【課題】ＴＭ４ＳＦ５による腫瘍の形成と発生及び転移を阻害する抗がん物質のスクリーニング方法の提供。および、前記方法によりスクリーニングされた抗がん物質、特に、スルホンアミド及びスルホネートカルコン系の化合物及びこれを有効成分として含有する抗がん用組成物の提供。
【解決手段】特定の配列のポリペプチドを発現する腫瘍タンパク質であるＴＭ４ＳＦ５（transmembrane 4 L6 family member 5）を発現するがん細胞を培養して抗がん候補物質にて処理した後、前記ＴＭ４ＳＦ５の発現と関連する種々の分子的な機序による諸現象に基づいて腫瘍生成及び転移に対する拮抗作用を示す物質を抗がん物質としてスクリーニングする方法、前記方法によりスクリーニングされたカルコン系の化合物及びこれを有効成分とする抗がん組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】表皮の感染症を治療するために、活性物質、特にクリンダマイシンを治療部位に経皮的に浸透させ、適用が簡単かつ滑らかで、皮膚表面に顕著な残留物を残さず、不快または不都合を惹起しない組成物の提供。
【解決手段】クリンダマイシン組成物が加圧容器から放出、即ち、分注された際に急速分解性温度感受性発泡体を形成するように、急速分解性アルコール性発泡物質を含む加圧容器中に存在する組成物。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ９レセプターの阻害。
【解決手段】下式


によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であって、ここで； Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２； Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は、Ｎ又はＣＲ、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲ；Ｒ及びＲ_１は、Ｈ又は置換基； Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、又は脂肪族エステル；環Ａは、置換又は非置換；そしてＡｒ_１及びＡｒ_２は、置換又は非置換のアリール基あるいは置換又は非置換のヘテロアリール基である、化合物。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシル供与体またはその薬学的に許容し得る塩を使用して、肺高血圧症の発病または発症を処置し、防止し、または遅延させる方法に関する。本発明はさらに、ヒドロキシル供与体またはその薬学的に許容し得る塩を使用して、平均肺動脈圧を低下させる方法に関する。
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【課題】エリスロポエチン関連状態を治療、前治療もしくはプレコンディショニングまたは予防する方法の提供、並びにこれらの方法で使用される化合物、およびそのような化合物の同定方法の提供。
【解決手段】内因性エリスロポエチンをin vitroおよびin vivoで増加させる化合物、例えば複素環式カルボキサミド、フェナントロリン、ヒドロキサマート並びにそれらから誘導される生理的に活性な塩およびプロドラッグよりなる群から選ばれるものである。 （もっと読む）

本発明は、ベルベリンまたはその生物学的に等価な類似体（パルマチンおよびコプチシンのようなもの）を含む、酒さおよび他の赤面に関連する皮膚疾患を治療するための局所用薬剤配合物を開示する。本発明の局所用薬剤配合物は、主要な活性薬剤成分としての精製されたベルベリンを０．１％より高い濃度で含む。本発明は、酒さおよび他の赤面に関連する皮膚疾患（ステロイドに誘起される酒さ様の皮膚炎のようなもの）を治療する方法を開示し、その方法は、ベルベリンまたはその生物学的に等価な類似体（パルマチンのようなもの）を含有する局所用薬剤配合物の投与を含む。 （もっと読む）

【課題】プロポフォールの水溶性プロドラッグを含む薬学的組成物およびそのプロドラッグの投与方法を提供する。
【解決手段】一つの局面において、全身麻酔状態を導入および／または維持する方法は、意識消失を惹起および／または維持するのに十分な量のプロポフォールプロドラッグの非経口注入による投与する工程を含む。もう一つの局面において、プロポフォールのプロドラッグは対象に鎮静状態を誘導するために投与される。 （もっと読む）

本発明は、皮膚炎疾患、たとえば、皮膚炎、アトピー性皮膚炎、白斑、円形脱毛症、アクネ、乾癬およびそう痒のようなものの処置のために、皮膚科の製薬上の組成物に関する。本発明は、ベース抗炎症剤、たとえば、インドメタシンのようなもの；少なくともコルチコイドおよび抗生物質の中から選択的に選ばれる一つまたはそれよりも多くの随意の活性成分；および抗炎症性効果を強化するために、局所的な抗酸化剤で、緑茶、リポ酸、クルクミン、アスコルビルパルミタート、コエンザイムQ10、レスベラトロール、ピクノジェノール（Pycnogenol^TM）、L-カモシン（camosine）、タウリン、ビタミンE、ビタミンC、パパイア抽出物、イソフラボン、マンガン、リコピンおよびケルセチンの中から選ばれるものの組合せを含む。局所的な抗酸化剤の少なくとも1種は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ（PPAR-γ）アクチベーターである。本発明はまた、ケラチノサイト（keratonocytes）に対する抗増殖性効果を有する少なくとも1種の抗酸化剤物質、例は、マンガン、および腫瘍壊死因子アルファ（TNF-α）または炎症反応の急性相を誘発する他のサイトカインをブロックし、また、抗増殖性効果を有する少なくとも1種の物質、例は、ペントキシフィリンを含む。 （もっと読む）

