本発明は、本明細書において変形が定義される、下記式を有する新規オレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されるわけではない。そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、該化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびに該化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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疼痛を治療するのに有効な方法を提供する。有効成分を含んでなる液体製剤の注射と、それに続く、有効成分を含んでなる薬物デポー剤の標的部位又はその付近での投与により、疼痛を有効に治療することができる。この方法論は、急性神経根性疼痛を治療するのに特に有効である。
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【課題】本発明は、アポトーシスを抑制する活性を有し、かつ安全で安定性の高い物質の提供を目的としている。このような物質は、皮膚を構成する細胞のアポトーシス亢進に起因する肌荒れなど皮膚疾患、関節リウマチ、Ｂ型肝炎およびＣ型肝炎等のウイルス感染に伴う肝炎、劇症肝炎、糖尿病、心筋梗塞、潰瘍性大腸炎、慢性腎炎、脱毛症、アルツハイマー病およびパーキンソン氏病などの神経変性疾患、虚血性脳障害、後天性免疫不全症候群、拡張性心筋症などの予防薬・治療薬として有用な医薬品、食品、化粧品組成物になり得る、または美容方法にも役立つと考えられる。
【解決の手段】課題を解決すべく本発明者らは、皮膚ケラチノサイト細胞株を用いた抗アポトーシス活性物質のスクリーニングによりアポトーシス抑制剤を自然界に求めて広く探索し、ホンダワラ属（Sargassum）の海藻の抽出物（例えば、オオバモク（Sargassum ringgoldianum）、アカモク(Sargassum horneri)及びホンダワラ（Sargassum fulvellum）からなる群から選ばれる少なくとも1種または２種以上の抽出物）、またはイチョウ抽出物およびクロレラ抽出物およびβ-グリチルレチン酸およびオオバモク抽出物に皮膚ケラチノサイト細胞株のアポトーシスを抑制する活性を見いだし、本発明を完成するに至った。 （もっと読む）

本発明は、変形物が本明細書において定義される、式(I)を有する新規のオレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されない。このような化合物を含む、薬学的組成物、キット、および製造物品、このような化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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本発明は、変形が本明細書中で定義される、下記式を有する新規オレアノール酸誘導体を提供するが、それに限定されない。そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、該化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびに該化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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トウサイカチ(Gleditsia sinensis Lam)の選択的アポトーシス抽出物が提供される。また、特定の細胞、特にヒトにおいてアポトーシスを誘導するために前記抽出物を使用する方法が提供される。さらにまた、アポトーシスの選択的誘導用の医薬を調製するためのトウサイカチの抽出物の使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、非晶質および結晶性の形態ならびにその特定の多形形態を含む、固体状態の１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールを提供し、記載したものである。１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールの無水物および溶媒和物としては、Ｉ型の無水物ならびにＩＶ型および形態Ｖの溶媒和物が挙げられる。さらに、本発明は、本記載の固体状態形態の１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールを含む固形および懸濁製剤、ならびに被検体またはヒト患者の高血糖状態（２型糖尿病やメタボリックシンドロームなど）、および自己免疫状態（数ある炎症関連の病状の中でも関節リウマチ、潰瘍性大腸炎や１型糖尿病など）を処置するための該製剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ホルモン依存性腫瘍でのエストロゲンの利用性を制限し、又は防止する化合物が必要であり、エストロゲン性活性成分を有しないスルファターゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、１分子当たり幾つかのスルファモイルオキシ基（ｍ＝１〜５）を含有する一般式（Ｉ）を有する新規エストラトリエンに関する。それらは、緩衝液又は塩基の存在下、適切なステロイドアルコールを、塩化スルファモイルまたは塩化ｎ−アルキルもしくはアルカノイルスルファモイルと反応させて製造される。式（Ｉ）の化合物は高スルファターゼ活性を特徴とし、それ故、スルファターゼ阻害に反応する疾患の治療に適切である。スルファターゼとエストロゲン転写アッセイに関する本発明の化合物の標的高特異性により、放射標識（例えば、Ｆの代わりに［^１８Ｆ］フッ素）を有する本発明の化合物は、腫瘍診断においてマーカーの可能性のあるものとして使用できる。 （もっと読む）

【課題】治療のみならず予防のためにも繰り返し使用できる安全性の高い炎症性歯槽骨吸収抑制剤を提供する。
【解決手段】カテキン類を０．０１〜１０質量％含有する歯周局所投与用の炎症性歯槽骨吸収抑制剤。 （もっと読む）

【課題】優れた抗癌作用を有する抗癌物質及びこれを含有する組成物の提供。
【解決手段】下式で表される抗癌用トリテルペン誘導体、及びその類似化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩。


