【課題】ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグの提供。
【解決手段】本発明のホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグは、癌を治療するために、単独でまたは１種以上の抗腫瘍剤と組み合わせて使用することができる。本発明は、低酸素活性化ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグである化合物、およびその個々の異性体、異性体のラセミ混合物または非ラセミ混合物、バイオアイソスター、ファーマコフォア、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または水和物、ならびにこれらの合成方法を提供する。
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【解決課題】甲状腺眼症及び関連する症状（例えばグレーブス眼症）を治療するための組成物、製剤、方法及びシステムに関する。
【解決手段】患者に、全身的若しくは局所的にβアドレナリン作用アゴニストを（例えば遅延放出型の結晶微粒子懸濁液として）投与するステップを有してなる。該方法は更に、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物（例えばグルココルチコステロイド）を、βアドレナリン作用アゴニストの投与前に投与してもよく、又は共投与してもよい。該方法は、眼に局所的に免疫抑制剤（例えばラパマイシン）を、βアドレナリン作用アゴニストを投与する前に投与してもよい。本願明細書に記載されている組成物には、遅延放出型の結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン作用アゴニストの眼科用医薬組成物、又はβアドレナリン作用アゴニスト溶液と上記結晶微粒子懸濁液との混合物が包含される。上記組成物には、遅延放出型結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物の眼科用医薬組成物も包含される。 （もっと読む）

【課題】 優れたS1P3アンタゴニスト活性を有する医薬として有用なジフェニルスルフィド誘導体を提供する。
【解決手段】 S1P3アンタゴニスト活性を有する化合物を創製すべく鋭意研究を重ねた結果、一般式（１）
【化１】


［式（１）中、Ｒ^１は１〜３個のハロゲン原子で置換していてもよい炭素数１〜６のアルキル基又は炭素数１〜６の低級アルコキシ基を示し、Ｒ^２は炭素数１〜６のアルキル基又は炭素数２〜６のアルケニル基を示し、Ｒ^１０は炭素数１〜６のアシル基又はカルボキシル基を示し、Ｘはメチレン又は酸素原子を示し、Ｚはハロゲン原子を示す］
で表されるジフェニルスルフィド誘導体が優れたS1P3アンタゴニスト活性を有することを見出した。 （もっと読む）

【課題】本発明は損傷や欠損を受けた患部の状態を改善又は治療する効果に優れ、要因となる疾患を効率よく改善又は治療する外用医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、創傷治癒促進剤、ケラチン親和性の高い抗真菌剤及び保湿剤を含有する外用医薬組成物である。 （もっと読む）

【課題】骨成長および石灰化を促進する組成物および方法を提供すること。
【解決手段】一定の態様において、本発明は、骨成長を促進し、骨密度を高める組成物および方法を提供する。本開示は一部においては、アクチビンアンタゴニスト活性またはＡｃｔＲＩＩａアンタゴニスト活性を有する分子（「アクチビンアンタゴニスト」および「ＡｃｔＲＩＩａアンタゴニスト」）を用いて、骨密度を高め、骨成長を促進し、および／または骨強度を高めることができることを示す。特に本開示は、可溶形態のＡｃｔＲＩＩａが、インビボにおいてアクチビン−ＡｃｔＲＩＩａシグナル伝達の阻害物質としての役割を果たし、骨密度、骨成長および骨強度の増加を促進することを示す。 （もっと読む）

【課題】リウマチを含む軟骨疾患又は傷害により損傷した軟骨を含む、軟骨の治療及び修復ための、インスリン及び／又はインスリン変異体の投与を含んでなる方法の提供。
【解決手段】徐放性又は持続放出性の形態で軟骨剤（例えば、ペプチド成長因子、異化アンタゴニスト、骨-、滑膜、抗炎症因子）と組み合わせた、あるいは、外傷又は軟骨疾患により損傷した軟骨の治療及び修復ための、インスリン及び／又は標準的な外科的技術と組み合わせたインスリンの投与を含む方法。あるいは外傷又は軟骨疾患により損傷した軟骨の治療及び修復ための、有効量のインスリン及び／又はインスリン変異体で前処理した軟骨細胞の投与を含む方法。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、継続的に摂取しても副作用の懸念がない、糖尿病の予防等に有効なインスリン分泌促進剤を提供すること。
【解決手段】本発明のインスリン分泌促進剤は、リン脂質を有効成分として含有するので、安全性が高く、継続的に摂取しても副作用の懸念がない。本発明のインスリン分泌促進剤では、リン脂質が大豆由来のレシチンであることが好ましい。また、本発明のインスリン分泌促進剤では、リン脂質を油脂とともに含有することが好ましい。 （もっと読む）

