6S)-8-クロロ-6-(2-クロロ-3-エトキシフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセチル}-4-ピペリジニル)アセティックアシッド等の特定化合物。 （もっと読む）

本発明は、γ−セクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。その化合物は次の式を有する（紙文書の形態で要約に載せる際には、化学式を挿入すべきである。）。式（Ｉ）の化合物を用いるγ−セクレターゼ活性の調節方法ならびにアルツハイマー病の治療方法も開示される。
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本発明は、式Ｉの抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する：
【化１】


式中、
Ｒ^１はアルコキシ（特にメトキシ）を表し；
Ｒ^２はＨ又はＦを表し；
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６のそれぞれは、独立にＨ又はＤを表し；
ＶはＣＨを表し、かつＷはＣＨ又はＮを表すか、又は、ＶはＮを表し、かつＷはＣＨを表し；
ＹはＣＨ又はＮを表し；
ＺはＯ、Ｓ又はＣＨ_２を表し；そして
ＡはＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２又はＣＤ_２ＣＤ_２を表す。 （もっと読む）

本願は、式（Ｉ）のイソチアゾリリデン含有化合物（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＬは明細書で定義の通りである。）、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。
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多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。 （もっと読む）

三環式窒素含有化合物（Ｉ）および抗菌剤としてのその使用。

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本発明は、冷メントール受容体TRPM8の新規なモジュレーター、上記モジュレーターを用いたTRPM8受容体のモジュレート方法；冷感を誘発するためのモジュレーターの使用；および上記モジュレーターを用いて生み出される目的および手段に関する。 （もっと読む）

タンパク質キナーゼ酵素を阻害する大環状誘導化合物を、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、及びこれらの化合物を合成するための方法と共に開示する。かかる化合物は、癌、乾癬、ウイルス性及び細菌性感染、炎症性及び自己免疫性疾患等の調節されない、及び／又は撹乱されたキナーゼ活性に起因する増殖性疾患の治療における用途を有する。 （もっと読む）

【課題】
神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防等に有効な低分子化合物を提供する。
【解決手段】
一般式


［式中、
Ａ_１は、１個以上のＹ_ａで置換されていてもよい環を表し；
Ａ_２は、アルキレン鎖を表し；
Ａ_３は、１個以上のＹ_ｂで置換されていてもよい芳香族基を表し；
Ａ_４は、水素原子またはアルキル基を表すか、あるいは１個のＹ_ａと結合して２価の鎖状基を形成してもよく；
Ｘ₁は、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＨまたはＯを表し；
ｎ１は、０から４の整数を表し；
Ｙ_１およびＹ_ｂは、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表し；
Ｙ_ａは、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表す。］
で示される化合物、薬学的に許容される塩、またはその水和物を有効成分として含有する、神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防剤。 （もっと読む）

ヒストンは、ＤＮＡと会合してクロマチンを構成するタンパク質成分である。ヒストンは、様々な酵素（例えば、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）、ヒストンメチルトランスフェラーゼ（ＨＭＴ）およびヒストンアセチルトランスフェラーゼ（ＨＡＴ））の共有結合修飾を受けやすい。ＨＤＡＣ活性に関わる種々の疾患状態に対して適切な治療を提供する新規阻害剤を引き続き開発する必要がある。本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む薬学的組成物、およびその化合物を用いて疾患を処置するために有用な方法を提供する。
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本発明は、加速された投薬スケジュールで、ロミデプシンをヒトに安全に投与できるという驚くべき発見を包含する。 （もっと読む）

一般式


［式中、環ＡはＣ６−１０アリール基等であり、Ｌは単結合、式−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｌ−（Ｒ^Ｌは水素原子又は置換基αから選択される置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基である。）又は、それぞれ置換基群αから選ばれる１乃至３の置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニレン基等であり、環ＢはＣ６−１０アリール基等であり、ＸはＣ１−３アルキレン基等であり、Ｙは、酸素原子、硫黄原子等であり、ＺはＣ１−３アルキレン基等であり、Ｒ^１及びＲ^２は各々独立して水素原子、ハロゲン原子等であり、Ｒ^３は、水素原子又は置換基群αから選ばれる１乃至３の置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基であり、Ｒ^４及びＲ^５は各々独立して水素、ハロゲン等であり、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は各々独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基若しくはシアノ基等であり、ｎは１から３の整数である。］で示される化合物若しくはその医薬上許容される塩は、Ａβ産生抑制作用又はＢＡＣＥ１阻害作用を有し、Ａβに起因する、アルツハイマー型痴呆に代表される神経変性疾患の予防剤または治療剤として有用である。
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立体化学的異性体、およびその塩、水和物、溶媒和物を包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項において定義した意味を有する］
のＨＣＶ複製の阻害剤。本発明は、また、該化合物を製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物およびＨＣＶ治療におけるそれらの使用にも関する。
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ピリダジン誘導体は、プロテインキナーゼ阻害剤として予期せぬ薬物特性を有し、癌などの異常なプロテインキナーゼ活性に関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】ＥＴ−７４３の毒性の副作用を低減又は取り除き、且つさらなる反作用を最小限にしながら、哺乳類、特にヒトの効果的な治療を可能にするＥＴ−７４３によるさらなる治療法を提供する必要性が依然として存在する。
【解決手段】本発明は、組み合わせ製品、組み合わせ薬剤治療、及び深刻な望ましくない毒性効果がより小さい、癌に苦しむ患者を治療する方法に関する。一態様によれば、本発明は、治療に効果的な量のＥＴ−７４３と組み合わせて、治療に効果的な量のペグ化リポソーム(Pegylated Liposomal)形態のアントラサイクリンドキソルビシン（「ＰＬＤ」）を投与することを含む、癌に対してヒトの身体を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は置換含窒素ヘテロ環化合物（A）を有するＡＮＴ−リガンド分子に関する。Aは、式Iの置換ピリミジノン化合物または式IIの置換ピリミジン化合物または式IIIの置換ピリジン化合物である。
【化１】

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