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本発明は、グレリン受容体(GRLN、成長ホルモン分泌促進物質受容体、GH−R1aおよびサブタイプ、アイソフォームおよび/またはその変形)の選択的調節剤であると実証された、配座の定義された新規大環状化合物を提供する。新規化合物を合成する方法も本明細書において記載される。これらの化合物は、グレリン受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストとして、また、代謝性および/または内分泌腺障害、肥満症また肥満症関連障害、食欲障害または摂食障害、中毒性障害、心血管障害、胃腸障害、遺伝性障害、過度増殖性障害、中枢神経系障害また炎症性障害を含むが、これらに限定されない一連の病状の治療および予防のための医薬として有用である。
【化1】
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本発明は、ナトリウムD−グルコース共輸送体が仲介する疾患および状態(SGLT)、例えば糖尿病の処置に有用である式(I):


〔式中、可変基は上に定義した通りである〕
の化合物に関する。本発明はまたかかる疾患および状態の処置方法およびその処置のための組成物なども提供する。
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【課題】美白用の化粧料などに好適な、新規ファゴサイト−シス抑制剤、並びに、これらを含有する皮膚外用剤の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物、その異性体及び/又はそれらの薬理学的に許容される塩よりなるファゴサイト−シス抑制剤、並びに、当該物質を含有する皮膚外用剤。


(1) (もっと読む)


骨疾患を処置する薬剤を製造するためのSGLT−1/SGLT−2阻害剤活性を有する化合物の使用。本発明は、骨粗しょう症のような骨疾患を処置する薬剤を製造するためのSGLT−1/SGLT−2阻害剤活性を有する化合物の使用に関する。式Iにおいてラジカルは記載された意味を有する式Iの化合物の使用が好ましい。
【化1】

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【課題】抗菌性に優れ、水溶性でかつ刺激の軽減された、カンジダ症の予防治療用組成物を提供する。
【解決手段】3−メチル−4−イソプロピルフェノール−α−D−グルコシドを含有するカンジダ症予防治療用組成物。 (もっと読む)


【課題】トゲドコロ及び/又は明日葉の新規な用途を提供すること。
【解決手段】トゲドコロ由来物質及び/又は明日葉由来物質を有効成分として含むことを特徴とする体内脂肪低減用組成物を提供する。トゲドコロ由来物質としては、トゲドコロの処理物が使用される。また、明日葉由来物質としては、カルコン含有物が使用される。前記の体内脂肪低減用組成物は、生体内において脂質代謝に関与する酵素群の遺伝子の発現を向上させる作用を示すことから、肥満防止、脂質代謝に関連する各種の疾患の治療、予防に有用である。 (もっと読む)


【課題】新規な構造を有し、副作用が低く優れたヒトSGLT1および/またはSGLT2阻害活性を有する化合物またはその水和物を有効成分として含有する、1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病、その他の要因による高血糖症、耐糖能不全(impaired glucose tolerance:IGT)、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症を治療および/または予防するための医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式(I):
【化1】


で表される化合物またはその水和物を含有する医薬組成物 (もっと読む)


【課題】ALK阻害化合物を含有する、ALKの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式(I):




[式中の記号は、明細書の定義を参照のこと]で示される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む医薬組成物によって達成される。 (もっと読む)


【課題】 血糖降下剤の血糖降下作用を効果的に増強させる血糖降下作用増強剤を提供する。
【解決手段】 ビフィズス菌、乳酸菌、糖化菌及び酪酸菌からなる群より選ばれる少なくとも1種の菌を含むα−グルコシダーゼ阻害剤による血糖降下作用増強剤。 (もっと読む)


(A)一般式(I)
【化1】


で表される1−チオ−D−グルシトール化合物と、
(B)ビグアナイド薬、インスリン分泌促進薬、インスリン感受性増強薬、インスリン、ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤、α−グルコシダーゼ阻害剤およびGLP−1作動薬からなる群より選ばれる1種以上、
を組み合わせてなる医薬は、糖尿病、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症の予防・治療効果が優れ、かつ、副作用が見られない。 (もっと読む)


【課題】Phloridzinを高含有するナシ亜科植物葉抽出物の製造法を提供すること。
【解決手段】ナシ亜科植物葉を60容量%〜100容量%のエタノールを含有する水溶液で抽出して粗抽出液を得る工程;得られた粗抽出液をナシ亜科植物葉の乾燥物に対し10〜20質量%の活性炭で処理し、Phloridzin含有量を高めた処理液を得る工程;得られた処理液を乾燥させ、乾燥物に対し100から200質量部の水および有機溶媒を加えることにより混合し、有機層を回収して濃縮物を得る工程;濃縮して得られた濃縮液中の沈殿物を分離し、沈殿物を回収する工程を包含する、乾燥質量換算で25質量%以上のPhloridzinを含有するナシ亜科植物葉抽出物の製造方法。 (もっと読む)