本明細書には、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のＰＧＤ_２依存性又はＰＧＤ_２媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを、単独で、又は、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。 （もっと読む）

異常細胞増殖によって仲介される状態の予防及び／または治療のための、アミノ置換(e)-2,6-ジアルコキシスチリル4-置換ベンジルスルホン類並びにそのナトリウム及びカリウム塩の非経口投与のための製剤が提供される。非経口投与のための組成物が提供され、これは有効量の式(I)の化合物または式(IIa)の化合物、並びに、本質的にポリエチレングリコール(PEG)、ポリオキシエチレン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンコポリマー、ポリグリセロール、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン(PVP)、ポリビニルピリジンN-オキサイド、ビニルピリジンN-オキサイドとビニルピリジンとのコポリマーからなる群より選択される少なくとも一つの水溶性ポリマーの少なくとも約50質量％を含んで提供される。
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アクアポリンチャネルをアゴナイズまたはアンタゴナイズする、３−カルボキシアリールスルホンアミド化合物を含む化合物、および、それらを使用して、アクアポリンが介在する疾患または疾病を治療する方法。 （もっと読む）

可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する、式（Ｉ）（ここで、Ｒ^１〜Ｒ^３、Ｙおよびｍは、特許請求の範囲において規定される）のスルホンアミド化合物および組成物、その化合物および組成物を製造する方法、このような化合物および組成物を用いて患者を治療する方法を開示する。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧疾患、心臓血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患を含む種々のｓＥＨ媒介疾患の治療に有用である。

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マイコバクテリウム属関連疾患を検出および処置するための方法であって、マイコバクテリアの病原性を低下させる工程、ＲＶ３１３３ｃ二量体化を減少させる工程、および特定された化合物を用いてマイコバクテリアの感染をともなう被験体を処置する工程を包含する方法が開示される。マイコバクテリウム属関連疾患の処置に有用な化合物の例としては、Ｎ−（４−［（アセチルアミノ）スルホニル］フェニル）−３−フェニルプロパンアミド；１−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）−２−（２−イミノ−３−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１イル）エタノン塩酸塩；および１−（１，３−ベンズオキサゾール−２−イル）−３−（｛４−［（２−ヒドロキシエチル）スルホニル］フェニル｝アミノ）アクリルアルデヒドが挙げられる。
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イオン性液体、ならびに活性な製薬成分、生物成分、栄養成分、およびエネルギー成分のイオン性液体組成物を調製する方法が開示される。さらに、多形を克服し、溶解度および送達問題を乗り越え、放出速度を制御し、機能性を加えて、有効性（相乗効果）を高め、使い易さおよび製造し易さを改善するために、本明細書に記載された組成物を使用する方法が開示される。さらなる態様においては、開示された主題は、生物学的、製薬的の、栄養学的、化粧品の、産業的および商業的な組成物のために、またはそれらにおいて、使用されるイオン性液体組成物に関する。
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本出願は、哺乳動物における外部寄生虫及び内部寄生虫を駆除するための長期作用型注射用（ＬＡＩ）製剤に関する。具体的には、本発明は、皮下揮発性溶媒、生物学的に許容可能なポリマー、生物活性剤、及び必要に応じて１以上の抗外部寄生虫性又は抗内部寄生虫性の点から許容可能な添加剤又は賦形剤を含むＬＡＩ製剤を提供するものである。驚くべきことに、本発明の長期作用型注射用液体製剤は、長期にわたる安定性を有すること、より小さな針径に適応可能であること及び哺乳動物における害虫の抑制に長期作用型の効果を発揮することにより、従来の注射用製剤に関連する諸問題を解決する。本発明の独特の製剤は、マクロライド系抗生物質への耐性を有するようになった外部寄生虫及び内部寄生虫を駆除する効果もある。
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本発明は、非ステロイド性抗炎症薬ＮＳＡＩＤとして知られる化合物との併用により有益な治療効果が高まる病状における、ヒストン脱アセチル化酵素活性を有する酵素の阻害剤として作用する化合物の医学的使用に関する。このような病状には、癌、癌素因状態、炎症性および代謝性疾患が含まれる。本発明はまた、前記化合物を２種類の個別の薬剤の形態で別々に、または１回の投与単位に両方の薬剤を含有する投与形態で投与する、本明細書に記載の疾患の治療に臨床的に使用される薬剤の製造を含む。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素活性の阻害剤であり、例えば癌の治療において有用である（式中、R₁は、カルボン酸基(-COOH)又は1又は複数の細胞内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり；R₂は、天然又は非天然のαアミノ酸の側鎖であり；Yは、結合、-C(=O)-、-S(=O)₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR₃-、-C(=S)-NR₃、-C(=NH)NR₃又は-S(=O)₂NR₃- (式中、R₃は水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)であり；L¹は、式-(Alk¹)_m(Q)_n(Alk²)_p-の二価の基であり、ここで、m、n及びpは独立して0又は1であり、Qは、(i) 5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基、或いは(ii) m及びpが共に0である場合に、式-X²-Q¹-若しくは-Q¹-X²- (式中、X²は-O-、S-又はNR^A- (式中、R^Aは水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)であり、Q¹は、5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基である)の二価の基であり；Alk¹及びAlk²は独立して、任意に置換されていてもよい二価のC₃〜C₇シクロアルキル基、又は任意に置換されていてもよい直鎖若しくは分岐鎖のC₁〜C₆アルキレン、C₂〜C₆ アルケニレン又はC₂〜C₆アルキニレン基を表し、これらはエーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)又はアミノ(-NR^A-)結合(式中、R^Aは、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)を任意に含むか又はこれらの結合が末端をなしていてもよく；X¹は、結合；-C(=O)；又は-S(=O)₂-；-NR₄C(=O)-、-C(=O)NR₄-、-NR₄C(=O)NR₅-、-NR₄S(=O)₂-、又は-S(=O)₂NR₄- (式中、R₄及びR₅は独立して、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)を表し；zは、0又は1であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、二環式若しくは三環式の炭素環式又は複素環式の環系を表し、ここで、R₁R₂NH-Y-L¹-X¹-[CH₂]_z-の基とHONHCO-[リンカー]-の基とは異なる環原子に結合しており；-[リンカー]-は、A中の環原子をヒドロキサム酸基-CONHOHに連結する二価のリンカーを表し、Aの環原子に結合する末端原子からヒドロキサム酸基に連結する末端原子までのリンカー基の長さが、3〜10炭素原子の分岐していない飽和炭化水素鎖の長さと等しい）。 （もっと読む）

