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【課題】腸管リン酸トランスポーター(NPT-IIb)阻害作用を有し、高リン血症の治療剤及び/又は予防剤の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、NPT-IIb阻害作用を有し、高リン血症の治療剤及び/又は予防剤の有効成分として有用な化合物の創製について検討した。その結果、NPT-IIb阻害作用を有するN-チエニルベンズアミド誘導体を見出し、本発明を完成した。本発明のN-チエニルベンズアミド誘導体はNPT-IIb阻害作用を有し、高リン血症の予防及び/又は治療剤として使用しうる。 (もっと読む)


【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。 (もっと読む)


【課題】甲状腺ホルモンβ受容体作動作用を示し、当該作用に関与する疾患の予防又は治療に有効な複素環誘導体を提供する。
【解決手段】一般式[I]:


(式中、各記号は明細書中で定義した通りである。)で示される化合物、またはその薬理学的に許容できる塩を有効成分として含有する医薬。 (もっと読む)


【課題】動物上のノミ、シラミ又はハエのような寄生虫の皮膚的抑制のために特に適しており、低温(−30℃の低温まで)におけるその優れた保存安定性により傑出している、皮膚適用のための新規な水−含有調剤を提供する。
【解決手段】a)1〜20重量%の濃度における昆虫のニコチン性アセチルコリンレセプターのアゴニストもしくはアンタゴニスト;b)2.5〜15重量%の濃度における水;c)少なくとも20重量%の濃度におけるアルコール、又は場合により置換されていることができるピロリドンの群からの溶媒;d)5〜50.0重量%の濃度における環状カーボネートもしくはラクトンの群からの溶媒;e)場合により、調剤の全重量に関して0.025〜10重量%の濃度における増粘剤、展延剤、着色剤、酸化防止剤、噴射剤、防腐剤、乳化剤及び乳化剤の群からの他の添加剤を有する動物の皮膚上の寄生虫及びダニを防除するための水性調剤。 (もっと読む)


【課題】ヒト免疫不全ウイルス(HIV)の複製を阻害する化合物の提供。
【解決手段】式(1)の化合物


およびそのN−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のHIV複製阻害剤。 (もっと読む)


本発明は、必要に応じて食事制限または身体活動の期間もしくは労作の増大などの第2の処置療法と組み合わされる、肥満または糖尿病の処置および/または予防に有用なチアゾリジンジオン類似体および薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、核内転写因子PPARとの結合性および/またはその活性化が低下しており、ナトリウムの再吸収を増強せず、肥満および/または糖尿病の処置または予防に有用である。有利には、より低いPPARγ活性を有する化合物は、より高いレベルのPPARγ活性を有する化合物よりも少ない副作用を示す。

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本発明は、必要に応じて別の治療剤と組み合わせられる、糖尿病の処置および/または予防に有用なチアゾリジンジオン類似体および薬学的組成物に関する。さらに、本発明はまた、チアゾリジンジオン類似体およびGLP−1アゴニストを投与するステップを含む、患者の糖尿病の症状の寛解を誘発する方法を提供する。本発明は、核内転写因子PPARγとの結合性および/またはその活性化を低下させる化合物、化合物の塩、ならびに化合物および化合物の塩を用いて製剤化された薬学的組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、新規のアミン誘導体、それらを調製する工程、それらを含有する医薬組成物、およびスフィンゴシン−1−リン酸受容体の調節物質としての医薬品としてのそれらの利用法に関する。 (もっと読む)


ピロロ[1,2−f][1,2,4]トリアジニル、イミダゾ[1,5−f][1,2,4]トリアジニル、イミダゾ[1,2−f][1,2,4]トリアジニル、および[1,2,4]トリアゾロ[4,3−f][1,2,4]トリアジニルヌクレオシド、ヌクレオシドリン酸塩、およびそれらのプロドラッグが提供され、そのヌクレオシド糖の2′位置は、ハロゲンおよび炭素置換基で置換される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にHCVの野生型および変異株の両方によって引き起こされるC型肝炎感染の治療に有用である。 (もっと読む)


