【課題】抗生物質耐性菌株に対して高度に有効な新規の抗生物質を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供することによって解決された。また、本発明は、該化合物を含む薬学的組成物、該組成物を用いて哺乳動物における細菌感染症を治療する方法、および該化合物を調製するのに役立つ方法および中間生成物も提供する。本発明は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物を提供する。本発明に係る化合物は、グリコペプチドがセファロスポリンのピリジニウム部分に共有結合しているというユニークな化学構造を有する。その他の特性のうち、本発明に係る化合物は、メチシリン耐性連鎖ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）などのグラム陽性細菌に対して意外で予想できない効能を有する。 （もっと読む）

ヒトの薬物送達システムにおける医薬組成物に適した、活性医薬成分の新規の形態の調製及びｉｎ ｖｉｔｒｏ及びｉｎ ｖｉｖｏ特徴付け。 （もっと読む）

本発明は、β−ラクタムを用いた、クラミジア科細菌の感染を治療する方法に関する。本発明は、β−ラクタムを用いた、クラミジア科細菌の感染により引き起こされる疾患を治療するための方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】独自の化学構造を有する架橋グリコペプチド−セファロスポリン新規抗生物質を提供する。
【解決手段】抗生物質として有用な架橋グリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩。また、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を用いて哺乳動物における細菌感染を処置するための方法；ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体。特性のなかでもとりわけ、化合物は、メチシリン耐性Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｉ ａｕｒｅｕｓ（ＭＲＳＡ）を含むグラム陽性細菌に対して、驚くべき予測されなかった能力を有することが見出されている。 （もっと読む）

【課題】生物製剤（特に、ポリおよびオリゴヌクレオチド）の送達のための標的づけられた薬物送達系、薬学的薬剤をインビボで標的部位へ送達するための新規の組成物、薬物のバイオアベイラビリティを増大させ、そして毒性を減少させて薬学的薬剤を送達する方法を提供すること。
【解決手段】生物学的薬剤を特定の組織部位へ送達するための方法であって、以下の工程：
タンパク質でカプセル化され、不溶性ガスを充填された複数の微小泡の溶液を形成する工程であって、上記微小泡は上記生物学的薬剤と結合される、工程；上記溶液を動物へ投与する工程；その結果、上記タンパク質が、上記タンパク質のバイオプロセシング部位へ上記微小泡結合薬剤を導き、そして上記微小泡の消散の際に上記薬剤を放出する工程
を包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は、活性成分としての、感湿性薬物、特にアンギオテンシン転換酵素（ACE）インヒビター、例えばシラザプリル（Cilazapril）、及び少なくとも１つの医薬的賦形剤を含んで成る安定性医薬組成物（前記活性医薬成分は、少なくとも１つの医薬賦形剤の溶液と共に湿潤粒状化される）、及びそのような安定性医薬組成物の調製方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式［Ｉ］：


（式中、Ｒ^１は、低級アルキル等であり、かつ、Ｒ^２は、水素等であるか、またはＲ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、低級アルキレンを形成し；Ｒ^３は、



（式中、Ｒ^６およびＲ^７は、独立して、保護されていてもよいアミノ等であり；ｍおよびｎは、独立して、０〜６の整数であり；Ｒ^８およびＲ^９は、独立して、保護されていてもよいアミノ等であり、かつ、ｑおよびｒは、独立して、０〜６の整数であるか、またはＲ^８およびＲ^９は、隣接するアルキレンおよび窒素原子と一緒になって、置換基を有していてもよい飽和窒素含有ヘテロ環を形成する）で表される基であり；Ｒ^４は、低級アルキル等であり；かつ、Ｒ^５は、アミノ等である）の化合物またはその医薬上許容され得る塩を提供する。
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【課題】酸性薬物を含有する医薬品の製剤化において、酸性薬物の粉末と塩基性物質の粉末粒子を均一に混合する必要があるが、この２種類の粉末を混合するとその物理的、化学的性質上、重い粉末が底に溜まりやすかったり、吸湿性の高いものが混合容器に付着しやすかったりする等の為に、２種の粉末を均一に混合することが難しかった。
このため、均一に混合された酸性薬物を含有する粉末製剤の製剤化が望まれていた。
【解決手段】酸性薬物の粉末および塩基性化合物の粉末を含有し、塩基性化合物の平均粒子径が酸性薬物の平均粒子径の０．６〜１．５倍であることを特徴とする注射剤、およびその注射剤を溶解した注射液。 （もっと読む）

