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Fターム[4C086GA01]の内容

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【課題】API粒子サイズ変化に強く、患者における使用にとって経時変化および保存中により安定である4−(2,4−ジクロロ−5−メトキシ−フェニルアミノ)−6−メトキシ−7−[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−プロポキシ]−キノリン−3−カルボニトリルなどの3−シアノキノリン化合物の安定な固形製剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、3−シアノキノリン、SKI−606を含み、クロスカルメロースナトリウム、Tweenまたは両方をさらに含む固形組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】本発明の目的は、常温下で安定保存可能であって、ビタミンB1やビタミンC等のビタミンの栄養状態が低下することが予想される又は低下している患者の栄養状態を維持・改善でき、更には抗酸化ストレス作用をも有効に発揮でき、安定な末梢静脈投与用輸液製剤を提供することである。
【解決手段】M連通可能な仕切り手段で仕切られた容器に、糖を70〜150g/Lの濃度で含有する輸液(A)と、アミノ酸を50〜150g/Lの濃度で含有する輸液(B)が分別収容され、前記輸液(A)は、亜硫酸塩を含まず、ビタミンB1を含み、前記輸液(A)と輸液(B)のいずれか少なくとも一方にビタミンCを含み、pHが3〜5であり、更に前記輸液(A)と輸液(B)とを混合した混合液において、ビタミンCの濃度が200〜400mg/Lであり、且つビタミンCの1日当たりの投与量が400〜800mgとなるように設定して梢静脈投与用輸液製剤を製造する。 (もっと読む)


リン置換を含む新規なキナゾリン誘導体およびそれらの化合物を用いた過剰増殖性疾患(例えば、癌)の治療方法を開示する。これらの化合物は、哺乳動物における癌および炎症などの異常なプロテインキナーゼ活性に関連した障害を治療するのに有用なI型受容体プロテインキナーゼ阻害剤である。それらの化合物を含む医薬組成物、それらの化合物およびそれらの薬学的に許容される塩を調製する方法も開示する。本発明は、癌などの過剰増殖性疾患の治療において有用な式Iのリン置換4−アニリノキナゾリンならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。
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本発明は、Dll4アンタゴニスト、特にヒトDll4に特異的に結合するDll4抗体及びそのフラグメント、並びに化学療法剤の組み合わせを投与することによるさまざまなタイプのがん/腫瘍の治療方法を提供する。このような併用療法は、いずれかの薬剤単独による治療と比較して相乗効果を示す。従って、本発明の方法は、特にいずれかの薬剤単独による治療で必要とされた高い投与量によって引き起こされた、副作用に対する耐性が低いがん患者にとっては、有効な投与量を低下させることができるので有益である。また、薬学的組成物並びにDll4アンタゴニスト及び化学療法剤を含むキットが提供される。 (もっと読む)


ジヒドロピリミジン化合物、その製造方法、医薬組成物及びその使用が開示されている。特に一般式(I)で表される化合物、又はその異性体、薬学的に許容される塩又は水和物が提供される。さらに一般式(I)での化合物の製造方法及び、前記化合物、その異性体、薬学的に許容される塩又は水和物の薬物としての使用、特にB型肝炎の治療及び/又は予防のための薬物としての使用が提供される。
【化36】



(I)
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式Iの化合物:


(式中、R、R、R、R、R、R、RおよびRは本明細書に定義されているとおりである)またはその医薬的に許容される塩。P2Xおよび/またはP2X2/3受容体拮抗薬に関連する疾患の治療のための本化合物の使用方法および本化合物の調製方法も開示する。
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式(I)(式中、X、Y、Z、R、R、R、RおよびRは、本明細書中に定義の通りである)の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩。更に開示されるのは、P2Xおよび/またはP2X2/3受容体アンタゴニストに関連した疾患を処置するための化合物の使用方法およびそれら化合物を製造する方法である。

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【課題】新規なPTEN阻害剤または大きな伝導性のCa2+で活性化されるKチャンネル(Maxi−Kチャンネル)の新規なオープナーであり、正常の細胞、脳細胞、心臓細胞、及び皮膚の生存を促進し、更にPTENの阻害によるグラム陰性敗血症並びに細胞遊走および細胞浸潤を阻害する薬物として有用であり、更に神経系障害の治療に有用な治療剤の提供。
【解決手段】式(I):


