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Fターム[4C086CB31]の内容

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Fターム[4C086CB31]に分類される特許

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Nocardia種による栄養培地の発酵は、構造式(I)の新規な広域抗生物質化合物または医薬的に許容されるその塩、エステル、鏡像異性体、ジアステレオマーまたはそれらの混合物を産生する。

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本発明は、(a)式I:



(式中、Mは、炎症細胞において蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されるマクロライドサブユニット(マクロライド部分)を表し、Dは、抗炎症、鎮痛および/または解熱作用を有するジベンゾ[e,h]アズレンサブユニットを表し、LはMおよびDを共有結合させる結合基である)
により表される新規化合物;(b)その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物、(c)その調製のための方法および中間体、ならびに(d)ヒトおよび動物における炎症性疾患および状態の治療におけるその使用に関する。
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式I化合物とその調製方法が開示される。さらに、生物活性の式I化合物ならびに式I化合物を含有する製剤組成物の製造方法も開示される。開示の式I化合物は抗菌剤など多様な用途に使用することができる。式中Pは請求項1に記載の三環式環系である。
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下記式(1):


(式中、各Rは、それぞれ独立に、水素原子、低級アルキル基、アリール基、アリル基、アラルキル基、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、R’O−、R’(C=O)−、R’(C=O)O−又はR’O(C=O)−である。但し、R’は炭素数1〜5のアルキル基である。)で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、抗腫瘍性物質の抗腫瘍効果増強剤。
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式(I):
【化1】


[式中、
nは、0または1から選択される整数であり;
1およびR2は独立に、水素原子およびC1-4アルキル基から選択され;
3は、アルキル基、アミノ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アリール基、ヘテロアリール基、およびピリジン環に窒素原子を介して結合する飽和N−含有ヘテロシクリル基の各基から選択される基を示し、その全ては要すればハロゲン原子およびアルキル基、アルコキシアルキル基、アリールアルキル基、R6OCO−基、アルコキシ基、R67N−CO−基、−CN基、CF3基、−NR67基、−SR6基および−SO2NH2基の各基から構成される群から選択される置換基1個またはそれ以上で置換されていてもよく、ここで、R6およびR7は独立に、水素原子およびC1-4アルキル基から選択され;
4およびR5は独立に、水素原子、アルキル基および式(II):
【化2】


[式中、
pおよびqは、1、2および3から選択される整数であり;
Aは、直接的な結合であるか、または−CONR12−基、−NR12CO−基、−O−基、−COO−基、−OCO−基、−NR12COO−基、−OCONR12−基、−NR12CONR13−基、−S−基、−SO−基、−SO2−基、−COS−基および−SCO−基の各基から選択される基であり;
2は、アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基の各基から選択される基であり;
ここで、アルキル基および基G2は、要すればハロゲン原子およびアルキル基、アルコキシアルキル基、アリールアルキル基、R14OCO−基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、オキソ基、R1415N−CO−基、−CN基、−CF3基、−NR1415基、−SR14基および−SO2NH2基の各基から構成される群から選択される置換基1個またはそれ以上で置換されていてもよく;またここで、基R8〜R15は独立に、水素原子およびC1-4アルキル基から選択される]
で示される基から構成される群から選択される]
で示されるピリド[3',2':4,5]チエノ[3,2−d]ピリミジン誘導体およびその医薬的に許容される塩およびN−オキシドの、ホスホジエステラーゼ4の阻害によって改善し得る病態または疾患を処置または予防するための薬剤の製造における使用。
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本発明は、式(I)[式中、(a)は位置(2−3、3−4または4−5)で場合により融合し、場合により置換されるベンジルまたはピリジル基であり、(W)は、(X)が基(b)であり、(Y)が酸素原子または(N−R3)基である、X−YもしくはY−X基であり、nは、0、または1〜6の整数であり、G、R1、R2およびR3は、明細書の記載中に定義されたとおりである。]で示される化合物類、その鏡像異性体類、ジアステレオ異性体類および薬理上許容され得る酸または塩基とのその付加塩類に関する。本発明は、医薬類にも関する。
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【課題】エクテナサイジンの安定な製剤、およびこのような製剤を製造する方法を提供すること。
【解決手段】エクテナサイジン製剤、それを調製する方法、このような製剤についての製造の物品およびキット、ならびに同製剤により増殖性疾患を治療する方法を提供している。 (もっと読む)


癌に対してヒトの身体を治療する方法が、治療に効果的な量のET−743と組み合わせて、治療に効果的な量のペグ化リポソーム形態のアントラサイクリンドキソルビシン(「PLD」)を投与することを含む。
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一般式(1)
−Q−T−N(R)−Q−N(R)−T−Q (1)
[式中、RおよびRは水素原子などを、Qは置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の5〜6員の環状炭化水素基などを、Qは単結合などを、Qは下記の基−C(R3a)(R4a)−{C(R3b)(R4b)}m−{C(R3c)(R4c)}m−{C(R3d)(R4d)}m−{C(R3e)(R4e)}m−C(R3f)(R4f)−
(R3a〜R4eは水素などを示す)を、Tはカルボニル基などを、Tは−COCONR−などを示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのN−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群(SIRS)、多臓器不全(MODS)、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および/または治療剤として有用である。 (もっと読む)