【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。


ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】皮膚の老化防止および皮膚症状の改善に効果のあるタンパク質の産生を促進する作用および角化細胞の遊走および／または増殖を促進する作用を有する化合物を有効成分とする薬剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る皮膚線維芽細胞のタンパク質産生促進剤および角化細胞遊走・増殖促進剤は、γ−グルタミルトランスペプチダーゼを阻害する化合物を有効成分とする。 （もっと読む）

【課題】例えば、特定の抗ＨＩＶ治療によって引き起こされる副作用や、プロテアーゼ阻害剤または逆転写酵素阻害剤によって引き起こされ得る早期老化および脂肪萎縮症の治療に非常に有用な組成物の使用方法を提供することを課題とする。
【解決手段】少なくとも１種のヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムＡ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）還元酵素阻害剤、少なくとも１種のファルネシルピロリン酸合成酵素阻害剤またはその生理学的に許容される塩の１種を含む組成物を経口投与する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、魚介類の抽出物を含有する睡眠促進剤および鎮静剤、並びに睡眠促進作用および鎮静作用を有する食品を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明者らは、魚介類の抽出物が生理作用に及ぼす効果に注目し、研究を重ねた結果、魚介類の抽出物が睡眠を延長する作用を有することを見いだし、さらに魚介類の抽出物が鎮静作用を有することを見いだし、本発明に想到した。すなわち、本発明は、魚介類抽出物を含有する睡眠促進剤および鎮静剤を提供する。また、本発明は、オキアミ抽出物を含有する睡眠促進剤および鎮静剤を提供する。また、本発明は、トリグリセリドまたはリン脂質を含有する睡眠促進剤および鎮静剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】嚥下しやすく、１回／１週の用量でも白濁せず均一で、安定性、強度、及び溶出性に優れたビスホスホン酸類の経口ゼリー状製剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、ビスホスホン酸類、ゲル化剤、多価アルコール及び水を含む経口ゼリー状製剤であり、骨粗鬆症患者、特に嚥下能力が低下した高齢者や嚥下障害者にも嚥下しやすく、１回／１週の用量でも白濁せず均一で、安定性、強度、溶出性に優れた製剤である。 （もっと読む）

【課題】サイトゾルのホスホリパーゼのモジュレーターとしてのグリセロホスホイノシトール誘導体の利用。
【解決手段】製薬上許容できる賦形剤とともに、活性成分として、Ｌ−α−グリセロ−ホスホ−Ｄ−ミオ−イノシトールのＭ塩｛式中、該Ｍは、薬理学的に許容される無機元素のカチオンであるか、又は価ｎ^＋（ここで、ｎは１、２又は３である。）をもつ薬理学的に許容される有機塩基である。｝を含む、皮膚炎、ＵＶ誘導皮膚紅班、又は粘膜炎症刺激の治療用の表在局所適用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】熱や光に対して安定化させて保存性がよく、また皮膚浸透性が高く、生体内に広く分布するフォスファターゼによって速やかに加水分解され、しかもヒドロキシフェノール本来の有用な生理活性を発揮でき、かつ加水分解された所定の抗酸化性物質の抗炎症効果により皮膚への安全性が高く、さらに皮膚刺激性の低い新規ポリヒドロキシベンゼン誘導体またはこれを用いた抗炎症用皮膚外用剤または美白化粧料とすることである。
【解決手段】
アスタキサンチン、トコフェロールまたはトコトリエノールからなる抗酸化性物質の水酸基にリン酸をエステル結合させ、このリン酸エステルをポリヒドロキシベンゼンの１以上の水酸基とジエステル結合させたポリヒドロキシフェニルフォスフェートまたはその塩からなる抗酸化性ポリヒドロキシベンゼン誘導体とする。抗酸化性ポリヒドロキシベンゼン誘導体は、適度な脂溶性があって細胞内に取り込まれやすく、皮膚浸透性にも適した特性を有する。細胞に取り込まれた抗酸化性ポリヒドロキシベンゼン誘導体は、生体内組織に分布しているフォスファターゼ他の酵素等によってヒドロキシフェノールやアスタキサンチン、トコフェロールもしくはトコトリエノールに加水分解され、有用な効果を生体に及ぼす。 （もっと読む）