[式中、Rはシクロアルキルであり、Aは低級アルキレンであり、及びカルボスチリル環の3および4位の間の結合は単結合または二重結合である]のテトラゾリルアルコキシジヒドロカルボスチリル化合物またはその塩、及び該化合物を活性成分として含む治療剤。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のオキサゾール及びチアゾール誘導体(式中、A、E、X、R及びRは明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。
【化1】
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【課題】HIV −1 においてCS−87が誘導する突然変異のパターンに基づいて、HIV 治療のためのCS−87の最適な投与を決定すること。
【解決手段】3'−アジド−2',3'−ジデオキシウリジン(CS−87)は、HIVの逆転写酵素領域の第70コドン(K→R、すなわち、リシン→アルギニン)におけるHIV-1中の一時的突然変異を誘導することが発見された。この発見に基づいて、逆転写酵素領域の第70以外の位置におけるHIV-1中の突然変異を誘導する薬剤と組み合わてまたはそれと交互にCS-87または薬学上許容される塩またはプロドラッグを、療法を必要とする患者に、投与することを包含する、HIVを治療する方法および組成物が提供される。本発明は、既知の抗HIV薬について発表された突然変異のパターンを参照するか、あるいは新しい薬剤についての突然変異のパターンを決定することによって、実施することができる。 (もっと読む)


本発明はとりわけ、式(I)に示される化合物又はその医薬上許容される塩を含む。
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本発明は(とりわけ)、水溶性非ペプチドオリゴマーおよび親油性部分含有残基の両方を含有するプロテアーゼ阻害剤に関する。本発明の化合物は、いくつかの投与経路のうちのいずれかによって投与される時、前記水溶性非ペプチドオリゴマーおよび親油性部分含有残基を欠くプロテアーゼ阻害剤化合物に優る利点を示す。本発明の化合物は例えば、(i)水溶性非ペプチドオリゴマーと、(ii)親油性部分含有残基と、の両方に共有結合したプロテアーゼ阻害剤を含む化合物であって、前記親油性部分含有残基は、遊離可能な結合含有スペーサ部分を介して、前記プロテアーゼ阻害剤に結合される、化合物である。 (もっと読む)


本発明は、O−GlcNAc転移酵素の阻害剤を提供する。典型的には、当該阻害剤は、キノリノン−6−スルホンアミドである。本発明はまた、その医薬組成物、ならびに糖尿病およびその合併症、神経変性疾患、癌、自己免疫疾患および炎症性疾患においてそれを用いる方法を提供する。
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本発明は、眼圧亢進症(緑内障)、てんかん、レノックス・ガストー症候群、高山病、頭痛、神経障害および肥満症から選択されるα−炭酸脱水酵素アイソフォームによって媒介される障害の処置のための、4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)−N−[4−メチル−3−(4−ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミドもしくはその医薬上許容される塩、または4−メチル−3−[[4−(3−ピリジニル)−2−ピリミジニル]アミノ]−N−[5−(4−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)−3−(トリフルオロメチル)フェニル]ベンズアミドもしくはその医薬上許容される塩に関する。 (もっと読む)


【課題】SARMである新規のチオフェン誘導体及びその医薬上許容される塩、さらにこれらを有効成分とする選択的アンドロゲン受容体モジュレーションに感受性のある状態又は障害の治療及び予防に有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】式(I):


[式中の各記号は明細書に記載のとおりである。]
の化合物又はその塩、溶媒和物、若しくは生理的に機能的な誘導体及びそれを含有する選択的アンドロゲン受容体モジュレーションに感受性のある状態又は障害の治療及び予防の有用な医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は、哺乳類中のPDE10を定量的に画像化する放射性トレーサとして有用な、一般構造式Iの放射標識されたピリミジノン化合物に関する。

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【課題】安定性を改良したカンデサルタンシレキセチルの提供
【解決手段】本発明は、安定性カンデサルタンシレキセチル内のデスエチル−カンデサルタン(デスエチル−CNS)が、安定性カンデサルタンシレキセチルが約55℃の温度で少なくとも2週間、維持される場合、初期量のカンデサルタンシレキセチルに対して、HPLCによれば約0.1%w/w以上に上昇しないことを特徴とする、微粒子サイズの安定性カンデサルタンシレキセチル、その製造方法及びその医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、充填剤またはボツリヌス毒素と、アドレナリン受容体アゴニストとを含む注射可能な組成物、および注射が原因の皮膚反応、特に発赤、斑状出血、挫傷、出血、紅斑、浮腫、壊死、潰瘍、腫脹および/または炎症を低下させる、減少させる、または回避するためのその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、L、R、R、R、R、及びXは、本明細書に定義される通りである]の化合物に関する。本発明はまた、そのような化合物の製造の方法、それらを含有する医薬組成物、及び疾患、例えば癌の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式(I)の化合物、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびに該化合物を作製および使用する方法を対象とする。
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