式中、Rはα−Ｈ，β−Ｏ−Ｒ’(Ｒ’は水素原子または任意のアシル基を表す)、または＝Ｏを表す。 （もっと読む）

【課題】プロポリス原塊より超臨界抽出法を用いて得られた新規なアルコール類からなる超臨界抽出物、その製造方法、その検出方法、並びにそれを含有する飲食品、化粧品、及び医薬品を提供する。
【解決手段】プロポリス原塊、もしくは前記プロポリス原塊から親水性有機溶媒、水又はそれらの混合物に対する不溶性の画分を抽出原料として、超臨界抽出法を用いた抽出処理と、エステル結合を加水分解する処理と、を組み合わせることにより得られるアルコール類からなる超臨界抽出物において、前記アルコール類は、１−テトラコサノール、１−ヘキサコサノール、１−オクタコサノール、１−トリアコンタノール、１−ドトリアコンタノール、１−テトラトリアコンタノール、及びルペオールから選ばれる少なくとも一種であることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１およびＸは本明細書において定義されるとおりである）
の１７βルパン誘導体ならびにその薬学的に許容され得る塩および溶媒和物に関する。このような化合物は、有意な抗ＨＩＶ活性を示す。したがって、本発明はまた、ＨＩＶ感染の予防または処置のための方法であって、治療有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物を、かかる処置を必要とする被検体に投与することによる方法に関する。
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【解決手段】 （Ａ）酪酸クロベタゾン
（Ｂ）酢酸トコフェロール、ビタミンＡ油、尿素、クロタミトン、イソプロピルメチルフェノール、アミノ安息香酸エチル、塩酸リドカイン、リドカイン、塩酸ジブカイン、ジブカイン、カンフル、ジフェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン、メントール、塩化ベンゼトニウム、サリチル酸グリコール、サリチル酸メチル、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム、グリチルレチン酸、塩酸クロルヘキシジン、アラントイン、酸化亜鉛、ユーカリ油、トウキ軟エキス、ヘパリン類似物質、シコン軟エキスから選ばれる一種又は二種以上の生理活性成分
を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
【効果】 （Ａ）と（Ｂ）を併用したことにより、アトピー性皮膚炎、敏感肌及び乾燥性皮膚症に伴う荒れ肌を改善することができ、またアトピー性皮膚炎治療薬として有効である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物およびその薬学上許容される塩：


（Ｉ）
医薬組成物ならびに、ＰＤＥ４とムスカリン性アセチルコリン受容体（ｍＡＣｈＲ）に対して阻害活性を有することにより呼吸器系疾患の治療に有用である二重ファルマコフォアとしての、それらの使用に関する。
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タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態の治療を必要とする患者において、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態を治療するための方法が提供される。タンパク質ホメオスタシスを改善または回復させて、患者の状態を軽減もしくは排除する、またはその発生もしくは再発を阻止するのに有効な量のタンパク質恒常性制御因子を患者に投与する工程を含む、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態の治療を必要とする患者において、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態を治療するための方法が提供される。前記状態は、リソソーム性蓄積症などの機能喪失型障害、または加齢関連疾患などの機能獲得型障害でもよい。

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【課題】できる限り化学的に不活性であり、特に医薬用活性物質に対して不活性な感圧接着剤組成物を供する。
【解決手段】エチレン−ビニル＝アセタート共重合体に基づいた、医療の目的のための圧力感受性の接着剤において、重合体成分（Ａ）として：エチレン−ビニル＝アセタート共重合体又は少なくとも二つのエチレン−ビニル＝アセタート共重合体の組み合わせ、及び成分（Ｂ）として：作用物質又は他の補助物質無しの前記成分（Ａ）及び（Ｂ）の和に相対的な、５５重量％までの部分における接着剤樹脂又は接着剤樹脂の組み合わせを含有することを特徴とする、圧力感受性の接着剤。 （もっと読む）

【課題】難治性の皮膚掻痒に対して即効的な効果があり、安全性の高い痒み抑制剤および痒み抑制組成物を提供する。
【解決手段】本発明にかかる痒み抑制剤は、α-メチレン-γ-ブチロラクトン骨格を有する化合物（ａ１）を含む成分（Ａ）と、止痒剤（ｂ１）および抗炎症剤（ｂ２）から選ばれる少なくとも一種からなる成分（Ｂ）とを必須有効成分として含有する。化合物（ａ１）は、α-メチレン-γ-ブチロラクトンおよびα−メチレン−γ−ブチロラクトン骨格を有するセスキテルペン類からなる群から選ばれる少なくとも一種である。止痒剤（ｂ１）は、ジフェンヒドラミン、クロタミトン及びそれらの誘導体並びにそれらの塩から選ばれた少なくとも一種であり、抗炎症剤（ｂ２）は、デキサメタゾン、プレドニゾロン、酪酸クロベタゾン、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸及びそれらの誘導体並びにそれらの塩から選ばれた少なくとも一種である。 （もっと読む）

本発明は、1つの態様において、PAPP-AのLNR3を含む領域に結合して、IGFBP-4のタンパク質分解を効率的に阻害するがIGFBP-5のタンパク質分解を阻害しない抗体などの、PAPP-Aエキソサイト相互作用物質に関する。LNR3を含む領域は、選択的タンパク質分解阻害に関して標的化されうる基質結合エキソサイトを表す。したがって、本発明は1つの態様において、エキソサイト標的化による天然のプロテアーゼ基質の識別的阻害に関する。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れた脂肪分解作用を有するテルペノイド誘導体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 脂肪分解作用を有するテルペノイド誘導体は、酸化還元電位がマイナス１ｍＶ〜マイナス８００ｍＶであり、還元状態にある。このテルペノイド誘導体はテルペノイド骨格に２分子のパラ−クマル酸がエステル結合により結合している。また、テルペノイド誘導体はトリペプチドと結合している。このトリペプチドはシステイン、フェニルアラニン、システインがペプチド結合し、さらに、テルペノイドのカルボン酸とトリペプチドのＮ末端がペプチド結合している。テルペノイド誘導体の製造方法とはサージの実の粉砕物に大豆の粉砕物と納豆菌を添加し、発酵した溶液を濾過後、水を添加して抽出した発酵液をアルカリ還元処理する工程からなる。 （もっと読む）

本発明は、カドヘリン−１１アンタゴニストおよびカドヘリン−１１アンタゴニストを含む組成物に関する。本発明はまた、哺乳動物被験体における炎症性関節障害、例えばリウマチ様関節炎を、治療有効量のカドヘリン−１１アンタゴニストを投与することによって治療するための方法に関する。 （もっと読む）