【課題】脳機能の低下に起因する症状あるいは疾患の予防又は改善作用を有する組成物を提供すること。
【解決手段】組成物にアラキドン酸および／又はアラキドン酸を構成脂肪酸とする化合物、特にアラキドン酸のアルコールエステル、構成脂肪酸の一部もしくは全部がアラキドン酸であるトリグリセリド、リン脂質又は糖脂質を有効成分として含有させる。 （もっと読む）

【課題】オリゴ糖の少なくとも１つを含む栄養学的組成物の提供。
【解決手段】下記のオリゴ糖の少なくとも１つを含む栄養学的組成物：約４００ｍｇ／Ｌ〜約３５００ｍｇ／Ｌの３−フコシルラクトース；約２００ｍｇ／Ｌ〜約２２００ｍｇ／Ｌのラクト−Ｎ−フコペンタオースＩＩＩ；約１００ｍｇ／Ｌ〜約１５００ｍｇ／Ｌのラクト−Ｎ−フコペンタオースＩＩ；約１００ｍｇ／Ｌ〜約２５００ｍｇ／Ｌのジフコシルラクトース；約５００ｍｇ／Ｌ〜約４５００ｍｇ／Ｌの２’フコシルラクトース；約２５０ｍｇ／Ｌ〜約３５００ｍｇ／Ｌのラクト−Ｎ−フコペンタオースＩ；約１００ｍｇ／Ｌ〜約９００ｍｇ／Ｌのラクト−Ｎ−ネオテトラオース；約５０ｍｇ／Ｌ〜約２３００ｍｇ／Ｌのラクト−Ｎ−フコペンタオースＶ；または約３００ｍｇ／Ｌ〜約２８００ｍｇ／Ｌのラクト−Ｎ−テトラオース。 （もっと読む）

【課題】高い美白効果を有し、安全性や安定性にも優れる化合物、ならびにこれを配合した皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示される４−アルキルレゾルシノール誘導体又はその塩。


（式中、Ｒ_１は分岐又は環状の炭素数３〜７のアルキル基、あるいは直鎖の炭素数２〜５のアルキル基；Ｒ_２及びＲ_３はそれぞれ独立して水素原子又は−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ_４）（ＯＲ_５）で示される基で、Ｒ_２及びＲ_３の一方あるいは両方が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ_４）（ＯＲ_５）で示される基；Ｒ_４及びＲ_５はそれぞれ独立して水素原子あるいは直鎖又は分岐の炭素数２〜５のアルキル基。） （もっと読む）

【課題】子宮内膜症の発生を予防し、以前に診断された病変を消失させ、再発を防止する薬剤の提供。
【解決手段】子宮内膜症の治療のための、以下の式Ｉを有するビスホスホネート化合物を含む粒子。


（Ｉ）［式中、Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ又はハロゲン基であり、Ｒ２は、ハロゲン；ヘテロアリール又はヘテロシクリルＣ１−Ｃ１０アルキルアミノ又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルアミノで置換されていてもよい、直鎖又は分枝のＣ１−Ｃ１０アルキル又はＣ２−Ｃ１０アルケニル；Ｙが、水素、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールである−ＮＨＹであり；或いはＲ２は、Ｚがクロロ置換フェニル又はピリジニルである−ＳＺである］ （もっと読む）

【課題】骨粗鬆症及びその他の骨代謝障害、癌、ウイルス感染症などのような医学障害の治療のためのホスホネート化合物の提供。
【解決手段】下式構造を有する化合物。


式中、R3は、任意のリンカーL上の官能基またはCα上の利用可能な酸素原子に連結された、薬学的に活性を有する化合物のホスホネート誘導体。 （もっと読む）

【課題】ビスフォスフォネートの生体利用効率を高める。
【解決手段】有効な前投与量のビタミンＤ誘導体、例えばアルファカルシドール又はカルシトリオールを投与し、インターバル時間後に、治療投与量のビスフォスフォネート、例えばアレンドロネートを投与する。本発明は、ビタミンＤ誘導体及びビスフォスフォスファネートの、骨粗鬆症、転移性骨疾患、及びパジェット病等の治療への使用にも関する。 （もっと読む）