本発明は、式（Ｉ）：


（式中、各記号は明細書中と同義を示す。）で表される化合物またはその塩、ｐＨ調整剤および利尿剤を含有することを特徴とする、式（Ｉ）で表される化合物、および利尿剤の安定性、ならびに溶出性に優れた固形製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】新規化合物、その製造方法およびその製造に用いられる新規中間体、治療的に活性な前記化合物を含む医薬組成物、並びに治療における、特に痴呆関連疾患、アルツハイマー病およびグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３関連症状の予防および／または治療における、前記活性化合物の使用法の提供。
【解決手段】遊離塩基またはその塩である、式Ｉの化合物。


上記式中、Ｒ¹は水素であり；Ｒ²はカルボキシ、Ｃ_2-6アルコキシカルボニルまたは基Ｒ⁴Ｘ¹であり、Ｒ³はＲ¹⁰Ｘ²であり、ｍは、１、２、３または４であり、ｎは１、２、３または４である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


の化合物を提供し、該化合物はＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、それ故に、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式(Ｉ)の化合物を、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が仲介する障害または疾患の処置に使用できる。最後に、本発明はまた、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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ＨＤＡＣ及び／又はＣＤＫ阻害剤は幅広い範囲の患者に治療効果をもたらす可能性がある。ＨＤＡＣ及び／又はＣＤＫ活性に関わる様々な病状に対して適切な治療効果をもたらす新たな阻害剤の開発が、継続的に必要とされている。本発明により、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性及び／又はサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む医薬組成物、並びにその化合物を使用して疾患を治療するのに有用な方法が提供される。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｑ、Ｗ、Ｘ、Ｒ^１〜Ｒ^５及びｎは、詳細な説明及び請求の範囲に定義されている］で示される化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステルに関する。加えて、本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造方法及び使用方法ならびにかかる化合物を含有する医薬組成物に関する。式（Ｉ）の化合物は、ＣＲＴＨ２受容体でのアンタゴニストであり、喘息のようなその受容体に関連する疾患及び障害を処置する上で有用であり得る。
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受容体タンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性の阻害に有用である、架橋二環ヘテロアリール置換トリアゾールおよび該化合物を含有する医薬組成物が開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態の治療に該化合物を使用する方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】様々な多剤耐性を持つ細菌に対して有効な抗微生物剤の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。


（式中、Ｒ１は水素原子又はアミノ基、Ｒ２は水素原子又はフッ素原子、Ｒ３はエチル基等、Ｒ４はアセチルアミノ基等、Ｒ５は水素原子等、ＸおよびＹは窒素原子等、ｎは０、Ａは化学結合を、それぞれ表す）該化合物は、キノロン及びオキサゾリジノンのファーマコフォアが、生理学的条件下において安定したリンカーを介して化学的に結合された新規化合物であり、ブドウ球菌（staphylococci）、連鎖球菌（streptococci）等に対して効果的な抗微生物剤である。 （もっと読む）

本発明は、Ｂｔｋを阻害する、一般式Ｉ〜ＩＶ［式中、可変部Ｒ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^２’、Ｙ^３、Ｙ^４、ｎ及びｍは、本明細書に記載されたものと同義である］で示される５−フェニル−１Ｈ−ピリジン−２−オン及び６−フェニル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン誘導体を開示する。本明細書に開示された化合物は、Ｂｔｋ活性を調節して過剰のＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するために有用である。この化合物は、さらに、関節リウマチなどの異常なＢ細胞増殖に関連する炎症性疾患及び自己免疫疾患の処置に有用である。式Ｉ〜ＩＶで示される化合物及び少なくとも一つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む組成物も開示する。
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ＮＦ１癌抑制遺伝子における生殖系の変異は、叢状神経線維腫の発生を特徴とする神経系の一般的な遺伝疾患である、フォンレックリングハウゼンの神経線維腫症１型（ＮＦ１）を引き起こす。本発明者らは、造血細胞の養子移入を用いて、腫瘍微小環境における骨髄由来細胞のＮＦ１ヘテロ接合性がシュワン細胞の完全欠損性に関する神経線維腫を進行させるのに十分であることを示す。さらに、造血細胞におけるｃ−ｋｉｔシグナル伝達経路の遺伝的または薬理学的な減衰は、神経線維腫の初発および進行を大きく低減させる。これらの試験により、叢状神経線維腫を予防するための治療標的としてハプロ不全性の造血細胞およびｃ−ｋｉｔ受容体が同定され、肥満細胞が腫瘍発生の重要な媒介因子として関係していることが示されている。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するヘテロ環式誘導体を提供する。かかる誘導体をステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの調節に使用する方法、およびかかる誘導体を含む医薬組成物も包含する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏ関連タンパク質キナーゼ（ＲＯＣＫ）の阻害物質を少なくとも１種含む水性医薬製剤に関する。本発明の水性医薬製剤は、ＲＯＣＫ阻害物質 ０．０１〜０．４％ ｗ／ｖ、非イオン性界面活性剤 ０．０１〜２％ ｗ／ｖ、およびｐＨ６．３〜７．８において浸透圧を２２０〜３６０ｍＯｓｍ／ｋＧに維持できる等張化剤を含み、ＲＯＣＫ阻害物質、界面活性剤および等張化剤は製剤中で相溶である。本発明の水性眼科用製剤は、眼バイオアベイラビリティの増加および／または全身濃度の増加を伴わない房水濃度の増加を呈する。さらに、本発明は、眼圧を低下させる方法、特に、水性医薬製剤を被験者に投与することによって緑内障を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】転換成長因子‐β（ＴＧＦ‐β）第Ｉ型受容体（ＡＬＫ５）及び／又はアクチビン第Ｉ型受容体（ＡＬＫ４）の抑制体である２‐ピリジル置換イミダゾール類、その製造方法、それを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物またはこれらの薬剤学的な許容塩。



