【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。 （もっと読む）

【課題】下部尿路障害を治療、改善又は予防するための薬剤組成物の提供。
【解決手段】（ａ）下部尿路障害を治療、改善又は予防するのに十分な量の陰イオン性多糖と、（ｂ）下部尿路障害を治療、改善又は予防するのに十分な量の急性作用麻酔薬と、（ｃ）前記急性作用麻酔薬が細胞膜を通過できるように前記急性作用麻酔薬の十分な部分が非荷電状態にあることを確実にするｐＨに溶液を緩衝化する緩衝液であって、製剤を投与のために水性液体に溶解したとき、炭酸水素ナトリウムが０．２０Ｍから０．４５Ｍの濃度で存在する緩衝液を含有する薬剤組成物。該陰イオン性多糖としては、ヒアルロン酸、ヒアルロナン、コンドロイチン硫酸、ペントサンポリ硫酸、デルマタン硫酸、ヘパリン、ヘパラン硫酸、及びケラタン硫酸からなる群から選択されることが好ましい。該急性作用麻酔薬としては、リドカインであることが好ましい。 （もっと読む）

所定の遅延時間後に内容物を急速に放出するパルス放出組成物であって、コアを有し、ｐＨ感受性グラフト共重合体で被覆された薬物を含むパルス放出組成物。被膜は、胃内で一般的な酸性ｐＨでの薬物の放出を抑制し、腸内領域において、直ちに、または、遅延時間後に、薬物を放出する。複数の被覆ユニットまたは未被覆ユニットを組合せることにより、同一または異なる治療薬を連続的にパルス放出する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の含窒素複素環抗菌化合物と他の抗菌化合物との配合物、及び該配合物の薬物としての使用に関する。
含窒素複素環は、一般式（Ｉ）：
【化１】


の化合物であり、
式中、Ｒ_１は（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２又は（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨＲラジカルを表し、ここでＲは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルであり、又ｎは１または２に等しく;
Ｒ_２は水素原子を表し;
Ｒ_３及びＲ_４は、１又は数個のＲ'基によって任意に置換され、かつ該Ｒ'が水素原子と１乃至６個の炭素原子を有するアルキルラジカルとからなる群から選択される１、２、又は３個の窒素原子を含む５個の頂点を持つ芳香族含窒素複素環を、一緒に形成するもので；
遊離型で、双性イオンとして、さらに薬学的に許容される無機または有機の塩基および酸を持つ塩類の形である、抗菌化合物と、
別の抗菌化合物との配合物である。
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本発明は、式（I）
【化１】


（式中、Ｒ₁及びＲ₂は、１つが水素であり、他方がフッ素であるか、又は両方がフッ素である）で表わされる遊離形、両性イオン形又は薬学上許容される無機又は有機塩基との塩の形の化合物、その調製及び病原性細菌による-βラクタマーゼの作用を阻害する医薬品としての使用に関する。
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胃腸内輸送タンパク質を介するペプチド、ペプチド模倣体及び他の胃腸内輸送タンパク質基質の吸収及び／又は輸送の増強に有用な方法及び組成物を提供する。この方法は、５−メトキシ−Ｎ−アセチルトリプタミンなどのホルモンを使用して、ペプチド、ペプチド模倣体及び基質の輸送を増加するステップを含む。組成物は、１種又は複数種のホルモン並びに１種又は複数種のペプチド、ペプチド模倣体及び他の胃腸内輸送タンパク質基質を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）の置換二環式β−ラクタムは、β−ラクタマーゼ阻害剤であり、ここで、Ｘ、Ｒ^１、及びＲ^２は、本明細書において定義される。この化合物及びその薬学的に許容される塩は、β−ラクタム系抗生物質と組合せて、細菌感染症の治療に有用である。特に、該化合物は、β−ラクタマーゼが存在するが故にβ−ラクタム系抗生物質に抵抗性である微生物に対し、β−ラクタム系抗生物質（例えば、イミペネム、ピペラシリン、又はセフタジジム）と一緒に使用することができる。
【化１】
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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】
【解決手段】 本発明では少なくとも1種のβ-ラクタム系抗生物質と少なくとも1種の顆粒の生成を抑制できるイオン複合剤によって構成される抗生物質複方を公開しているが、当該複方に更に少なくとも1種のβ-ラクタマーゼ抑制剤又は緩衝成分を添加し、又は少なくとも1種のβ-ラクタマーゼ抑制剤と緩衝成分を同時に添加することができ、当該複方は安定した溶液製剤に調製することができ、少なくとも1種のアミノグリコシド系抗生物質と同一の容器の中で溶液製剤に調製して微生物感染を抑える薬物とすることもでき、また、当該複方は、β-ラクタマーゼ抑制剤や、アミノグリコシド系抗生物質と緩衝成分を同時に添加して、溶液製剤に調製し、抗微生物感染薬物として使えることを特徴とする。 （もっと読む）

