本発明の目的は、一般式Iの化合物、それらの薬学上許容される塩ならびにそれらの鏡像異性体、ジアスレオマーおよびラセミ体; 前述の化合物の製造、それらを含有する薬剤およびそれらの製造、ならびにヒストンデアセチラーゼ (HDAC) のインヒビターとしての、したがって前述の病気および障害の抑制または予防における、または対応する薬剤の製造における前述の化合物の使用である。

（もっと読む）

本発明は式Ｉ：
【化１】


(式中、R⁰、R¹、R²、R³、R⁴、Q、V、GおよびMは下記の意味を有する)の化合物に関する。式Ｉの化合物は有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓症作用を示し、例えば血栓塞栓症または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。これらは血液凝固酵素因子Ｘａ(ＦＸａ)および／またはVIIａ因子(ＦVIIａ)の可逆的阻害剤であり、一般にＸａ因子および／またはVIIａ因子の望ましくない活性が存在する症状やＸａ因子および／またはVIIａ因子の阻害が意図された治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造法、特に薬剤中における活性成分としてのそれらの使用、およびそれらを含有する医薬製剤に関する。
（もっと読む）

本発明の実施形態に従って、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体が提供される。本発明は、血管内皮成長因子（ＶＥＧＦ）媒介性障害（特に子宮内膜症および急性黄斑変性障害）の処置において有用な式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の使用およびこれらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明はまた、ＶＥＧＦインヒビターを含む、急性黄斑変性障害の処置のための局所系に関する。
（もっと読む）

本発明は、式(I)を有するNPY-5受容体アンタゴニスト、上記NPY-5受容体アンタゴニストによって調節される疾患、症状及び／又は障害を治療するために有用な方法、及び医薬組成物を提供する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】本発明は、サイトカイン異常産生又は接着作用の亢進に伴う疾患を予防又は治療するための薬剤を提供する。
【解決手段】本発明の薬剤は、６−［２−（３，４−ジエトキシフェニル）チアゾール−４−イル］ピリジン−２−カルボン酸又はその塩を含有する。サイトカイン異常産生又は接着作用の亢進に伴う疾患は、ブドウ膜炎、エンドトキシンショック、ＡＲＤＳ、熱傷、ウィルス性心筋炎の急性期、特発性拡張型心筋症、ＳＩＲＳからの臓器不全への移行、多臓器不全、高γグロブリン血症、ＳＬＥ、多発性硬化症、癌転移抑制、モノクローナルＢ細胞異常症、ポリクローナルＢ細胞異常症、心房粘液腫、カストルマン症候群、原発性糸球体腎炎、メサンギュウム増殖性腎炎、癌カヘキシー、レンネルトリンパ腫、乾癬、アトピー性皮膚炎、エイズに伴うカポシ肉腫、閉経後骨粗しょう症、敗血症及び肝炎を含む。 （もっと読む）

本発明は、強力なカリウムチャネル遮断薬インダゾール誘導体、または緑内障および患者の目の眼内圧上昇を導く他の状態を治療するためのこれらの調合物に関する。本発明は、哺乳類、特にヒトの目に神経保護作用をもたらすためのこうした化合物を使用にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）〔式中、Ｒ₁＝Ｈ、直鎖もしくは分枝鎖アリールアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₆）、直鎖もしくは分枝鎖アルキル（Ｃ₁〜Ｃ₆）、直鎖もしくは分枝鎖アシル（Ｃ₁〜Ｃ₆）、直鎖もしくは分枝鎖アルコキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₆）、直鎖もしくは分枝鎖アリールアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₆）、トリフルオロアセチル；Ｒ₂＝直鎖もしくは分枝鎖アルキル（Ｃ₁〜Ｃ₆）；Ｘ＝Ｏ、ＮＯＲ₃；Ｒ₃＝Ｈ、ヒドロキシ、アミノ（１または２個の直鎖または分枝鎖アルキル（Ｃ₁〜Ｃ₆）の基によって場合により置換されている）および直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ（Ｃ₁〜Ｃ₆）からの１個以上の異なるか、もしくは同一の基によって場合により置換される直鎖もしくは分枝鎖アルキル（Ｃ₁〜Ｃ₆）；Ａｒ＝アリール、ヘテロアリール〕で示される化合物、それらの異性体類および薬学的に許容され得る酸でのそれらの塩類、ならびに認知記憶助剤および鎮痛剤としてのそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換された４−ヒドロキシインドールおよび／または７−ヒドロキシインドール、該ヒドロキシインドールの製造法、該化合物を含有する医薬調剤ならびに免疫拮抗細胞（例えば、マクロファージおよびリンパ球）中でのホスホジエステラーゼ４の活性の阻害が本発明による化合物によって影響を受けている疾病を治療するための作用物質としてのホスホジエステラーゼ４の阻害剤である前記化合物の製薬学的使用に関する。
（もっと読む）

CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。この化合物は、CCR1に関する顕著な特徴の病態の1つである炎症についての動物実験において更に確かめられた。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。

（もっと読む）

本発明は、ヘテロアリールオキシ置換フェニルアミノピリミジン類、それらの製造方法、および、疾患、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、Ｒｈｏキナーゼを阻害する。 （もっと読む）

【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】 一般式〔Ｉ〕
【化１】


（式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Ｒ^１は水素原子またはアミノ基の置換基を表す。
Ｒ^２は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
Ｚは酸素原子または−Ｎ（Ｒ^３）−で示される基を表す。
Ｒ^３は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｒ^４ａ及びＲ^４ｂは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で互いに結合してアルキレン基を形成している基を表す。）
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)
【化１】


で表される有する化合物、それらを含有する医薬組成物、並びにアミロイドβ蛋白の産生と関係がある神経疾患およびアルツハイマー病のような神経疾患の治療に使用する方法に関する。これらの化合物はγセクレターゼを阻害し、それによりアミロイドβ蛋白の産生を阻害し、それにより神経系のアミロイド蛋白の付着を予防するために作用する。
（もっと読む）

選択したアミンは、脈管形成媒介疾患などの疾病の予防および治療に有効である。本発明は、疾病および他の疾患または病気（癌およびこれに類するものを含む）を予防および治療するための、新規化合物、それらの類似体、プロドラッグおよび医薬適合性の塩、医薬組成物ならびに方法を包含する。主題発明は、そうした化合物を製造するための方法、ならびにそうした方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

式(１)で示される化合物；ただし、式中、Ｂはオルト位に置換基を有する単環式アリールもしくはヘテロアリール基、または二環式アリールもしくはヘテロアリール基である；１種以上のメタロプロティナーゼ、とりわけＴＡＣＥの阻害に有用である。 （もっと読む）

本発明は、カテプシンＫ阻害剤であり、そしてカテプシンＫが関与する疾患または医学的状態、例えば炎症、関節リウマチ、骨関節症、骨粗しょう症および腫瘍を含むさまざまな障害の処置のために薬学的に有用である、式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいはエステルを提供する：
【化１】


（式中、記号は定義の意味を有する)。
（もっと読む）

Ａは、Ｒ_９がＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル：ｎは１〜３であるＣＨＲ_９であり；Ｂは、Ｒ_１０がＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル：ｍは１または２であるＣＨＲ_１０であり；Ｄは、ＯまたはＳであり；Ｅは、Ｒ_１１およびＲ_１２が互いに独立してＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｒ_１３がＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであるＣＲ_１１Ｒ_１２またはＮＲ_１３であり；Ｆは、モノ不飽和またはジ不飽和および／または置換されているＣ_１〜Ｃ_１８アルキルまたはＲ_４−Ｒ−シクロアルキルである一般式（Ｉ）の化合物は、その製薬的に許容できる酸付加塩を含めて、気管支狭窄を特徴とする肺疾患の治療および予防に有用である。また、式（Ｉ）の化合物、製薬的担体および任意に、抗喘息剤、その製造方法、ならびにそのような疾患を治療または予防する方法も開示される。
（もっと読む）

上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

式：


（式中、環Ａ及び環Ｂは、（１）環Ａが置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、（２）環Ａが置換されていてもよいベンゼン環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、または置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であるか、または、（３）環Ａが置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり；Ｘは炭素原子または窒素原子であり；Ｙは、−（ＣＨ_２)_ｎ−（ここで、ｎは１または２である）である）
で示される化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
（もっと読む）

本発明は、薬学的組み合わせに関し、この組み合わせは、オピオイド鎮痛剤と非オピオイド鎮痛剤とを、カフェインと、一連のＮ−アシル化４−ヒドロキシフェニルアミン誘導体からの鎮痛剤と緊密に混合した状態で含み、これらは、１，２−ベンズイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン，１，１−ジオキシド基の窒素原子に対するアルキレン架橋を介して連結されている。本発明は、哺乳動物において疼痛を軽減するためにこの組成物を使用するための方法に関する。上記鎮痛剤の組み合わせは、増強された鎮痛効力を示し、解熱活性を有さず、血液凝固を抑制せず、そして肝毒性効果をほとんど有さない。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物又は医薬として許容されるその塩若しくはＮ−オキシド（式中、Ｒ１は、式（ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ又はＶＩ）であり；Ｒ２は、式（ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ又はＸ）であり；Ｒ３は、Ｃ_０−４アルキルである。）は、癌治療に有用である。
【化５６】

（もっと読む）