【課題】膵臓β細胞からのインスリン分泌を促進する作用を有し、高血糖に起因する疾患、例えば糖尿病の予防及び／又は治療剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、環Ａは、置換基を有してもよい５−１０員ヘテロアリール基を示し、Ｑは、酸素原子等を示し、Ｒ¹は、メチル基等を示し、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、それぞれ独立して、水素原子等を示し、ｍは、０〜２の整数を示し、ｎは、１〜３の整数を示す］で表される置換ピリミジン誘導体若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Ｉのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＦＬＴ−３、ＦＭＳ、
ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えば
、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１および−２、ならびにＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、
ＳＲＣ、ＲＯＣＫおよび／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、ＦＬＴ−３、ＪＡＫ−３、ＰＤＫ−
１および／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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化合物：［４−（５−アミノメチル−２−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル］［７−フルオロ−１−（２−メトキシエチル）−４−トリフルオロメトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル］メタノンを用いる、炎症性腸疾患の処置が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。当該発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍおよびｎが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適する塩である。これらの化合物のうち、Ｒ^１が置換されていてもよいフェニル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルであり、Ｒ^２が置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、アリール−Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ^３がＣ_３−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−ヘテロシクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、ピリジン−２−イル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキルまたは１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル−メチルであり、Ｒ^４およびＲ^５が、相互に独立して、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_２−アルコキシであり、およびｍおよびｎが相互に独立して０または１である化合物が好ましい。

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式（Ｉ）により表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩（式中、Ａ、Ｂ、Ｂ’、Ｘ、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_２’、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_４’、Ｒ_５、Ｒ_５’、ｍ、ｎ、又はｐは本明細書で定義されたとおりである）は、フラビウイルス科ウイルス感染症の処置用に有用である。
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【課題】膵癌患者が２〜４週間に一度，外来へ通院することで治療が施行でき，しかも効果の高い治療法を提供する。
【解決手段】経口抗癌剤ＴＳ−１を４週間投与し．２週間休薬する。同時に経口分子標的治療薬ラパチニブを連日投与する。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤（DPP-IV）仲介状態の予防、進行遅延、治療、特に糖尿病、さらに特に糖尿病２型、耐糖能障害（ＩＧＴ）、空腹時血中グルコース損傷状態、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、肥満、骨粗しょう症において有用な組合せ物を提供すること。
【解決手段】DPP-IV 阻害剤および少なくとも１つのさらなる抗糖尿病性化合物を含む組合せ物により解決される。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２またはＢｃｌ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

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オレフィン部分を有するキナーゼ阻害剤を使用してキナーゼを阻害する方法が開示される。
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【課題】バゼドキシフェンの溶出安定性が高められている医薬組成物の提供。
【解決手段】バゼドキシフェンと、ビタミンＥ、ビタミンＥＴＰＧＳ、没食子酸プロピル、クエン酸、ＢＨＡ／ＢＨＴなどの抗酸化剤とを含み、アスコルビン酸を実質的に含有しない医薬組成物、ならびにその組成物の製造方法。抗酸化剤を含有する製剤におけるバゼドキシフェンの溶出安定性および／または生物学的利用能を高める方法、ならびにその組成物において、バゼドキシフェンおよびヒドロキシメチルセルロースの少なくとも一方と、アスコルビン酸およびアスコルビン酸の１種または複数の分解生成物の少なくとも１種との相互作用を低減する方法。 （もっと読む）

本明細書において、低酸素誘導転写因子１−α（ＨＩＦ−１α）の活性、およびそれに関連する疾患、状態、または症候群、とりわけ、末梢血管疾患（ＰＶＤ）、冠動脈疾患（ＣＡＤ）、心不全、虚血、および貧血を制御するための方法が開示されている。さらに、ＨＩＦ−１αの活性に関連する疾患、状態、および／または症候群の治療において有用なＨＩＦ−１αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤を含む薬学的組成物が開示されている。本発明はまた、減少した細胞性免疫／免疫応答を有する被験体において細胞性免疫／免疫応答を増加させるための医薬品を作製するために使用される化合物を提供する。
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開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式Ｉで表わされる：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、及びＬ、Ａ、及びＲ_aは、本明細書に定義される通りである）。
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本発明は、一般式(I)の化合物、その互変異性体、その立体異性体、その薬学的に許容される塩、それらを含む医薬組成物、その調製方法、医薬品におけるこれら化合物の使用およびその調製に関連する中間体に関する。
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被験体において正常な活動パターンが実質的に回復されるように、有効な定常状態濃度のドーパミン調節化合物を長期間に渡って連続的に投与することを含む、パーキンソン病に罹っている被験体において正常な活動パターンを回復する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、いくつかのアミノ酸および植物エキスを含有する調製物、ならびにそのアルコール解毒活性に関する。この調製物中の成分（ａ）は、２以上のアミノ酸またはその誘導体の混合物を含有し、この調製物中の成分（ｂ）は、植物由来の３つ以上のエキスの混合物を含有する。朝鮮人参の根のエキス、イチョウ葉のエキス、シリビニンのエキス、バーバリークコの実のエキスおよび茶ポリフェノールなどのいくつかの植物エキスが本発明で使用される。また、本発明は、この調製物の生物活性、例えば、化学性外傷からの肝臓の保護、低酸素への耐性の亢進および血中アルコール含有量の排除までの迅速な減少に関する。 （もっと読む）

本発明は、４−［［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］（２，２−ジフルオロエチル）アミノ］フラン−２（５Ｈ）−オンの新規固体形態、該固体形態を調製する方法及び農薬の調製における該固体形態の使用に関する。 （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用なピラゾール化合物；該化合物を作るための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 （もっと読む）

DLL4アンタゴニストおよび1つまたは複数の降圧剤を投与する段階を含む、癌を治療するための方法を記載する。また、DLL4アンタゴニストおよび1つまたは複数の降圧剤を含む薬学的組成物、ならびにそれを含むキットも記載する。 （もっと読む）

本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、ＬｐｘＣ阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 （もっと読む）

プロアントシアニジンオリゴマーであるクロフェレマーを用いて分泌性下痢などの胃腸障害をはじめとする疾患を治療する方法が開示されている。カルシウム活性化クロライドチャネル（ＣａＣＣ）および嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（ＣＦＴＲ）に対するクロフェレマーの抗分泌効果も開示されている。 （もっと読む）