【課題】チゲサイクリンの結晶性固体、フォームＩ、フォームＩＩ、フォームＩＩＩ、フォームＩＶ、およびフォームＶ、これらの結晶性固体を含む組成物、ならびにこれらの結晶性固体を提供すること。
【解決手段】チゲサイクリンの結晶性固体、フォームＩ、フォームＩＩ、フォームＩＩＩ、フォームＩＶ、およびフォームＶ、これらの結晶性固体を含む組成物、ならびにこれらの結晶性固体を調製する方法が本明細書に記載される。 （もっと読む）

【課題】薬剤投与のための、式（Ｉ）で示されるテトラサイクリンの金属錯体の固体投与形の提供。（式（Ｉ）において、Ｒ_１＝Ｃｌ、Ｎ（ＣＨ_３）_２又はＨ；Ｒ_２＝ＣＨ_３、Ｈ又はＣＨ_２＝；Ｒ_３＝ＣＨ_３、Ｈ、ＯＨ又は存在せず；及びＲ_４＝ＯＨ又はＨである、但し、Ｒ_２がＣＨ_３であり、Ｒ_３がＨである場合には、Ｒ_４はＯＨではない。）


【解決手段】カルシウム錯体、マグネシウム錯体、ナトリウム錯体、亜鉛錯体、アルミニウム錯体等から成る群から選択される金属錯体の固体投与形。 （もっと読む）

【課題】以前のテトラサイクリン合成および半合成法によって、これまでアクセス不能であった様々なテトラサイクリン類似体およびポリサイクリンに効率的でエナンチオ選択的な経路を提供する。
【解決手段】下記式に代表されるテトラサイクリン類似体。


これらの類似体は、ヒトまたは他の動物の疾患治療において、抗菌剤または抗増殖剤として使用されてもよい。 （もっと読む）

【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。 （もっと読む）

【課題】下部尿路障害を治療、改善又は予防するための薬剤組成物の提供。
【解決手段】（ａ）下部尿路障害を治療、改善又は予防するのに十分な量の陰イオン性多糖と、（ｂ）下部尿路障害を治療、改善又は予防するのに十分な量の急性作用麻酔薬と、（ｃ）前記急性作用麻酔薬が細胞膜を通過できるように前記急性作用麻酔薬の十分な部分が非荷電状態にあることを確実にするｐＨに溶液を緩衝化する緩衝液であって、製剤を投与のために水性液体に溶解したとき、炭酸水素ナトリウムが０．２０Ｍから０．４５Ｍの濃度で存在する緩衝液を含有する薬剤組成物。該陰イオン性多糖としては、ヒアルロン酸、ヒアルロナン、コンドロイチン硫酸、ペントサンポリ硫酸、デルマタン硫酸、ヘパリン、ヘパラン硫酸、及びケラタン硫酸からなる群から選択されることが好ましい。該急性作用麻酔薬としては、リドカインであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】被験者においてマラリアを治療または予防する方法を提供する。
【解決手段】一つの局面において、本発明は、有効量の置換されたテトラサイクリン化合物を投与することによって、被験者においてマラリアを治療又は予防するための方法に関する。一つの局面において、本発明は、被験者におけるマラリアを治療するための有効量のテトラサイクリン化合物及び薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物に関する。本発明の置換されたテトラサイクリン化合物は、１つもしくは複数の抗マラリア化合物と組み合わせて使用することができ、又は、１つもしくは複数の他の抗マラリア化合物に耐性のあるマラリアを治療もしくは予防するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】有効量のテリマグランジンII、その薬学的に許容される塩、鏡像異性体、異性体または互換異性体を対象に投与するステップを含む、グラム陽性菌の増殖を抑制する方法が提供される。
【解決手段】グラム陽性菌はメチシリン耐性黄色ブドウ球菌を含む。有効量のテリマグランジンII、その薬学的に許容される塩、鏡像異性体、異性体または互換異性体を対象に投与するステップを含む、敗血症を治療する方法も提供される。有効量のテリマグランジンII、その薬学的に許容される塩、鏡像異性体、異性体または互換異性体を対象に投与するステップを含む、白血病を治療する方法もさらに提供される。 （もっと読む）

【課題】急性または慢性疾患、例えば炎症性コンポーネントを備えるものの治療に使用し得るドキシサイクリンの薬学的組成物の提供
【解決手段】急性及び慢性炎症性疾患状態（酒さ及び関節炎のような）の治療に有用である、即効型（ＩＲ）製剤にテトラサイクリンを含有するコンポーネントと遅延放出型（ＤＲ）製剤にテトラサイクリンを含有する第二コンポーネントの組み合わせであり、ここで、ＩＲとＤＲの割合が約９９：１〜約７０：３０である組成物。 （もっと読む）