Ｒ_１はナフチル、アントラセニル、またはフェニルであり、Ｒ_２は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、フェニル、ＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎ‐Ｐｈ、ＮＨ‐Ｃ_１‐６アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＯＮＨＲまたはＳＯ_２ＮＨＲであり、Ｒ_３は、



であり、Ｒ_４は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１‐６ハロアルキル、‐ＳＯ_２Ｃ_１‐６アルキル、または５〜７元素の非芳香族環であり、Ｒ_５及びＲ_６は、Ｈ、ハロゲン、アルキルであり；
Ｘは、Ｃ_１‐１０アルキレンであり；Ａ_１とＡ_２の一方はＮ、他方はＮＲ_１４である。 （もっと読む）

【課題】ココア抽出物を提供する。
【解決手段】以下の工程を含む方法によって調製される、ココアプロシアニジンオリゴマーを含有するココア抽出物：
発酵していないまたは部分発酵したココア豆を粉末に粉砕し；
前記粉末を脱脂し；
溶媒抽出技術によって前記粉末からココアプロシアニジンオリゴマーを抽出し；さらに
得られたココア抽出物を精製する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は明細書に定義された通りである）に従う化合物、薬学的に許容されるその塩、その製造方法、それを含む医薬組成物、及びその使用方法が提供される。
【化１】

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本発明は、４位にイソキノロンを担持し、式（Ｉ）：


を有する３，４−置換ピペリジニルをベースとするレニン阻害剤化合物に関する。本発明は更に、前記化合物を含む医薬組成物、並びに心血管イベント及び腎不全の治療におけるその使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、代謝障害、心血管疾患またはＧＰＲ１１９の活性関連障害を治療または予防するために二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。本発明によって、患者の病状を治療または予防するための方法であって、該患者に有効量の１種または複数の二環式ヘテロ環誘導体を投与する工程を含む方法も提供される。本発明ではさらに、有効量の１種または複数の二環式ヘテロ環誘導体またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体、および薬学的に許容される担体を含む組成物が提供される。
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【課題】プロテインキナーゼを阻害する新しい治療剤を提供する。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。これらの化合物は、プロテインキナーゼのインヒビター（特に、ＧＳＫ３、Ａｕｒｏｒａ２またはＳｙｋ哺乳動物プロテインキナーゼのインヒビター）である。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々のプロテインキナーゼが媒介する障害を治療する際のこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。ＧＳＫ３、Ａｕｒｏｒａ２またはＳｙｋプロテインキナーゼ活性を検出可能に阻害する量の化合物、および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルを含有する、組成物。 （もっと読む）

【課題】端側吻合部位の外周に容易に密着可能な形状を有し、また顕微鏡下手術において施される微小血管吻合術においても適用可能であり、当該生分解性高分子が分解・吸収される過程において含まれた薬剤が徐放される機能を有する綿状構造物とその製造方法を提供する。
【解決手段】生分解性高分子からなり、平均繊維径が１００〜１００００ｎｍであり、平均見掛け密度が１０〜９５ｋｇ／ｍ^３である綿状構造物であって、その繊維中に薬剤を含むことを特徴とする循環器治療用綿状構造物、ならびに生分解性高分子と薬剤とを溶媒に同時に溶解させて溶液を製造する工程と、該溶液に高電圧を印加させる工程と、該溶液を噴出させる工程と、噴出させた溶液から溶媒を蒸発させて繊維構造体を形成させる工程と、形成された繊維構造体の電荷を消失させる工程と、電荷消失によって繊維構造体を累積させる工程とを含む、該綿状構造物の製造方法。 （もっと読む）

式(A)の化合物のS又はR鏡像異性体の製造方法であって、該方法は式(B)の化合物をキラル触媒及び水素源の存在下で不斉水素化させることを含み、式中XはCH₂、酸素又はイオウであり；R₁、R₂及びR₃は、同じであるか又は異なり、水素、ハロゲン、アルキル、アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノ基を表し；かつR₄は、アルキル又はアリールであり：ここで用語アルキルは、任意にアリール、アルコキシ、ハロゲン、アルコキシカルボニル、又はヒドロキシカルボニル基によって置換された炭素原子1〜6個を含む直鎖又は分枝の炭化水素鎖を意味し；用語アリールは、任意にアルキルオキシ、ハロゲン、又はニトロ基によって置換されたフェニル又はナフチル基を意味し；及び用語ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素を意味する。
【化１】
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本発明は、式（Ik）、（Im^１）、（Im^２）、（Im^５）、（In^１）、（In^２）、（In^５）、（Io^１）、（Io^２）、（Io^５）、（Ip^１）、（Ip^３）の新規な化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びその医薬組成物に関するものであり、これらは、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療処置に有用である。本発明は更に、新規な化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の削減若しくは制御、又は細胞内でのコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害におけるその使用方法に関する。 （もっと読む）