副鼻腔炎及び種々の他の疾患を治療または診断するために被験者または被験動物の体内の所定箇所に薬物及び他の物質を送達するための埋め込み型装置及び方法に関する。本発明は、リザーバと、物質が該リザーバから排出される速度を制御する障壁とを備える埋め込み型物質送達装置を含む。該送達装置は、ガイドワイヤ、カテーテル、口、導入器、及び他の接近装置を使用して該体内に進められてよい。いくつかの実施形態では、該送達装置は、１つまたは複数の所望される物質を、それらの該体内への導入の前に装入されてよい。他の実施形態では、該送達装置は、該送達装置が該体内に導入された後に所望される物質を装入及び／または再装入される。
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細菌株または前記細菌株の進化上の原株が感受性を有し、細胞壁活性を有する抗菌剤に対する前記細菌株の感受性を高める方法が開示される。前記方法は、前記細菌株を以下の式（Ｉ）を有する形質転換剤に暴露する工程を含む。前記式中、成分Ｒ₁およびＲ₂は各々別個に、アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシカルボニル、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルオキシカルボニル、アルキニルカルボニルオキシ（その各々は置換もしくは非置換、直鎖もしくは分枝または環式でもよい）；アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アリールカルボニルオキシ（その各々は置換されていてもまたは置換されてなくてもよい）；およびカルバモイルから選択され、成分Ｒ₃はアルキル、アルキルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ（その各々は置換もしくは非置換、直鎖もしくは分枝または環式でもよい）；アリール、アリールオキシ、アリールカルボニルオキシ（その各々は置換されていてもまたは置換されてなくてもよい）；およびカルボキシルから選択され、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃以外は全てＨであるということはなく、さらにＹは天然のアミノ酸側鎖から選択される。患者によって感染、コロニー形成および保菌される細菌株の細胞壁活性抗菌剤に対する感受性を高める医薬の製造における上記の式を有する形質転換剤の使用もまた開示される。
【化１】

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活性成分を包含する即時放出部位と、遅延放出部位とを含み、ここで前記遅延放出部位が腸溶コーティング層を含み、前記腸溶コーティング層内には、活性成分を包含する腸溶コーティング微粒子剤形と活性成分を包含する腸溶コーティング小錠剤剤形から成るグループから選択された最低一つが存在する薬物錠剤が開示される。 （もっと読む）

水と混合したときに実質的に苦味のない快い味の経口懸濁液を形成する乾燥粉末状の製剤で；該乾燥粉末は溶液中苦味を有する薬物、好ましくはデス−キノロンと、Ｌ−アルギニンのような好ましくはアルカリ性物質であるｐＨ調節剤から形成され；；水中で該乾燥粉末を混合するとき該薬物が溶解性を減少し、またはインシトゥーで沈殿化して、本質的に苦味のない快い味の経口懸濁液を形成させる製剤が提供される。
経口懸濁液、これのマスキング方法および１またはそれ以上のｐＨ調節剤を用いた薬物の苦味をマスキングする方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】抗生物質から選択される少なくとも１つの有効成分（例えば、クラブラン酸及び／又は少なくとも１つのその塩が任意に併用されるアモキシシリン）をベースとする経口製剤、特に小児用製剤を提供すること。
【解決手段】少なくとも１つの抗生物質からなる少なくとも１つの有効成分ＡＰ１を含むコアと、前記有効成分の放出調節を制御する前記コアのコーティングと、を含む放出調節型のマイクロカプセルを、標的病原菌の抗生物質耐性の増大を制限できる飲用性又は経口分散性の抗生製剤の製造のために使用する。 （もっと読む）

【課題】 個々の菌体に着目してピロリ菌の薬剤感受性を迅速に判定する方法を提供し、ピロリ菌の除菌を確実に行える薬剤の選択、新規薬剤の開発に寄与する。
【解決手段】 ピロリ菌や精子など鞭毛や繊毛によって自走性を有する細菌、細胞と被験物質を接触させて、細菌（細胞）集団の中で特異的に自走性（運動能）を有する細菌（細胞）を観察する。具体的には、細菌（細胞）と被験物質とを、希釈度の異なる被験物質の溶液中において８時間以下もしくは１２時間接触させ、当該接触液を顕微鏡観察する。この結果、例えば、静止した細菌（細胞）集団中に際だって自走する１個の細菌（細胞）が観察された場合、当該被験濃度を薬剤非感受性濃度として判断する。 （もっと読む）

アミン基、チオール基、アルコール基、またはフェノール基とカルボン酸基とを分子構造中に含有する低分子量薬物をポリマードラッグデリバリーシステムに連結するポリ無水物が提供される。さらに、これらのポリ無水物リンカーによってポリマードラッグデリバリーシステムを製造する方法、ならびにポリマードラッグデリバリーシステムによって低分子量薬物をホストに投与する方法が提供される。さらに、本発明のポリマードラッグデリバリーシステムに基づいた医療用インプラントが提供される。 （もっと読む）

局所組成物は、メトロニダゾール又はその薬理学的に許容可能な塩を薬理学的に許容可能な非水性ビヒクル中に少なくともほぼ５重量％の濃度で含有して成る。該組成物は、結腸、直腸、肛門直腸及び肛門周囲部の病状、特に炎症性腸疾患及びクローン病の処置・治療に使用可能である。該組成物はまた、疼痛や炎症を緩和し、また外科手術後における結腸、直腸、肛門直腸や肛門周囲部の治癒を促進する。該組成物の一つの利点は、メトロニダゾールの局所投与によって、一次的な局所効果が得られるのであり、その結果全身投与による副作用が回避されることである。 （もっと読む）

