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【課題】生物学的に活性のある2,4−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するための中間体及び方法、並びに種々の適用において該プロドラッグを使用する方法を提供する。
【解決手段】多彩な生物活性を有するので、治療用途を有する2,4−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するのに有用な方法及び中間体、並びに、少なくとも部分的に、Fc受容体のシグナル伝達カスケードの活性化が介在する疾患の治療及び予防を含めた種々のインビトロ及びインビボのコンテキストで該プロドラッグを使用する。 (もっと読む)


【課題】家畜やペット等を含む哺乳類の受胎や分娩の確率を高めることが可能な、哺乳類に適用される出産率向上促進剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明にかかる出産率向上促進剤は、イソプレノイド化合物を含有することを特徴としている。より具体的には、このイソプレノイド化合物は、ゲラニルゲラノイン酸、ファルネソイン酸、ゲラニルゲラニルアミン、ファルネシルアミン、ゲラニルアミン、ゲラニルゲラニオール、ゲラニルゲラニアール、ゲラニルゲラニルピロリン酸、および4,5−ジデヒドロゲラニルゲラノイン酸から選択された少なくとも一つの物質であることを特徴としている。 (もっと読む)


【課題】PCVからの遺伝子、特にPCV−2のORF1、PCV−2のORF2、PCV−1のORF1およびPCV−1のORF2から成る群から選択される遺伝子をコ−ドし、発現するプラスミドと、免疫応答を増加させる要素とから成る免疫原製剤およびワクチンの提供。
【解決手段】該要素は、遺伝子の発現産物に応答するカルボマ−、ブタサイトカイン、例えばGM−CSF、式(I)のカチオン脂質にすることができる(R1は12〜18の炭素原子を有する飽和または不飽和の直鎖脂肪族基、R2は2〜3の炭素原子を有する他の脂肪族基、Xは水酸基またはアミン基)。カチオン脂質はDMRIEでよく、DOPEと組み合わせることができる。式(I)
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本発明は、血中リン酸塩レベルを減少させ、高血圧を治療する点で、小腸刷子縁膜腸ナトリウム/リン酸塩共-輸送の阻害剤であり、高リン酸塩血症の治療に有用である、フルオロリン酸塩、その医薬組成物に関する。 (もっと読む)


【構成】 腎不全治療剤は、一般式(1)
【化1】


(式中、R1およびR2の少なくともいずれか一方が脱離基を表す。)で示されるホスホン酸ジエステル誘導体を有効成分として含む。このホスホン酸ジエステル誘導体は、毒性や変異原性を示すこと無く、GGTを選択的に阻害する。腎組織内では、GGT活性が抑制されることによって、虚血時および再灌流時の酸化ストレスが抑制され、腎機能の維持や回復が促される。
【効果】 安全性の高い有用な腎不全治療剤を提供できる。 (もっと読む)


【課題】細菌感染、鼻輸送、鼻腔内コロニー形成およびCNS浸潤を低減または防止するように設計された組成物を提供すること。
【解決手段】本明細書では、細菌感染(例えば肺炎球菌感染)、鼻輸送、鼻腔内コロニー形成および中枢神経系侵襲を低減または防止するように設計された組成物を提供する。肺炎球菌ノイラミニダーゼ、ホスホコリン、肺炎球菌性テイコ酸、肺炎球菌性リポテイコ酸、またはノイラミニダーゼ、ホスホコリン、肺炎球菌性テイコ酸、肺炎球菌性リポテイコ酸のいずれかの抗原部分を含む組成物も提供する。さらに、本明細書で開示した組成物を作成および使用する方法も提供する。特に、本明細書で教示した作用因子または組成物を被験体に投与する工程を含む、被験体内で抗体を産生する方法も提供する。本明細書で教示した組成物を被験体に投与する工程を含む、被験体における鼻輸送または肺炎球菌感染を低減および防止する方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、シナプス小胞タンパク質2A(SV2A)インヒビターおよびアセチルコリンエステラーゼインヒビター(AChEI)、またはこれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多型の組み合わせを使用することにより、認知機能を改善するための方法および組成物に関する。具体的には、本発明は、認知機能障害を伴う中枢神経系障害を、この障害の処置を必要とするかまたはこの障害の危険性がある被験体において処置する際の、SV2AインヒビターとAChEIとの組み合わせの使用に関する。この被験体としては、加齢性の認知機能障害、軽度認知機能障害(MCI)、痴呆、アルツハイマー病(AD)、前駆期AD、心的外傷後ストレス障害(PTSD)、精神分裂病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、およびがん治療に関連する認知機能障害を有するか、またはその危険がある患者が挙げられるが、これらに限定されない。
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ヒトの薬物送達システムにおける医薬組成物に適した、活性医薬成分の新規の形態の調製及びin vitro及びin vivo特徴付け。 (もっと読む)