式Iの化合物および薬学的に許容されるその塩およびエステルを提供する。提供される化合物、組成物および方法は、Flaviviridaeウイルス感染症、特にC型肝炎感染症の治療に有用である。本発明の1つの態様では、式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルおよび1つもしくは複数の薬学的に許容される担体または添加剤を含む医薬組成物を提供する。他の態様では、Flaviviridaeウイルス感染症の治療用の医薬品の製造のための式Iの化合物の使用を提供する。

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本開示は、生物学的に活性な、式(1)の重水素化2,4-ピリミジンジアミン化合物およびそのプロドラッグ、重水素化化合物を含む組成物、重水素化化合物を合成するための中間体および方法、ならびに様々な適用における重水素化化合物および組成物の使用法を提供する。

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【課題】医薬組成物を哺乳動物被験者の下部胃腸管へ送達し、食物若しくは飲料と共に又は食物若しくは飲料なしでビスホスホネートの医薬的に有効な吸収を提供する。
【解決手段】ビスホスホネート、キレート剤、及び下部胃腸管でビスホスホネートおよびキレート剤の遅延放出を実施する手段を含む、安全且つ有効な量の医薬組成物から構成されるビスホスホネートの経口剤形。 (もっと読む)


JAK経路の調節またはJAKキナーゼ、特にJAK2およびJAK3の阻害が治療上有用である状態の処置における、式Iの化合物、それらを含有する組成物、ならびに本化合物および組成物の使用方法が開示される。 (もっと読む)


本発明は、次式(I)で表されるアルキル亜ホスホン酸誘導体、
A−P(=O)(OX)−H (I)
(式中、Aは、場合により置換されているC〜C18−アルキル、C〜C18−アルキレン、C〜C18−アリールアルキル、C〜C18−アリールアルキルを意味し、および、Xは、H、場合により置換されている、C〜C18−アルキル、C〜C18−アリール、C〜C18−アリールアルキル、C〜C18−アルキルアリール、C〜C18−アルキレン、Mg、Ca、Al、Sb、Sn、Ge、Ti、Fe、Zr、Zn、Ce、Bi、Sr、Mn、Cu、Ni、Li、Na、K、H、および/またはプロトン化された窒素塩基を意味する。)および、b) 次式(II)で表されるジエステル形成性オレフィン、からの付加物、
【化1】


(式中、R、Rは、同一または異なっていて、そしてCOH、CO、R−COH、R−COを意味し、およびR、Rは、同一または異なっていて、そしてH、Rを意味し;または、R、Rは、同一または異なっていて、そしてCOH、CO、R−COH、R−COを意味し、および、R、Rは、同一または異なっていて、そしてH、Rを意味し;または、R、Rは、同一または異なっていて、そして−CO−O−CO−、−CO−S−CO−、−CO−NR−CO−、−CO−PR−CO−を意味し、および、R、Rは、同一または異なっていて、そしてH、Rを意味し;または、R、Rは、同一または異なっていて、そしてCOH、CN、CO、R−COH、R−COを意味し、および、R、Rは、同一または異なっていて、そしてH、Rを意味し;または、R、Rは、同一または異なっていて、そして−CR−CO−O−CO−、−CR−CO−NR−CO−、−CR−CO−O−CO−CR、−CR−CO−NR−CO−CRを意味し、および、R、Rは、同一または異なっていて、そしてH、Rを意味し;または、R、Rは、それぞれ−CO−CR=CR−CO−を意味し、および、R、Rは、同一または異なっていて、そしてH、Rを意味し;Rは、C〜C18−アルキル、C〜C18−アリール、C〜C18−アリールアルキル、C〜C18−アルキルアリールを意味し;Rは、C〜C18−アルキレン、C〜C18−アリーレン、C〜C18−アルカリーレンおよび/またはC〜C18−アラルキレンを意味する。);それの製造方法およびそれの使用に関する。
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【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明のキノロン化合物は、一般式(1)


