抗アポトーシスＢｃＩ−２またはＢｃＩ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、ＤＮＡアルキル化剤ＣＣ−１０６５の新規類似体とその複合体に関する。さらに本発明は上記試剤と複合体の調製のための中間体に関する。当該複合体は複合体により制御される活性化段階後および／または速度と期間におけるその（多重）ペイロードを放出するように設計されて、１種以上の上記ＤＮＡアルキル化剤を選択的に送達するおよび／または制御可能に放出する。試剤、複合体および中間体を望ましくない（細胞）増殖により特徴付けられる疾患を治療するのに用いることができる。例として、本発明の試剤および複合体を腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性物質を輸送するために、特に抗偏頭痛剤を患者に、患者の口内に挿入することで輸送し、医薬活性物質を口内に挿入することで医薬活性物質を粘膜を通じて胃腸系を通ることなく選択的に提供する、生分解性及び水溶性フィルムとしての投与剤に関する。
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７−ヒドロキシ−ベンゾイミダゾール−４−イル−メタノン誘導体を含むＧＳＫ−３ベータ阻害剤が提供される。例えば、本阻害剤は以下の一般式（Ｉ）を有する。

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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ活性の新規なヒドロキシアダマンチル阻害剤、その薬学的組成物、およびその使用方法に関する。


化学式（Ｉ）。
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【課題】ベンジリデン−およびシンナミリデン−アナバセイン用の組成物、およびニコチン性サブタイプ脳レセプタの欠損または機能不全に関連した疾患を治療するためにこれらの組成物を使用する方法を提供すること
【解決手段】本発明は、ベンジリデン−およびシンナミリデン−アナバセイン用の組成物、およびニコチン性サブタイプ脳レセプタの欠損または機能不全に関連した疾患を治療するためにこれらの組成物を使用する方法に関する。これらの組成物は、α４β２または他のレセプタサブタイプの活性化が殆どまたは全くなしに、α７レセプタサブタイプを標的する。 （もっと読む）

本発明は、オクテニジン又はその薬学的塩、具体的にはオクテニジン二塩酸塩に関し、式１：（Ｈ−Ｃ−ＯＨ）_ａ（ＨＯ−Ｃ−ＯＨ）_ｂ（Ｈ−Ｃ−Ｈ）_ｃ［式中、ａ、ｂ、ｃは整数であり、ここで、ａ＋ｂは少なくとも２であり、好ましくは少なくとも３であり、ｃは０、１であるか又は２〜ａ＋ｂの範囲の数から選択される］で表されるポリアルコールであって、該ポリアルコールのヒドロキシ基の１つと（環状）アセタールを形成するという条件で、１以上のアルデヒド基を有するか、場合により該ポリアルコールのヒドロキシ基の１つとアセタールを形成する１以上のケト基を有し、場合により、該ポリアルコールが環状ヘミアセタール若しくはアセタールである場合、好ましくは環サイズが５〜７個の原子を有する環状ヘミアセタール若しくはアセタールである場合、又は、該ポリアルコールが、ａ＋ｂが２若しくは３であるとき、式１の少なくとも２ユニットを有するポリマー、ポリエーテル若しくはポリエステルとして存在するという条件で、それらのポリマー、ポリエーテル若しくはポリエステルである場合に、１以上のカルボン酸基を有するポリアルコールと、溶液中のオクテニジンとの併用療法投与用に意図される。また、本発明は、これらの成分を含むキット、並びに感染及び創傷を治療するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＦヒドロキシラーゼの酵素活性を低下させることができることによって、低酸素誘導因子（ＨＩＦ）の安定性および／または活性を増加させる、新規の化合物、方法および組成物に関する。本発明は、式ＩまたはＩＩの１つ以上の化合物および薬学的に許容され得る賦形剤を含む薬学的組成物も提供する。いくつかの実施形態において、その組成物は、少なくとも１つの追加の治療薬剤をさらに含むか、または少なくとも１つの追加の治療薬剤と併用して使用される。いくつかの実施形態において、その薬剤は、ビタミンＢ_１２、葉酸、硫酸第一鉄、組換えヒトエリトロポイエチンおよび赤血球生成刺激剤（ＥＳＡ）からなる群から選択される。

