本発明は、式（Ｉ）の化合物



（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１ａ、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｗ及びｎは、明細書に定義した通りである。）及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関し、これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。
本発明は、慢性安定狭心症、高血圧、（腎臓及び心臓の）虚血、心房細動を含む不整脈、心肥大又はうっ血性心不全の治療又は予防における強力なカルシウムチャンネルブロッカーとしてのそれらの使用、これらの誘導体を含有する医薬組成物及びそれらの製造のための方法にも関する。本発明の架橋６員環化合物誘導体はまた、単独で、又は医薬粗製物中で、人及び他の哺乳類における腎臓病、糖尿病及びその合併症、高アルドステロン症、てんかん、神経因性疼痛又は癌の治療のために使用してもよい。 （もっと読む）

【課題】敗血症等の疾患の予防及び／又は治療に優れる医薬組成物、それに使用し得る化合物、製法の提供。
【解決手段】一般式（I）：


｛式中、Ｘ及びＹは、それらが結合する環Ｂの炭素原子と一緒になって環Ａを形成する基などを示す。ｌ及びｍは、各々独立に、０乃至３の整数を示し、ｌ+ｍは１乃至３である。Ｒ^１は、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよい脂肪族炭化水素基等である。ｎは、０乃至３の整数を示す。Ｒ^２は、水素原子等である。Ｒ^３は、置換基εから選択される基で置換されていてもよいフェニル基などである。Ｒ^５は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基等である。但し、Ｒ^３が、置換基群εから選択される基で置換されていてもよいフェニル基の場合は、Ｘ及びＹは、それらが結合する環Ｂの炭素原子と一緒になって環Ａを形成する基を示す。}で表される化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｒ^３は、−（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクリル（場合により低級アルキル、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−低級アルキル、−ＮＨＣＯ−低級アルキルにより置換されている）であるか、あるいはＣ_３−６−シクロアルキル（場合により＝Ｏ、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−低級アルキル又は低級アルキニルにより置換されている）であるか、あるいは、非置換であるか又は置換されているアリール又はヘテロアリール（ここで、該置換基は、低級アルキル、ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシからなる群より選択される）であるか；あるいは−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ^４Ｒ^５であり；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている−（ＣＲＲ’）_ｐ−低級アルキル、−（ＣＲＲ’）_ｐ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲＲ’）_ｐ−Ｓ−低級アルキル、ヒドロキシ又はＣ_３−６−シクロアルキルにより置換されている−（ＣＲＲ’）_ｐ−Ｏ−低級アルキルであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、又はヒドロキシルにより置換されている低級アルキルであり；ｎは、１又は２であり；ｏは、１又は２であり；ｐは、０、１、２、３又は４である］で示されるピロリジン誘導体、又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。
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本発明は、新規のベンズイミダゾール誘導体及びその薬学的に許容可能な塩に関する。本発明の別の態様は、マイコバクテリウム・ツベクローシス（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）又はフランシセラ・ツラレンシス（Ｆｒａｎｃｉｓｅｌｌａ ｔｕｌｅｒｅｎｓｉｓ）に感染した患者を、ベンズイミダゾール誘導体又はその薬学的に許容可能な塩の患者への投与により治療する方法に関する。 （もっと読む）

微生物の耐性、毒性、または増殖を低下させる抗感染症剤として有用な置換ベンゾイミダゾール化合物を提供する。例えば抗生物質耐性の低下およびバイオフィルムの阻害における、置換ベンゾイミダゾール化合物およびその薬学的調製物の作製法および使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１〜Ｒ^６、Ａ、Ｂ、ｎ、およびｍが本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物に関する。このような新規なスルホニルアミド誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療でのそのような化合物の使用方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は式Ｉ
【化１】


の新規化合物、該化合物を含有する薬剤組成物および治療における上記化合物の使用に関する。本発明はさらに前記化合物の製造法およびその製造において有用な新規中間体に関する。
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本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用に関する：
【化１】