抗生物質製剤は最低三つの遅延放出剤形を有する。それぞれは異なる放出特徴を持つ。前記抗生物質製剤は、約１２時間未満にＣ_ｍａｘに達する。 （もっと読む）

誘導性一酸化窒素シンターゼによる一酸化窒素の生産過剰が関与する胃腸管の状態および疾患の治療および予防のための治療方法が記載され、該方法は上記治療または予防を必要とする被験者に、治療的有効量の誘導性一酸化窒素シンターゼ（ｉＮＯＳ）の選択的阻害剤を投与することを含む。該方法はまた、抗菌剤および抗分泌剤を含む他の治療剤と組み合わせた、ｉＮＯＳの選択的阻害剤の使用を含む。 （もっと読む）

【課題】経口投与による抗生物質は、歯肉への薬剤移行は低く、抗生物質の除菌及び殺菌作用を期待するには、有効血中濃度を獲得する上で、薬剤の副作用、特に胃腸障害を考慮して、大量には投与できない等問題がある。そこで薬剤の特性を最大限に活用する投与方法と抗生物質の組成を検討し、最も優れた除菌、殺菌作用を期待する投与方法と配合比を提供する。
【解決手段】合成ペニシリン系抗生物質のうち、アモキシリン（ＡＢＰＣ）、１４員環マクロライド系抗生物質のうち、エリスロマイシン（ＥＭ）、クラリスロマイシン（ＣＡＭ）、およびその塩それらの混合物から選択される一定の乾燥用量を含む抗生物質を選択し、３剤の抗生物質は軟膏剤、クリーム剤、水溶液剤の各剤型とし、歯周ポケットへの深部注入を容易とする剤型を選択する。合成ペニシリン系抗生物質：１４員環マクロライド系抗生物質＝２：１とする配合比が最も優れた除菌、殺菌作用を期待できる。 （もっと読む）

アモキシシリン三水和物および糖を含む安定な顆粒の新規製造法、および同様に微細な安定な均質水性懸濁液へと水で再構成するための、アモキシシリン三水和物を含む安定な顆粒を記載する。該新規方法は、当分野で既知のその後の造粒工程で使用する微粉化アモキシシリン三水和物の微細粒子サイズを調製するための予備的工程段階、例えば粉砕または微粉化を除く。本発明の好ましい局面において、該新規の安定な顆粒は、アモキシシリン三水和物および糖、好ましくはスクロースを含み、いかなる薬学的に許容される賦形剤も含まない。容易に水に溶けて滑らかな水性懸濁液を直ぐに形成する新規顆粒は、ヒトまたは動物、とりわけ小児患者および老人における細菌感染の処置に使用される。 （もっと読む）

本発明は、ガラクトマンナンを実質的には含まないかまたは低いレベルのガラクトマンナンを含む、Ｚｏｓｙｎ（登録商標）の薬学的組成物に関する。本発明は、上記薬学的組成物を調製するためのプロセスに関する。本発明は、予め混合されたピペラシリンまたはピペラシリン−タゾバクタムの新規な薬学的組成物を当該分野に提供する。この薬学的組成物は、ガラクトマンナンの存在を回避し、非経口投与による細菌感染の処置または制御のために有用である。 （もっと読む）

抗生物質製剤は最低三つの剤形を含み、それらはそれぞれ異なる放出特徴を持ち、抗生物質製剤のＣ_ｍａｘは抗生物質の放出の開始後約１２時間未満に得られる。一実施例において、二つの遅延放出剤形及び、一つの遅延持続放出剤形であり、前記剤形のそれぞれは異なる放出特徴を持ち、それぞれは異なる時間にＣ_ｍａｘに達する。 （もっと読む）

重量で高い割合の活性薬剤を含有し、また胃腸管（ＧＩ管）でペレットの強い特質を減じることなく活性薬剤の吸収性と可溶性を強化する更なる成分を含むロバストペレットを作る組成物と製造法が開示される。 （もっと読む）

抗生物質製剤は最低三つの剤形を含み、それらはそれぞれ異なる放出特徴を持ち、抗生物質製剤のＣ_ｍａｘは抗生物質の放出の開始後約１２時間未満に得られる。一実施例において、一つの遅延放出剤形及び、二つあるいはそれ以上の遅延持続放出剤形であり、前記剤形のそれぞれは異なる放出特徴を持ち、それぞれは異なる時間にＣ_ｍａｘに達する。 （もっと読む）

驚くべきことに、薬学的に許容される亜硝酸塩の投与が心臓血管系の調整に有用であるということが見出された。また、驚くべきことに、亜硝酸塩がインビボで一酸化窒素に還元され、このように生成された一酸化窒素が有効な血管拡張剤であるということが見出された。これらの効果は、驚くべきことに、臨床的に有意なメトヘモグロビン血症を生じさせない用量の亜硝酸で発揮される。これらの発見により、心臓血管系に関連する状態、たとえば高血圧、肺高血圧症、脳血管痙攣および組織虚血-再かん流傷害を予防し、処置する方法がここで可能となる。これらの発見はまた、組織、たとえば低酸素圧領域の組織への血流を増大させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、β-ラクタマーゼの新規非β-ラクタム阻害剤を提供する。特に、本発明は本明細書に記載されたボロン酸系化合物を提供する。これらの化合物は、細菌感染症、特にβ-ラクタム抗生物質に耐性の細菌感染症に対し、β-ラクタム抗生物質と共に用いることができる。これらの化合物はまた、それ自体抗菌剤である。本発明はさらに、このような化合物を使用する方法を提供する。最後に、本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）