コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。
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構造４で表されるβ−ラクタム抗生物質の新規な正荷電プロドラッグをデザインした。プロドラッグの正に荷電したアミノ基は、薬物を水溶性にするだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合する。この結合は、膜をわずかに乱し、プロドラッグの親油性部分のためのいくらかの空間を作るだろう。プロドラッグは、β−ラクタム抗生物質よりも１００倍速く人の皮膚、血液脳関門、及び血液乳関門を通して拡散する。血漿中、これらの９０％を超えるプロドラッグは数分で変化して親薬物に戻り得る。プロドラッグは、人又は動物におけるβ−ラクタム抗生物質治療可能な状態の治療に、医薬的に使用され得る。プロドラッグは、どんな種類の薬物治療のためにも経皮投与され得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、β−ラクタム抗生物質が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。 （もっと読む）

近赤外線光エネルギー及び線量測定を適用して、すべての照射された細胞の生体エネルギー論的な定常状態の膜貫通及びミトコンドリアポテンシャル(ΔΨ−ｓｔｅａｄｙ)を、光による脱分極効果によって変えるためのシステム及び方法をここに開示する。この脱分極は、照射されたミトコンドリア及び原形質膜の膜貫通ポテンシャルΔΨの絶対値の付随的な減少を引き起こす。多くの細胞の同化作用反応及び薬物耐性機構は、膜ポテンシャルΔΨの減少、プロトン起動力Δｐの密接に関連する弱化、及び関連する低下したリン酸化ポテンシャルΔＧｐによって一層機能的でなくされ且つ／又は弱められうる。照射露出領域内では、膜ポテンシャルΔΨの減少が、細菌、真菌及び哺乳動物細胞中で同時に起きる。この膜の脱分極は、標的とされた望ましくない細胞のみに対して、抗菌剤、抗真菌剤及び／又は抗新生物剤を強化する能力を与える。 （もっと読む）

開示されるものは、最低１個の変性放出成分を含むアモキシシリン製剤であり、ここで最低１個の変性放出成分は最低１個のアモキシシリンと薬理許容担体を含む。ある実施例において、摂食状態で患者または被験者に投与された時、アモキシシリン製剤は、（１）投与から投与２時間後に測定されるＡＵＣの部分に対する投与２時間後から投与５時間後に測定されるＡＵＣの部分の比率は最低２．０：１であり、また投与から投与２時間後に測定されるＡＵＣの部分に対する投与５時間後から投与１２時間後に測定されるＡＵＣの部分の比率は最低１．１：１である、ということで特徴付けられる血漿内のアモキシシリンに対する薬物動態プロファイルを提示する。更なる実施例において、アモキシシリン製剤は、１）０．２５時間で溶解するパーセントは２５乃至５５パーセントの間にあり、２）０．５時間で溶解するパーセントは３０乃至６０パーセントの間にあり、３）１時間で溶解するパーセントは５０乃至８５パーセントの間にあり、４）１．５時間で溶解するパーセントは７０乃至９５パーセントの間にあり、また５）２時間で溶解するパーセントは最低８５パーセントである、ということで特徴付けられる決定範囲内での平均ｉｎ−ｖｉｔｒｏ溶解プロファイルを提示する。望ましい実施例において、アモキシシリン製剤はこれらの特徴双方を提示する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明では、少なくとも1種のアミノグリコシド系抗生物質と少なくとも1種の顆粒の生成を抑制できるイオン複合剤、又は少なくとも1種の緩衝成分、又は少なくとも1種のイオン複合剤と少なくとも1種の緩衝成分を同時に加えることによって構成される抗生物質複方を公開しているが、当該複方は安定した溶液製剤に調製することができ、少なくとも1種のβ-ラクタム系抗生物質と同一容器にて調整された溶液製剤を微生物感染を抑える薬物とする、又は少なくとも1種のβ-ラクタム系抗生物質と少なくとも1種のβ-ラクタマーゼ抑制剤との複合剤が同一容器にて調整された溶液製剤を微生物感染を抑える薬物とすることを特徴する。 （もっと読む）