本発明は、消化管に投与すると治療活性成分の治療上効果的な血中レベルを対象にもたらすのに効果的な医薬組成物を提供する。一態様では、前記医薬組成物が、治療上効果的な量の治療活性成分と、少なくとも1種の水溶性増強剤、例えば、中鎖脂肪酸または中鎖脂肪酸の塩、エステル、エーテルもしくは誘導体であり、炭素原子約4個から約20個の炭素鎖長を有する増強剤と、糖とを含む。
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【課題】非ウィルス性上皮損傷およびそのような損傷により生じたまたはそのような損傷に特徴を有する症状の予防用および/または治療用に入手し得る医薬品は限られている。即ち、適切な新規医薬品開発の必要性が認識されている。
【解決手段】上皮に対する非ウィルス性損傷、あるいはそのような損傷により生じたまたはそのような症状に特性を有する症状の予防用および/または治療用医薬品の製造における、リン酸輸送体活性のインヒビターの使用を提供する。上記リン酸輸送体活性のインヒビターは、必要に応じて、ホスホノカルボン酸またはそのような酸の製薬上許容し得る誘導体であり得る。また、そのようなインヒビター、酸および誘導体を使用する治療方法も提供する。 (もっと読む)


【課題】フロルフェニコール自体よりも実質的により水溶性なフロルフェニコールの水溶性形態を提供すること。
【解決手段】本発明は、フロルフェニコール(プロドラッグ)およびフロルフェニコールアナログのリン酸エステルを開示する。本発明のフロルフェニコールおよびそのアナログのリン酸エステルは、インビボにて動物への投与の際に、フロルフェニコールおよびそのアナログに加水分解される、優れた水溶性を有する。好ましくは、本発明のフロルフェニコールの水溶性形態はまた、インビボにてフロルフェニコールに素早くかつ効率的に変換するプロドラッグである。 (もっと読む)


【課題】本発明は、特に進行性認知症または脳変性疾患の処置における、スフィンゴシン−1−ホスフェート(S1P)受容体アゴニストの新規使用を提供することを課題とするものである。
【解決手段】(a)スフィンゴシン−1−ホスフェート(S1P)受容体アゴニストである第一剤および(b)脳変性または進行性認知症の軽減または処置に有用な第二剤を含む、組合せ剤を提供することにより、本願発明の上記課題が解決される。該第二剤は特に第二剤がAMPA受容体アゴニスト、向知性剤、鎮痛剤および抗炎症剤から選択される。 (もっと読む)


【課題】軟骨および/または骨の症状の治療および/または予防方法の提供。
【解決手段】ストロンチウム含有化合物と、骨折の発生の減少および/または骨密度の増大および/または骨折した骨の治癒の向上および/または骨の質の向上が可能な1種以上の活性物質とが投与される併用治療。併用される活性物質として、カルシウム、ビタミンD、ビスホスホナートカルシトニン、またはラロキシフェン等のエストロゲンレセプターモジュレーターが好適である。 (もっと読む)


【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタまたはNAALADase酵素のアゴニストまたはアンタゴニストの提供。
【解決手段】一般式1の化合物、例えばA、Bの化合物。




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本発明は、骨の治癒を促進する必要のある患者にバナジウム系インスリン疑似剤を局所投与することによる骨の治癒の促進方法を提供する。本発明はまた、骨の治癒プロセスを加速するための薬剤の製造のためのインスリン疑似バナジウム化合物の新規な使用をも提供する。加えて、本発明はまた、骨損傷を治療する必要のある患者にインスリン疑似バナジウム化合物またはその組成物を局所投与するのに適した骨損傷治療キットを包含する。 (もっと読む)


【課題】免疫抑制作用、拒絶反応抑制作用等に優れ、徐脈等の副作用が軽減された新規なベンゼン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)、(II−1)、(II−2)、(III−1)、(III−2)で示される化合物。




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【課題】壊死性全腸炎の発生を減少させるための方法及び組成物の提供。
【解決手段】実質的にコレステロールを含まない長鎖多不飽和脂肪酸(PUFA)、例えばアラキドン酸(AA)及びドコサヘキサエン酸(DHA)を含む経腸処方物、及びこのような経腸組成物は、n−6及びn−3長鎖PUFA、リン脂質及び/又はコリンを供給する組成物を投与することによって壊死性全腸炎の発生を減少させることができる。n−6及びn−3長鎖PUFAを含んでおり、かつこれらが優勢的にホスフチジルコリン形態にあるから、卵黄脂質から得られる組成物が好ましい。これは相乗作用を生じると考えられる。また、改良された感覚器官受容性及び安定性を与えるこのような組成物の製造方法も開示する。 (もっと読む)


本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照pHでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物(または第三級イミンを含有する親薬物)の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンX”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Iのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。

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本発明によれば、骨粗鬆症及び/または骨減少症の治療における使用のための、式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3およびnは、本明細書中に記載した意味を有する)または薬学的に許容されるその溶媒和物、塩、もしくはプロドラッグが提供される。
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【課題】神経幹細胞および神経前駆細胞(まとめてNSCと称する)に、一般に作用して、損傷を受けるか、欠けているか、もしくは瀕死であるニューロンまたは他の神経系細胞型を置換し得る子孫を産生する方法を提供すること。
【解決手段】インビトロおよびインビボにおいて、神経発生を調節するための方法が開示される。上記方法は、神経幹細胞と有効な量のFTY720化合物とを接触させる工程を包含する。上記神経発生は、非胚性神経幹細胞または前駆細胞の増殖、分化、移動または生存の調節を含み得る。治療的に有効な量のFTY720化合物を被験体に投与する工程を包含する、神経障害(パーキンソン病、振せん麻痺障害、ハンティングトン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、脊髄虚血、虚血性脳卒中、脊髄損傷、癌関連脳損傷、癌関連脊髄損傷およびシャイ−ドレーガー症候群など)の予防または処置のための方法もまた開示される。 (もっと読む)


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