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【課題】優れた薬理効果を有する新規チオフェンカルボキサミド誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


のチオフェンカルボキサミド誘導体、その製造において用いる方法および中間体。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｌ、ｎ、Ｒ^１、およびＲ^２は、本明細書に記載されるとおりである）のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ＡＴＲタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物；本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法；本開示の化合物を調製するプロセス；本開示の化合物の調製のための中間体；ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
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この開示は、造血幹細胞（ＨＳＰＣ）および造血幹細胞前駆細胞（ＨＳＰＣ）の生着手順を強化する方法を対象とする。ＰＧＥ_２生合成を減少させる化合物またはＰＧＥ_２受容体アンタゴニストを、単独または他の造血動員剤、例えばＡＭＤ３１００およびＧ−ＣＳＦと併用して用いたＨＳＰＣドナーのｉｎ ｖｉｖｏ処置により、利用可能なＨＳＰＣの循環が増加する。ＰＧＥ_２の細胞合成を減少させる化合物は、非ステロイド系抗炎症性化合物、例えばインドメタシンを含む。有効量のＰＧＥ_２またはその誘導体の少なくとも１種、例えば、１６，１６−ジメチルプロスタグランジンＥ_２（ｄｍＰＧＥ_２）を用いたＨＳＰＣのｅｘ ｖｉｖｏ処置は、ＨＳＰＣの生着を促進する。同様の方法を使用し、ＨＳＰＣへのウィルス媒介遺伝子形質導入の効率を増加することもできる。 （もっと読む）

脳マラリアを治療、管理、及び／又は予防する方法及び組成物を開示する。 （もっと読む）

【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）式（Ｉ）のホスホイノシチド３−キナーゼ阻害化合物と、（ｂ）ｍＴＯＲ阻害剤とを含む、ラパマイシン標的タンパク質（ｍＴＯＲ）キナーゼ依存性疾患、特に、癌疾患の治療のための医薬併用剤；当該併用剤を含む医薬組成物；増殖性疾患の治療用薬物の調製のための、当該併用剤の使用；同時、個別または順次使用のための、組み合わせ調製物として当該併用剤を含む市販パッケージまたは製品；および温血動物、特にヒトの治療方法に関する。 （もっと読む）

ここで開示したものは、代謝調節型受容体-サブタイプ5の負のアロステリックモジュレーターである化合物、およびその使用方法である。 （もっと読む）

【課題】皮膚、毛髪および/または体毛の色素沈着を促進し、それによって白髪を防止するまたは減少させるための新規の解決策が依然必要である。
【解決手段】本発明は、皮膚および/または皮膚付属物の色素沈着を刺激するための組成物中における、または組成物の調製のための少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼの阻害剤の使用に関する。本発明はまた、そのような阻害剤を含む組成物、および皮膚および/または毛髪の色素沈着を刺激する化粧方法にも関する。 （もっと読む）

脳マラリアを治療、管理及び／又は予防するための組成物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の縮合複素環式化合物に関し、この化合物は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリック調節因子であり、およびＭ１受容体が関与する疾患、例えばアルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物にも、ならびにＭ１受容体によって媒介される疾患の治療における前記化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、ｃ−Ｍｅｔタンパク質キナーゼの阻害に有用な式（Ｉ）の化合物に関する。また、本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容可能な組成物、および該組成物を増殖性障害の処置に使用する方法も提供する。また、本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に許容可能な担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物を提供する。さらに、本発明は、治療有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的組成物を患者に投与する工程を含む、患者の増殖性の疾患、状態、または障害を処置する方法、またはその重症度を軽減する方法を提供する。
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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びにオレキシン受容体が関与する神経学的および精神医学的障害および疾患の治療または予防において有用である、２，５−二置換ピペリジンアミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにオレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）