【課題】 経時的溶出遅延を抑制しかつ不快な味がマスクされた錠剤を提供する。
【解決手段】 不快な味を有する薬物を含んでいる未被覆錠剤を、第１層として水溶性皮膜形成性高分子を含んだ層で被覆し、さらに第２層として水溶性皮膜形成性高分子および水不溶性皮膜形成性高分子を含んだ層を被覆してなり、経時的溶出遅延を抑制しかつ不快な味がマスクされていることを特徴とする錠剤。 （もっと読む）

本発明は、一つには、ＦａｂＩインヒビターと、少なくとも一つのその他の抗菌性薬剤を含む抗菌性組成物に関連する。本発明は、一つには、式Ｉ〜ＩＩＩの化合物の抗菌性組成物と、少なくとも一つのその他の抗菌性薬剤を含む抗菌性化合物に関する。本発明は、一つには、前記抗菌性組成物が、個々の成分と比較して相乗的抗菌効果を呈示するような、前記実施態様の一つに関する。 （もっと読む）

【課題】外傷部位への成分混合物の注入による股関節またはひざ関節の置換手術、外科的切開または創傷の閉鎖前の組織のねじれ/引き延ばしといった整形外科処置による疼痛の低減のための方法を提供する。
【解決手段】混合物は、局所麻酔剤、エピネフリン、モルヒネ、およびコルチコステロイドで構成される。 （もっと読む）

本発明は、結晶形態の式（Ｉ）のセファロスポリンに関する。結晶形態の式（Ｉ）の化合物は、強力かつ広範囲の抗菌活性（特にメシチリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）及び緑膿菌に対して）を有する抗生物質として有用である。
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【課題】 式：
【化１】


で示される化合物の製造法を見出す。
【解決手段】 上記化合物の効率的な合成中間体として、式：
【化２】


（式中、Ｒは水素、アルキル又は置換されていてもよいアラルキルであり、Ｒ¹は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ²は水素であり、Ｒ³は水素であり、又はＲ²及びＲ³は一緒になってオキソであり、Ｒ⁴は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ⁵はアルキル、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルである。）で示される化合物又はその塩を見出した。 （もっと読む）

本発明は、医薬の苦い又は不快な味をマスクする脂質−ポリマー・マトリクスを含む組成物を開示する。脂質又は脂質ブレンドが酸溶解性又は膨潤性であるpH依存性ポリマーと組み合わせて用いられる。前記脂質−ポリマー組成物を含む苦い薬の味マスクされた医薬組成物を調製する方法が開示される。唾液のpHで縮んだままである酸溶解性ポリマーをあわせて用いることによって、このpHでの薬物放出が抑えられ、それが更に苦さの抑制を助ける。前記組成物はこの苦い薬物の実質的な量を胃のpHで早急に放出し、のみ易さが改善される。 （もっと読む）

本発明は多価フェノール誘導体および／またはタラ抽出物がβ−ラクタム系抗生物質の活性を増強させる特徴を利用した薬剤耐性菌感染症治療に関する。より具体的には、本発明は、多価フェノール誘導体または医薬的に許容され得るそれらの塩を含むβ−ラクタム系抗生物質の活性増強剤、およびβ−ラクタム系抗生物質および多価フェノール誘導体および／またはタラ抽出物を含む薬剤耐性菌感染症治療のための医薬組成物、および治療方法、医薬組成物の製造のための使用、消毒剤、および多価フェノール誘導体および／またはタラ抽出物を含む機能性食品を提供する。 （もっと読む）