意図される方法および組成物は、様々な抗菌薬に対する、感作されたＭＲＳＡの感受性をさらに増加させる。最も好ましくは、ＭＲＳＡが既にガロイルカテキン（例えばＥＣＧ）により感作されており、さらなる感作が非ガロイルカテキン（例えばＥＣ）、最も好ましくは対応する非ガロイルカテキンへの曝露により達成される。
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【課題】 降圧作用を有さず、ビタミンB６欠乏症を惹起しない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
【解決手段】 遊離形または塩形のβ-ラクタム構造を有する化合物を有効成分として使用する。β−ラクラム構造を有する化合物には、ペニシリン系（アモキシシリン、アンピシリン、オキサシリンなど）、セフェム系（セファゾリン、セファマンドール、セファレキシンなど）、カルバペネム系（チェナマイシン、イミペネム、カルペチマイシンAなど）、単環β-ラクタム系（ノカルジン、スルファゼシン、アズスレオナムなど）、天然セフェム系およびその他のβ-ラクタム系（セファロスポリンC、デアセチルセファロスポリンC、セファマイシンAなど）が包含される。 （もっと読む）

【課題】 降圧作用を有さず、ビタミンB６欠乏症を惹起しない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
【解決手段】 遊離形または塩形のβ-ラクタム構造を有する化合物を有効成分として使用する。β−ラクラム構造を有する化合物には、ペニシリン系（アモキシシリン、アンピシリン、オキサシリンなど）、セフェム系（セファゾリン、セファマンドール、セファレキシンなど）、カルバペネム系（チェナマイシン、イミペネム、カルペチマイシンAなど）、単環β-ラクタム系（ノカルジン、スルファゼシン、アズスレオナムなど）、天然セフェム系およびその他のβ-ラクタム系（セファロスポリンC、デアセチルセファロスポリンC、セファマイシンAなど）が包含される。 （もっと読む）

抗生物質産物が少なくとも３個の用量形態を含み、そのそれぞれは異なる放出プロファイルを持ち、抗生物質産物は約１２時間以下でＣｍａｘに到達する。一実施例において、即時放出用量形態、遅延放出用量形態、および持続放出用量形態があり、用量形態それぞれは異なる放出プロファイルを持ち、そのそれぞれは異なる時点でＣｍａｘに到達する。 （もっと読む）

細菌及び耐性菌株を親水性抗生物質に感作させ、かつ前記抗生物質に対する細菌の耐性を減少させるためのポリアミンの使用を含む、抗生物質の全体の有効性を改善し、かつ細菌を死滅させるために抗生物質耐性に影響を与えるための組成及び方法が本発明に含まれる。
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本発明は、１種または複数の無機顔料、および抗菌化合物特に酸化銀を含む懸濁液を撹拌することによって得られる抗菌顔料、ならびに化粧品、インク、ラッカーまたはプラスチックなどの各種応用物中での該抗菌顔料の使用に関する。 （もっと読む）

ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物。ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物を患者に投与することを含む、患者へのレソピトロンの送達方法もまた、提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む、分解からレソピトロンを保護する方法もまた提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む組成物からレソピトロンを放出することを制御する方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】抗生物質から選択される少なくとも１つの有効成分（例えば、クラブラン酸及び／又は少なくとも１つのその塩が任意に併用されるアモキシシリン）をベースとする経口製剤、特に小児用製剤を提供すること。
【解決手段】少なくとも１つの抗生物質からなる少なくとも１つの有効成分ＡＰ１を含むコアと、前記有効成分の放出調節を制御する前記コアのコーティングと、を含む放出調節型のマイクロカプセルを、標的病原菌の抗生物質耐性の増大を制限できる飲用性又は経口分散性の抗生製剤の製造のために使用する。 （もっと読む）

伝統的な治療分子は、肝臓等の除去機構により循環から除去されるまで、患者の体内を自由に循環する。その様な非標的分子は広範囲の細胞、組織に無差別に薬理効果を及ぼし、重大な副作用を引き起こす。分子の毒性が強い場合問題は特に深刻である。
化合物が組織の特定の標的分子に優先的に結合する場合は、成功する治療の機会が増し、副作用の起きる度合いが減る。
優先的結合は抗体を目標とする酵素プロドラッグ治療（antibody-directed enzyme prodrug therapy (ADEPT)）において用いられる。
ADEPT複合体は抗体/抗原結合を通して標的組織に局所化される。プロドラッグが続いて投与され身体を環流するが、副作用を殆ど起さない。プロドラッグは不活性の形であり、標的組織の近辺のみでADEPT抗体−酵素複合体により活性化されるからである。したがって、比較的低濃度の活性ドラッグが身体全体に存在するが、比較的高濃度の活性ドラッグが標的組織の近くで作り出され、望む部位での毒素の治療域を広げる。 （もっと読む）