[式中、Rは、水素等を示す。Rは、水素等を示す。R3は、置換基を有していてもよいフェニル基等を示す。Rは、ハロゲン等を示す。Rは水素等を示す。Rは、水素等を示す。Rは、水素等を示す。]で表される。 (もっと読む)


TH−302などの低酸素活性化型プロドラッグを単独あるいは他の抗がん剤および/または放射線療法と併用して投与することによってがんが処置され得る。併用療法では、低酸素活性化型プロドラッグと別の抗がん剤または放射線療法を同じ24時間の期間内に投与してもよく、他の抗がん剤または放射線療法の投与の開始前に低酸素活性化型プロドラッグの投与を終了してもよい。一態様において、本発明は、TH−302または式Iの別の化合物(10mg/mL〜約300mg/mL)、エタノール(70%〜95%)、非イオン界面活性剤(TWEEN 80など)(5%〜10%)、および任意選択で1種類以上の他の薬剤(ジメチルアセトアミドなど)を含む安定な液状組成物を提供する。 (もっと読む)


当該発明の化合物は、リン脂質またはホスホノ脂質基に共有結合で結合されているイミダゾキノリン分子を含む、アジュバント分子である。本発明の化合物は、インターフェロン-a、IL-12および他の免疫賦活サイトカインの誘導物質であること、また、ワクチン抗原用のアジュバントとして使用した場合に公知のサイトカイン誘導物質に比べ改良された活性プロファイルを有することが明らかになった。 (もっと読む)


本発明は、グルコキナーゼ活性化因子として作用する式(1A)の化合物、その医薬組成物、およびグルコキナーゼによって媒介される疾患、障害または状態を治療する方法を提供する。X、Y、Z、R、R、RおよびRは、本明細書において記載されている通りである。 (もっと読む)


本発明は、下記の一般式(I):R−NH−CH(R)−P(=O)(OR)−CH−C(R)(R)−CONH−CH(R)−COOR(I)またはその薬学上許容される塩、異性体もしくは任意の割合の異性体混合物、特に鏡像異性体混合物、特にラセミ混合物に関し、式中、Rは−C(=O)−O−C(R)(R)−OC(=O)−R10基を表し;Rは置換されていてもよい炭化水素に基づく鎖、アリールもしくはヘテロアリール基または複素環で置換されているメチレン基を表し;Rは水素原子または−C(R12)(R13)−OC(=O)−R14基を表し;RおよびRは一緒に、それらを担持する炭素とともに、飽和炭化水素に基づく環または置換されていてもよいピペリジン環を形成するか、あるいはRが水素原子を表し、Rが置換されていてもよいフェニルもしくはベンジル、複素芳香環、または複素環で置換されているメチレン基を表し;Rは置換されていてもよい炭化水素に基づく鎖、または置換されていてもよいフェニルもしくはベンジルを表し;かつ、Rは水素原子またはベンジル、アルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、−CHMe−COOR18、−CHR19−OC(=O)R20および−CHR19−OC(=O)OR20基を表す。本発明はまた、特に、疼痛、より有利には神経因性および神経炎症性疼痛の処置のための医薬品としてのこれらの化合物の使用、それらの合成方法ならびにそれらを含有する組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】タンパク質キナーゼおよび/またはタンパク質ホスファターゼの阻害剤を同定する方法、タンパク質キナーゼ活性および/またはタンパク質ホスファターゼ活性を阻害する方法、並びに特異的非ペプチドタンパク質チロシンキナーゼおよび/またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤の提供。
【解決手段】インドール−2−カルボン酸アミド誘導体及びその他の特定の構造を有する化合物。これらのタンパク質キナーゼ阻害剤またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤は、癌、乾癬、関節硬化症、免疫系活性、糖尿病、または肥満を含む患者の、多くの状態の治療に使用してもよい。さらに、被験者における聴覚損失を防御または治療する方法であり、この方法は、有効量のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤を被験者に投与して、聴覚損失防御または治療する段階を含む。 (もっと読む)


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