【課題】細菌感染症および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物反応状態を治療するためと共に、テトラサイクリンの流出の阻害および遺伝子発現の調節のような一般的にミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物に関するその他の既知の適応に用いることができる７−置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記式に代表される７−置換テトラサイクリン化合物
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【課題】治療剤を血液−脳関門（BBB）を渡ってターゲットにデリバーするための高効率の人工低密度リポタンパク質（LDL）キャリアシステムの提供。
【解決手段】3つの脂質エレメント：ホスファチジルコリン、脂肪酸−アシル−コレステロールエステル、および少なくとも一のアポリポタンパク質を含む人工LDL粒子の提供。更に、脳疾患を予防および治療するために薬剤をBBBへ向けBBBを通過させるための人工LDL粒子を含む組成物、方法およびキット。 （もっと読む）

【課題】少なくとも部分的には、新規な置換テトラサイクリン化合物に関する。
【解決手段】下式で例示されるテトラサイクリン化合物。


（式中、R9は、置換または非置換アミノカルボニルアルキル、アミノアルキルカルボニルアミノアルキル、カルボキシラート、アリールアルキルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、N-ピペラジニルアルキル置換フェニル、アルコキシ置換フェニル、置換フラニル、アルキルアミノカルボニルである。）このようなテトラサイクリン化合物は、細菌感染および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物応答性状態を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。


ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】潰瘍性大腸炎治療用医薬組成物を提供すること。
【解決手段】フソバクテリウムバリウムを選択的に死滅させる薬剤として、テトラサイクリン、メトロニダゾール、ペニシリン、アンピシリン、アモキシシリン、イミペネム、またはホスホマイシンを含有することを特徴とする潰瘍性大腸炎治療用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】神経疾患（例えば多発性硬化症）を治療するためのゲルゾリンの使用、ならびに神経疾患を診断する、観測する、および神経疾患の治療を評価するためのゲルゾリンの使用の提供。
【解決手段】本発明は、被験体の、将来神経疾患を発症する危険性プロフィールを特徴づけるための方法であって、該被験体においてゲルゾリンのレベルを得ること、該ゲルゾリンのレベルを予め定められた値と比較すること、および該予め定められた値と比較したゲルゾリンのレベルに基づき、該被験体の、神経疾患を発症する危険性プロフィールを特徴づけることを含み、該予め定められたレベルまたはそれ以下のゲルゾリンのレベルは、該被験体が該神経疾患を発症する危険度が高いことの指標であり、該予め定められたレベルまたはそれ以上のゲルゾリンのレベルは、該被験体が該神経疾患を発症する危険度が高くないことの指標である方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規置換テトラサイクリン化合物の合成法と該化合物の提供。
【解決手段】テトラサイクリンジアゾニウム塩及びテトラサイクリンのハロゲン化誘導体から選択される反応性テトラサイクリンベース前駆化合物を、パラジウム触媒及び銅触媒から選択される遷移金属触媒の存在下で、π結合を含むアルケン類、置換アルケン類、ビニルモノマー類、芳香族及びヘテロ芳香族化合物などの反応性有機置換基に接触、反応させ、７位及び／又は９位置換テトラサイクリン化合物を調製する。 （もっと読む）

癌幹細胞は他の癌細胞とは異なる代謝特性を示し、従って、従来の化学療法薬を用いた処置に容易に応答しない。本明細書に開示されている研究は、現在のところ、グリシルサイクリン系抗生物質チゲサイクリン（テトラサイクリン誘導体）が癌幹細胞に対する活性を含む抗癌活性を示すことを実証する。この抗新生物活性は癌細胞におけるミトコンドリアタンパク質合成の阻害によるものと思われる。好ましい実施形態では、処置される癌は、白血病、リンパ腫または骨髄腫などの血液癌である。
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【課題】従来のざ瘡治療で使用されている全身投与される抗生物質によって生じる望ましくない副作用をほとんど引き起こさないざ瘡の有効な治療法の提供。
【解決手段】治療が必要なヒトのざ瘡の治療方法であって、ビスホスホネート化合物を投与せずに、ざ瘡の治療に有効であるが、実質的に抗生作用のない量のテトラサイクリン化合物を前記ヒトに全身投与する工程を含む方法。 （もっと読む）