【課題】特異な芳香や味を有せず汎用特性に優れ、かつ全身もしくは局所の脂肪組織の減少を促進することによる肥満体質の改善、又は同組織の増大を防止することによる肥満の抑制もしくは防止に有効な脂肪分解促進剤及びそれを含有する痩身用皮膚化粧料、飲食品組成物並びにその作用に基づく痩身方法及び医薬用途を提供する。
【解決手段】下式(1)に示される化合物を有効成分とするものである。例えば4−(3',4'−ジヒドロキシフェニル)−ブタン−2−オン、及び4−(3'−グルコシル−4'−ヒドロキシフェニル)−ブタン−2−オン等である。
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【課題】本発明は、天然の植物素材を利用することにより、安全かつ手軽に摂取することが出来る糖尿病および/または高脂血症および/または高血圧、あるいはメタボリックシンドロームの治療、改善および/または予防用組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】オイゲノールを実質的に含まないチョウジ抽出物、特に、特定の抽出方法により得られるチョウジ抽出物を有効成分として含有する、糖尿病および/または高脂血症および/または高血圧、あるいはメタボリックシンドロームの治療、改善および/または予防用組成物を提供する。さらに本発明は、かかる組成物を有効成分として配合した食品、特に、糖尿病および/または高脂血症および/または高血圧、あるいはメタボリックシンドロームの予防食または患者食に関する。 (もっと読む)


本発明は、中でも、1型糖尿病、2型糖尿病、耐糖能障害および高血糖から選択される、1つまたは複数の状態の治療または予防に適した抗糖尿病薬に関する。加えて本発明は、代謝障害および関連した状態を予防または治療するための方法に関する。薬物療法は、DPP−4阻害剤(好ましくはリナグリプチン)を用いた単剤療法、またはDPP−4阻害剤と第2および/または第3の抗糖尿病薬を用いた併用療法である。 (もっと読む)


【課題】1型糖尿病、2型糖尿病、耐糖能異常及び高血糖症より選ばれる1つ以上の状態の治療又は予防に適している医薬組成物を提供する。
【解決手段】SGLT2阻害剤、DPPIV阻害剤及び第3の抗糖尿病薬を含む請求項1に記載の医薬組成物を用いる。更に、代謝障害及び関連する状態を予防するか又は治療する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、1型糖尿病、2型糖尿病、耐糖能障害及び高血糖から選択される1つ以上の状態の、SGLT-2阻害薬を用いた治療又は予防に関する。さらに本発明は、代謝障害及び関連状態の予防又は治療方法に関する。 (もっと読む)


【課題】STAT6が関与する呼吸器疾患、殊に喘息や慢性閉塞性肺疾患等の予防・治療に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】2位に、特定の置換基で置換されていてもよいアリールアミノ又はアリールエチルアミノ基、4位にシクロアルキルメチル基やアリールアルキル等で置換されたアミノ基、5位にアルキル基等で置換されていてもよいカルバモイル基をそれぞれ有するジアミノピリミジン-5-カルボキサミド誘導体又はその塩が強力かつ選択的なSTAT6阻害作用、及びこれに基づく薬理作用を有することを知見し、本発明を完成した。 (もっと読む)


【課題】吸湿性薬物を含みつつ、崩壊性、強度及び薬物安定性に優れた錠剤を提供する。
【解決手段】25℃における相対湿度75%下での平衡水分含量が10〜20%の薬物と、エリスリトールと、マンニトールと、25℃における相対湿度75%下での平衡水分含量が5〜20%であり、かつ、20質量%水溶液の37℃における粘度が100〜2000cpsであるヒドロキシプロピルセルロースとを含む崩壊錠であって、
該崩壊錠の総質量に対して該薬物を15〜50質量%含み、かつ、
該崩壊錠の空隙率が10〜40%である
ことを特徴とする、崩壊錠。 (もっと読む)


本発明は、1型と2型を含む糖尿病を治療するための式(I)のプテロシン化合物の使用に関する。また、開示内容は、糖尿病を処置するためのプテロシン化合物の使用である。 (もっと読む)


本発明は、赤血球生成を強化する化合物と、その方法とに関する。化合物は、下記式(I)で表される化学構造を有し、式中、Rは、グリコシル基を示す。
【化1】


又、式(I)で表される化合物は、赤血球生成を強化する効果を有することに加え、エリトロポイエチン生成を強化し、腎機能と肝細胞増殖因子の発現を増強する。更に、本発明は、有効量の式(I)で表される化合物を、それを必要とする対象に投与することで、赤血球生成を強化する方法に関する。 (もっと読む)


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