本発明は、医薬用途として可能な、注射に有用である、β−ラクタマーゼ阻害剤を使用してβ−ラクタマーゼが介在する抗生物質耐性を抑制する組成物について記載する。本発明は、セフトリアキソン（通常セフトリアキソンナトリウムとして）およびスルバクタム（通常スルバクタムナトリウムとして）を含有する医薬組成物に関する。そのような組成物が、重篤な感染症をともなう入院患者のための抗生物質として筋肉内または静脈内投与に有用であることが判明している。特に、本発明は、アミノカルボン酸キレート剤、例えば、エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）またはその薬学的に許容される塩を更に含む医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物が、通常、非経口的に投与されるための液剤中の微粒子形成に対する抵抗性を強化することが判明した。本発明はまた、使用前に再調製される密閉容器に保存される製剤の細目を提供する。本発明はまた、この組成物を製造するための方法を提供する。本発明は、セフトリアキソンナトリウムおよびスルバクタムナトリウムを用いる治療が必要である病状または疾患を有する患者の処置方法を提供する。 （もっと読む）

アナライト、好ましくは持続放出剤形中、医薬的に活性な成分であるアナライトの溶出速度を測定する方法が提供される。この方法は、（ｉ）アナライトおよび非水性基剤たとえばワックスおよび脂肪を含有する希釈された非水性組成物を予め定められた時間水性溶出メジウムと接触させ、ついで（ii）水性溶出メジウム中のアナライトの量を測定することからなる方法である。 （もっと読む）

副鼻腔炎及び種々の他の疾患を治療または診断するために被験者または被験動物の体内の所定箇所に薬物及び他の物質を送達するための埋め込み型装置及び方法に関する。本発明は、リザーバと、物質が該リザーバから排出される速度を制御する障壁とを備える埋め込み型物質送達装置を含む。該送達装置は、ガイドワイヤ、カテーテル、口、導入器、及び他の接近装置を使用して該体内に進められてよい。いくつかの実施形態では、該送達装置は、１つまたは複数の所望される物質を、それらの該体内への導入の前に装入されてよい。他の実施形態では、該送達装置は、該送達装置が該体内に導入された後に所望される物質を装入及び／または再装入される。
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本発明は、式[Ｉ]：
【化１】


（式中、
Ｒ^１は、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキルもしくはハロ（低級）アルキル、及び
Ｒ^２は、水素もしくはアミノ保護基、又は
Ｒ^１とＲ^２は、一緒に結合して低級アルキレン又は低級アルケニレンを形成する；
Ｒ^３は、水素又は低級アルキル；
Ｒ^４は、
【化２】


Ｒ^５は、カルボキシ又は保護されたカルボキシ；及び
Ｒ^６は、アミノ又は保護されたアミノである）
の化合物又は医薬として許容されるその塩、式[Ｉ]の化合物の製造方法、及び医薬として許容される担体と共に、式[Ｉ]の化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

細菌株または前記細菌株の進化上の原株が感受性を有し、細胞壁活性を有する抗菌剤に対する前記細菌株の感受性を高める方法が開示される。前記方法は、前記細菌株を以下の式（Ｉ）を有する形質転換剤に暴露する工程を含む。前記式中、成分Ｒ₁およびＲ₂は各々別個に、アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシカルボニル、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルオキシカルボニル、アルキニルカルボニルオキシ（その各々は置換もしくは非置換、直鎖もしくは分枝または環式でもよい）；アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アリールカルボニルオキシ（その各々は置換されていてもまたは置換されてなくてもよい）；およびカルバモイルから選択され、成分Ｒ₃はアルキル、アルキルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ（その各々は置換もしくは非置換、直鎖もしくは分枝または環式でもよい）；アリール、アリールオキシ、アリールカルボニルオキシ（その各々は置換されていてもまたは置換されてなくてもよい）；およびカルボキシルから選択され、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃以外は全てＨであるということはなく、さらにＹは天然のアミノ酸側鎖から選択される。患者によって感染、コロニー形成および保菌される細菌株の細胞壁活性抗菌剤に対する感受性を高める医薬の製造における上記の式を有する形質転換剤の使用もまた開示される。
【化１】

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