一般式(1)


[式中、RおよびRは水素原子などを、Qは置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の5〜6員の環状炭化水素基などを、Qは単結合などを、Qは下記の基


(基中、Qは炭素数1〜8のアルキレン基などを示す。)を、T及びTはカルボニル基などを示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのN−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群(SIRS)、多臓器不全(MODS)、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および/または治療剤として有用である。
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本発明は、新規な化合物及びその医薬組成物、並びに腫瘍を治療するための化合物及び組成物を使用する方法を提供する。化合物が治療するために使用されてもよい特定の腫瘍型の例は、限定されないが、肉腫、メラノーマ、神経芽細胞腫、癌腫(限定されないが、肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む)、及び中皮腫を含む。
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本発明は、下記一般式(I)(式中、R1〜R4は、請求項1で定義されるものに等しい)で示されるキサンチン、その互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ及び塩に関する。前記化合物は、有利な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性に対する阻害作用を示す。
【化1】

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本発明は、哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療に有用なキノリンおよびナフチリジン誘導体に関する。 (もっと読む)


我々は、抗炎症活性を、エクテイナシジン化合物において見出した。このような化合物は広く記載されており、以降の一般式(I)を持つことがあり、式中:
は、OH、アルコキシ、もしくはアルカノイルオキシであり;
は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはアリールであり;
12は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはアリールであり;
16は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはアリールであり;
17は、OH、アルコキシ、もしくはアルカノイルオキシであり;
18は、OH、アルコキシ、もしくはアルカノイルオキシであり;
21は、H、OH、CN、もしくはもう1つ別の求核基であり;ならびに
が水素であってRが任意に置換されたアミノであるか、または、RとRとがカルボニル官能基=Oを形成するか、または、R、R、およびこれらが取り付けられている炭素がテトラヒドロイソキノリン基を形成する。
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本発明は、新規な化合物2''オキソ-ボルウスカリンおよび誘導体に関する。さらに、本発明は、新規な2''オキソ-ボルウスカリンまたは誘導体を含む医薬組成物に関する。さらに、本発明は、薬剤として使用するための、および癌治療用薬剤の調製において使用するための2''オキソ-ボルウスカリンおよび誘導体に関する。本発明は、癌の治療方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、下記式(I)を有するHCVポリメラーゼ阻害性化合物および治療上有効量の前記化合物を組成物を提供する。本発明はまた、C型肝炎ウィルス(HCV)ポリメラーゼの阻害方法、HCVウィルス複製の阻害方法、ならびにHCV感染の治療または予防方法も提供する。前記化合物の製造方法ならびにそれらの方法で用いられる合成中間体も提供される。
【化758】

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【課題】 口腔乾燥性疾患の予防及び/又は治療のための医薬であって、優れた唾液分泌促進効果を速やかに発揮することができ、かつ、消化器官の副作用を軽減ないし回避した医薬を提供する。
【解決手段】 例えば口腔乾燥性疾患の予防及び/又は治療のために用いられる医薬であって、下記の一般式(I)
【化1】


(式中、R1及びR2は、同一でも異なっていてもよく、それぞれ独立に水素原子、アルキル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、モノアリール置換若しくはジアリール置換メチロール基、又はアリール置換アルキル基である)で表されるスピロオキサチオランキヌクリジン誘導体又はその酸付加塩を有効成分として含む口腔粘膜投与形態の医薬。 (もっと読む)


本発明は、キノキサリノン誘導体である一般式(I):


[式中、Xは、NH、Sなどであり、Yは、Oなどであり;


、B、...、Bn−1、及びB(ここで、nは、4,5又は6である。)は、互いに他から独立して、CH、Nなどであり;B’、B’、...、B’n−1、及びB’(ここで、nは、4,5又は6である。)は、互いに他から独立して、水素原子などであり;Rは、水素原子、低級アルキル基などである。]で表される化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステルに関する。
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プリオン蛋白が蓄積する疾患の診断、予防および/または治療に、あるいは試料中のプリオン蛋白の特異的染色に使用される、式(I)または(II):


で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
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本発明は、受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびEGFRをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法を提供する。受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、それだけに限らないが、異常なレベルの細胞増殖(すなわち、腫瘍増殖)、プログラム細胞死(アポトーシス)、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。本発明の化合物には、「スペクトル特異的」キナーゼモジュレーター、すなわちエフリンおよびEGFRを含む受容体型チロシンキナーゼのサブファミリー全般のシグナル伝達を阻害、調節、および/またはモジュレートする化合物が含まれる。 (もっと読む)


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