本発明は、感染症または他の感染性疾患に対する宿主の防御を増強するための薬剤としてのプラスミノーゲン/プラスミンおよびその誘導体の使用に関する。本発明は、動物モデルの細菌性関節炎および自然中耳炎に対する宿主の防御を評価することにより感染症に対する宿主の防御を増強する化合物のスクリーニング方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】
従来の三投与剤併用療法によるピロリ菌の除菌ができなかった患者に対
し、有効であるヘリコバクター・ピロリ除菌投与剤および除菌方法を提供する。
【解決手段】アモキシシリンおよびクラリスロマイシンの抗生物質とプロトンポンプ阻害剤の三投与剤併用療法によるヘリコバクター・ピロリの除菌ができなかった患者に対する除菌方法及び除菌投与剤であって、前記アモキシシリンおよびクラリスロマイシンの抗生物質とプロトンポンプ阻害剤の三投与剤及び糖とタンパク質の褐変反応生成物投与剤とからなるヘリコバクター・ピロリの除菌投与剤とこれを投与する除菌方法。 （もっと読む）

本発明は、抗生物質と抗生物質の有効性又は活性を亢進させる増感剤とを含む抗菌性組成物であって、増感剤は好ましくは長いアルキル鎖を含む第一級アミンである抗菌性組成物を提供する。このような組成物は、特に薬剤耐性細菌による感染の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】家畜類の飼育システムにおいて、広く動物の成長成績を改善し単位生産費を低減する。
【解決手段】内因性抗炎症剤を抗生物質とともに任意選択的に薬学的担体、アジュバント、または賦形剤と組み合わせた組成物として投与することにより相乗的に成長促進を計ろうとするものであって、増殖速度の増大および飼料変換効率の増大になる。 （もっと読む）

本発明は、新規なアリール−およびヘテロアリール−スルホンアミドメチルホスホネートモノエステル類のβ−ラクタマーゼ阻害剤を提供する。該化合物は、β−ラクタマーゼの３つのクラスを阻害し、β−ラクタマーゼの存在の結果として通常β−ラクタム抗生物質に抵抗性がある微生物に対して、β−ラクタム抗生物質（たとえば、イミペネムおよびセフタジジム）の抗菌効果の相乗作用を示す。式（Ｉ）（式中、Ｗは式（ＩＩ）を表わす）、あるいはそのプロドラッグまたは医薬的に許容し得る塩。
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有効成分として少なくとも１種の抗生物質、好ましくはアモキシシリン、もしくはその製薬学的に許容される塩、エステル、多形体、異性体、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、またはその誘導体を単独でかまたは他の抗生物質と組み合わせて含み、さらにβ−ラクタム系抗生物質の放出を制御する少なくとも１種の放出調節剤、および場合によっては１種以上の他の製薬学的に許容される添加剤も含む新規な調節放出性医薬組成物が提供され、この製剤はｉｎ ｖｉｔｒｏ溶出試験時またはｉｎ ｖｉｖｏ試験時に約３０分で約６０％以下の抗生物質、８時間後に約７０％以上の抗生物質を放出する。また、本発明の組成物は健康なヒトのグループで試験すると製剤の投与から少なくとも約０．５時間後に平均ピーク血漿中濃度（Ｃ_ｍａｘ）をもたらす。本発明は、上記製剤を調製する方法、および上記製剤の使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】医薬として優れた作用を有するピペラシリンナトリウムの新規な結晶及びそれを充填した粉末充填注射用製剤を提供すること。
【解決手段】粉末Ｘ線回折において、２θで表される６．１、１０．２、１２．４、１５．１、１５．８及び１８．６の回折角度を有するピペラシリンナトリウムの新規な結晶並びに５．３、６．１、８．７、１０．２、１２．４及び１８．６°の回折角度を有するピペラシリンナトリウムの新規な結晶は、優れた溶解性及び低吸湿性を有し、帯電性が小さく、原薬の製造時及び製剤化での充填時の取り扱いが非常に容易であり、それらを充填した注射用製剤は、有用である。 （もっと読む）

【課題】リポ酸などの脂肪酸からなる生物活性物質の脂質バリア透過性を向上させるとともに、リポ酸と異なる種類の脂肪酸からなる生物活性物質を同時に透過させる新規化合物。
【解決手段】特定の基本骨格からなる１，３−プロパンジオールに、Ｃ_12〜30脂肪酸から導かれたアシル基，またはＣ_12〜30脂肪族アルコール基と、リポ酸を結合させて、Ｃ_12〜30脂肪酸から導かれたアシル基、またはＣ_12〜30脂肪族アルコール基と、リポ酸を結合した１，３−プロパンジオール誘導体を生成させる。 （もっと読む）