本発明は、第１のアタッチメント片と第２のアタッチメント片とを有する噴霧チャネル（３）を有しておりかつ、キャリヤガス圧力パルスを噴霧チャネルに送るために、弁（１６）を解して第１のアタッチメント片に接続された圧縮キャリヤガス源とを有する、噴霧可能な材料（１２）の計量供給及び乾式噴霧のための装置（１）に関する。この装置は、第１のアタッチメント片と第２のアタッチメント片との間でかつ噴霧チャネルの上方において、噴霧可能な材料（１２）を含む、噴霧チャネルに向かってのみ開放した貯蔵容器（１０）が、環境に対して気密であるように噴霧チャネルに接続されており、弁が閉じられている時には、噴霧チャネル及び貯蔵容器において圧力補償（２２）が生じる。本発明は、このような装置によるこのような噴霧可能な材料の計量供給及び乾燥噴霧のための方法にも関する。
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本発明は、水性緩衝液中において化合物をニューロトリプシン、その変異体、またはプロテアーゼドメインを含む断片、およびアグリンを含むタンパク質またはペプチド、その変異体またはアグリンの切断部位αまたはβを含む断片と一緒にインキュベーションし、アグリンの切断量を測定することを特徴とする、化合物がニューロトリプシン阻害剤であるか否かを判定する方法に関する。さらに、本発明はこの方法によって発見されたニューロトリプシンの阻害剤、特にＨａｌ^１およびＨａｌ^２がフッ素、塩素または臭素である式（１）の化合物、そしてシナプスの欠損を原因とする疾患、例えば骨格筋萎縮、統合失調症、認知障害の治療および／または予防のためのこのような阻害剤の使用に関する。
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【課題】炎症性疾患のようなＣＣＲ９レセプターによって媒介される疾患に有効な、新規なＣＣＲ９レセプターのインヒビターを提供する。
【解決手段】以下の構造式：


によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物。（Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり； Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は、ＮまたはＣＲである。Ｒ_１は、Ｈまたは置換基であり； Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、または脂肪族エステルであり； Ａｒ_１およびＡｒ_２は、アリール基あるいはヘテロアリール基である。） （もっと読む）