本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ_２は、水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメ
チル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシもしくはＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｍ、ｎ、ｏおよ
びｐは、独立して、０から３の数であり；Ａは、共有結合、酸素原子、Ｃ_１−６−アルキレン基または−Ｏ−Ｃ_１−６−アルキレン基（この場合、酸素原子である末端はＲ_１基に結合され、その一方でアルキレン基である末端は二環式化合物の炭素に結合される。）であり；Ｒ_１は、場合により置換されているアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ_３は、水素もしくはフッ素原子またはＣ_１−６−アルキルもしくはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は、場合により置換されている５員複素環式化合物である。）の化合物であって、塩基または酸付加塩の状態であり得る化合物に関する。本発明を治療に用いることができる。
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本発明は式（Ｉ）のオキサゾリジノン誘導体
【化１】


（式中、Ｙ、Ｒ³及びＲ₄は明細書中に記載の通りである。）、それらの製造、その薬学的に許容される塩、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、そして特に、オレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌の治療に有用なビニルインダゾリル化合物を提供する。


（Ｉ） （もっと読む）

ＰＤＥ７阻害剤の治療有効量を投与することにより、パーキンソン病または不穏下肢症候群などの神経系運動障害の病態と関連している運動異常を処置する方法。本発明の一態様は、レボドパなどのドーパミンアゴニストまたは前駆体と併せたＰＤＥ＆阻害剤の投与を提供する。本発明の別の態様において、ＰＤＥ７阻害剤は、（ｉ）パーキンソン病の病態に関与していることがわかっているか、または（ｉｉ）パーキンソン病を処置するのに治療上有効である他の薬物（１種類もしくは複数種）が作用する他の分子標的と比べてＰＤＥ７に対して選択的であり得る。 （もっと読む）

鳥インフルエンザ、鳥インフルエンザウイルスまたはナノメートル物質によって引き起こされる肺損傷の予防および／または処置のためのオートファジー（ＩＩ型細胞アポトーシス）阻害剤の使用。オートファジー（ＩＩ型細胞アポトーシス）は、３−メチルアデニン、ＳＢ２０３５８０、ＬＹ２９４００２またはウォルトマンニンから選択される。肺損傷には、急性呼吸窮迫症候群が含まれる。鳥インフルエンザウイルスは、Ｈ５Ｎ１型、Ｈ５Ｎ２型またはＨ９Ｎ２型鳥インフルエンザウイルスである。ナノメートル物質には、ＰＡＭＡＭ Ｇ３、Ｇ４、Ｇ５、Ｇ５．５、Ｇ６、Ｇ７またはＧ８が含まれる。
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【課題】
医薬品の薬物代謝酵素P450による分解を評価するための有用な新規化合物又はその塩を提供すること。さらに詳しくは薬物代謝酵素P450の各サブタイプに対して非特異的に阻害作用を示す新規化合物又はその塩を提供すること。
【解決手段】
式（１）


で表されるピラゾール誘導体、又はその塩。 （もっと読む）

４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−｛［１−（Ｎ−メチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝キナゾリン、その塩の製造方法、およびその製造に用いる中間体を記載する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、その薬学的に許容される組成物およびそれらを使用する方法を提供する。本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、プロテインキナーゼ媒介性事象によって誘発される異常な細胞応答と関連する、種々の疾患、障害または状態を治療するのに有用である。このような疾患、障害または状態は、本明細書に記載されるものを含む。本発明によって提供される化合物はまた、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究、このようなキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究および新規キナーゼ阻害剤の比較評価にとって有用である。
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本発明は、アミド化合物、それらを調製するためのプロセス、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに障害、状態またはアレルギー性疾患、炎症性疾患および免疫系の障害などの障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規ピリミジン誘導体、ある種の新規ピリミジン誘導体、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本願発明により、式Ｉ


〔式中、ＲはＣ_６−１０アリール、Ｃ_５−１０ヘテロアリール、Ｃ_３−１２シクロアルキルおよびＣ_３−１０ヘテロシクロアルキルから選択され；Ｒ^０−Ｒ^６は本明細書で記載の通りである。〕
のピリミジン誘導体が提供される。式Ｉの化合物のＦＡＫおよび／またはＡＬＫおよび／またはＺＡＰ−７０および／またはＩＧＦ−ＩＲの阻害に応答する疾患の処置用医薬の製造のためのそれらの使用もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、レチノール結合タンパク質４（ＲＢＰ４）へのレチノールの結合を調節するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、式（１）または（２）


で示される化合物を提供する。
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【課題】加湿条件下でも安定であり経口投与可能なテガフール、ギメラシル及びオテラシルカリウム含有医薬組成物を提供する。
【解決手段】（ａ）テガフール、（ｂ）ギメラシル及び（ｃ）オテラシルカリウムを有効成分として含み、２５℃における臨界相対湿度が９５％以上である糖類を賦形剤として含有する経口投与用医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：


（ここで、R¹はイミダゾリル、ピリジニルまたはピリミジニルであり、これらのいずれもがC_1-3アルキルおよびC_1-3アルコキシから独立して選択される１つの基により任意に置換されていてもよい）
の化合物またはその塩によるα7ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）のモジュレーションに関する。
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【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、オートタキシン阻害剤としての式（Ｉａ）、（Ｉｂ）および（ＩＩ）によるピペリジンおよびピラジン誘導体、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオートタキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に様々な癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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ピリミジニル及び1,3,5-トリアジニルベンゾイミダゾールスルホンアミド、例えば、式(IA)、(IB)、及び(IC)の化合物、並びにその医薬組成物、製剤、並びに、単独で、又は放射線、及び／もしくは他の抗ガン剤と組み合わせた、ガンの療法のための薬剤又は薬物としてのその使用が本明細書に提供される。
【化１】
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本発明は、抗癌剤として使用することができるニコチンアミド誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたＤＧＡＴ（アシルコエンザイムＡ）阻害作用及び摂食抑制作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいフェニルアミノカルボニル基、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいベンゾオキサゾール−２−イル基等；Ｒ^２は、アルキル基；Ｒ^３は、式−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^４で表わされる基等；Ｒ^４は、水素原子、置換基群Ｂから選択される基で独立にアルキル基等；Ｘは、酸素原子等；Ｌは、メチレン基等；……は、単結合又は二重結合；ｍは、１又は２；ｎは、０乃至５の整数；置換基群Ａは、ハロゲン原子等；置換基群Ｂは、フェニル基等］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物又はその塩の調製方法に関する。
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【課題】少ない反応工程により、高純度のボセンタンを高収率で生成させる容易で経済的な製造方法を提供する。
【解決手段】第三リン酸カリウム（K₃PO₄），炭酸カリウム（K₂CO₃），水素化カリウム（KH）及び第二級又は第三級カリウムアルコレートから選択された塩基の存在下、4-ターシャリーブチル-N-[6-クロロ-5-(2-メトキシ-フェノキシ)-[2, 2']ビピリミジニル-4-イル]-ベンゼンスルホンアミドと、エチレングリコールとを反応させ、ボセンタンのカリウム塩を生成させる工程を含む方法。
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