本発明は細菌学の分野に関する。特に、本発明は、組成物（例えば、ランチビオティックを基にした胞子除染剤（例えば、ナイシンを含む））、および細菌（例えば、細胞および胞子）を中和する（例えば、死滅させる、またはその増殖もしくはその発芽を阻止する）方法を提供する。例えば、本発明は、ナイシンを基にした化合物（例えば、細菌胞子除染のための）、ならびにそれを研究、治療、および薬物スクリーニングの用途に用いる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒアルロン酸と治療活性剤とからなる薬物送達システムに関する。 （もっと読む）

意図される方法および組成物は、様々な抗菌薬に対する、感作されたＭＲＳＡの感受性をさらに増加させる。最も好ましくは、ＭＲＳＡが既にガロイルカテキン（例えばＥＣＧ）により感作されており、さらなる感作が非ガロイルカテキン（例えばＥＣ）、最も好ましくは対応する非ガロイルカテキンへの曝露により達成される。
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本発明は、βラクタム系抗生物質と任意の細菌性ペプチドグリカン生合成酵素、特にＧｌｍＵ、ＧｌｍＵ、ＭｕｒＡ、ＭｕｒＢ、ＭｕｒＣ、ＭｕｒＤ、ＭｕｒＥ、ＭｕｒＦ、ＭｕｒＧ、ＭｒａＹ、およびＵｐｐＳの阻害剤との抗菌効果のある組み合わせを、それを必要とするヒトまたは動物に投与する段階を含む、ヒトおよび動物における細菌感染症の治療に有用な薬学的組成物を提供する。以下の段階を含む抗生物質の相乗剤を発見する方法がさらに提供される：ａ）細胞内における遺伝子産物の活性または量を低減するように、遺伝子産物をコードする核酸に対するアンチセンス核酸を細胞内で発現し、それによって抗生物質に感作された細胞を産生する段階；ｂ）抗生物質に対する細胞の感作を特徴付け、アンチセンス遺伝子の非存在下において必要とされる濃度の５分の１またはそれ未満で抗生物質の効力をもたらす抗生物質と遺伝子との対を選択する段階；ｃ）選択された相乗的遺伝子に対応する遺伝子産物を阻害する化学化合物をスクリーニングする段階；およびｄ）阻害が細菌中で起こるように、選択された相乗的遺伝子に対応する遺伝子産物を阻害する化学的類似体を選択または作成する段階。 （もっと読む）

凍結乾燥に先立って、溶液を制御された二酸化炭素含量まで脱ガスすることにより、向上したｐＨ調整を有する凍結乾燥ピペラシリン（単独でまたはタゾバクタムと混合して）の製造のための改善された方法。 （もっと読む）

神経変性および神経細胞の喪失を予防する効果を有する小分子化合物を含む組成物を投与することによって神経変性および神経細胞の喪失を予防するための方法が提供される。本発明の一側面において、方法および組成物はまた、神経変性の疾病を治療するために有用である。小分子化合物は、それらの安定性のため、製造および処方の両方の場合における使いやすさのため、投与の容易さのため、および患者の服薬遵守のために、重要な治療の選択肢を提供する。本発明の小分子化合物組成物は、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、細菌性トランスペプチダーゼ阻害剤、カルシウムチャネル拮抗剤、シクロオキシゲナーゼ阻害剤、葉酸合成阻害剤またはナトリウムチャネルブロッカー、および神経変性に効果があるそれらの機能的類似体を含んでよい。本発明の組成物は、臨床症状の発症の前に予防的に投与されてよく、また神経変性の疾病の臨床症状が発生した後に投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】 降圧作用を有さず、ビタミンB６欠乏症を惹起しない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
【解決手段】 遊離形または塩形のβ-ラクタム構造を有する化合物を有効成分として使用する。β−ラクラム構造を有する化合物には、ペニシリン系（アモキシシリン、アンピシリン、オキサシリンなど）、セフェム系（セファゾリン、セファマンドール、セファレキシンなど）、カルバペネム系（チェナマイシン、イミペネム、カルペチマイシンAなど）、単環β-ラクタム系（ノカルジン、スルファゼシン、アズスレオナムなど）、天然セフェム系およびその他のβ-ラクタム系（セファロスポリンC、デアセチルセファロスポリンC、セファマイシンAなど）が包含される。 （もっと読む）