（式中、Aは式（A）又は式（B）を表し、B、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶及びZは本明細書及び特許請求の範囲を通じて規定される。）。 （もっと読む）

【課題】ニューロン変性、傷害または可塑性障害に特徴付けられる疾患または症状におけるニューロンの増殖および／または修復を促進するための方法の提供。
【解決手段】ニューロン変性、傷害または可塑性障害により特徴付けられる疾患または症状におけるニューロンの増殖および／または修復の促進方法であって、有効で、非毒性かつ医薬上許容される量のＰＰＡＲγアゴニストまたはその医薬上許容される誘導体を投与することを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体、立体異性体及び多形体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、A、B及びR¹は、は、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化１】
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【課題】テガフール、ギメラシル及びオテラシルを１：０．４：１のモル比で含有する抗癌剤の適正の経口投与量を決定するための経口投与量決定方法、及び適正に決定された経口投与量で投与される上記抗癌剤を提供する。
【解決手段】テガフールとギメラシルとオテラシルとを１：０．４：１のモル比で含有する抗癌剤の投与量決定方法であって、前記抗癌剤の投与量はクレアチニンクリアランスを指標に決定される、抗癌剤の投与量決定方法。また、テガフールとギメラシルとオテラシルとを１：０．４：１のモル比で含有する抗癌剤であって、クレアチニンクリアランスを指標に決定された投与量で投与される、抗癌剤。 （もっと読む）

本発明は、熱ショックタンパク質９０を阻害することにより改善される疾患および／または障害を治療および／または予防するのに有用である、式（Ｉ）のインドールおよびインダゾール化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および式（Ｉ）の化合物を調製する方法を提供する。
【化１】

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本発明は、Srcファミリーのタンパク質チロシンキナーゼの活性を調節する能力を持つ抗炎症剤として使用するための、一般式I：


［式中、X、A、R₁およびR₂は明細書中に定義されるとおりである。］
の化合物に関する。
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式Ｉの化合物は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼの有用な阻害剤である。式Ｉの化合物は、以下の構造を有する


（変数の定義は、本明細書中に提供されている。）。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ_１は、１個または複数のハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、シアノで置換されていてもよい、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリールまたはヘテロアリールであってもよく；
Ｒ_２は、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ；または、１個もしくは複数のハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、シアノで置換されていてもよいアリール、ヘテロアリールもしくは複素環であってもよく：あるいは、Ｒ_２は−Ｏ−Ｒ_３に対応していてもよく；
Ｒ_３は、１または２個の窒素を含有していてもよい６員の芳香族炭素環であり；
Ｘは、炭素または酸素であり；
Ｚは、炭素または窒素であり；
Ｇは、１または２個の窒素を含有していてもよい縮合６員の芳香族炭素環であり；
ｍは、０または１〜４の整数であってもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、立体異性体、その調製法、これらの方法に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびＮＰＹ−Ｙ５受容体アンタゴニストとしての、治療におけるその使用に関する。
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本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、Aは式(a)を表し、かつR¹、B、及びYは、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化１】
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本発明は、サイクリン依存的キナーゼの一般式（I）の阻害剤、及びその治療的適用に関する。更に、本発明は、任意のタイプの疼痛、炎症性障害、免疫学的疾患、増殖性疾患、感染症、心臓血管疾患、及び神経変性疾患の予防及び／又は治療のための化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用に関する：
【化１】


（式中、Aは式(A)又は式(B)を表し、B、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、Y及びZは本明細書及び特許請求の範囲を通じて規定される。）。 （もっと読む）

本明細書において示される式（Ｉ）のピリミジン化合物が開示される。かかる化合物により、血管新生関連障害（例えば癌または加齢黄斑変性）を治療する方法もまた開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（置換基は多様な意味を有する）
の化合物、所望によりその塩形および／または溶媒和物形ならびに医薬としてのそれらの使用。
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