【課題】ＣＯＭＴによるＮＥの代謝能力を高めることのできるＣＯＭＴ活性化剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ｒ¹は水素原子又は置換基を有していてもよい低級ヒドロキシアルキル基を示し；Ｒ²は水素原子、低級アルキル基又は複素環基を示し；Ｒ³は水素原子又は低級アルキル基を示し；Ｒ⁴及びＲ⁵は同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基を示すか、或いはＲ⁴及びＲ⁵が結合する原子と一緒になって置換基を有していてもよい脂環式不飽和炭化水素基又は複素環基を形成してもよく；Ｒ⁶は水素原子又は低級アルキル基を示し；Ａ¹は酸素原子又はＮ−Ｒ⁷；Ａ²は炭素原子又は窒素原子を示し；破線は単結合又は二重結合を示す）で表される化合物又はその塩を有効成分とするカテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ活性化剤。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト活性を保有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の新規なベンズイミダゾール−カルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物もしくは立体異性体を提供する。本発明はまた、このような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性によって媒介される医学的状態を処置または予防するためにこのような化合物を用いる方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。
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【課題】Ｆ１５２の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式（Ｉ）：


を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害（炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む）の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_１１、Ｘ、Ｙ、Ｚであり、そして、ｎは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷（例えば、血管形成術およびステント設置）に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。 （もっと読む）

【課題】本発明はタキサン及び少なくとも１つのその他の治療薬との組み合わせを投与することからなる増殖性疾患を処置するための方法及び組成物、並びに増殖性疾患の処置に有用なその他の処置療法の提供。
【解決手段】本発明は、ナノ粒子組成物のタキサンの有効量を個体に投与することからなる第一の療法、及び例えば放射線療法、手術、化学療法薬の投与又はそれらの組み合わせを含む場合がある第二の療法からなる、増殖性疾患（癌等）を処置する併用療法を提供する。本発明は、癌等の増殖性疾患の処置方法を提供する。本発明は、ａ）タキサン（パクリタキセル等）及び担体タンパク質（アルブミン等）を含むナノ粒子を含む組成物の有効量を個体に投与することからなる第一の療法及びｂ）化学療法、放射線療法、手術又はそれらの組み合わせ等の第二の療法からなる、増殖性疾患（癌等）の併用治療法を提供する。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および／または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ｒ^ｙは、ハロゲノ低級アルキルであり、Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Ｒ^３a、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。） （もっと読む）

【課題】グルカゴン受容体に拮抗作用を有する新規な３−（４−置換アルキル−フェニル）−２−フランカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容される塩の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩。［式中、環Ａは、フェニレン等；Ｒ^１は、（置換）Ｃ_６−１０アリール基等；Ｒ^２およびＲ^３は、水素原子またはＣ_１−４アルキル基；Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^５およびＲ^６は、水素原子、ハロゲン原子等;Ｘは、ＮＲ^７等であり；Ｒ^７は、水素原子等；Ｒ^８は、シアノ基またはニトロ基；ｎは、１等である。］
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【課題】アミロイドβタンパク質の凝集に対して優れた阻害活性及び／又はアミロイドβタンパク質溶解活性を有し、アルツハイマー型認知症を予防及び／又は治療することができる新規化合物又はその薬理学的に許容し得る塩、及びその製造方法、並びに、医薬組成物、アミロイドβタンパク質凝集阻害剤、アミロイドβタンパク質溶解剤、及びアルツハイマー型認知症の予防剤又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１Ａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容し得る塩である。
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【課題】悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供する。
【解決手段】本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
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【課題】なし
【解決手段】本発明は、哺乳動物グルタミニルシクラーゼ（ＱＣ、EC 2.3.2.5）の新規の
生理学的基質、ＱＣの新しいエフェクター、そのようなエフェクターのスクリーニング方
法、及びＱＣ活性の調整によって治療可能な病態の治療のための、そのようなエフェクタ
ー、及びそのようなエフェクターを含む医薬組成物を提供する。さらに、好ましい組成物
は、ＱＣ、及びDP IV活性の調整によって治療可能な病態の治療、又は緩和のために、DP
IV、又はDP IV様酵素のインヒビターを含む。 （もっと読む）

【課題】被験体において免疫応答を刺激するか、または調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】免疫応答を刺激する方法、およびそれに応答する患者を３，４−ジ（１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン、スタウロスポリンアナログ、誘導体化されたピリダジン、クロメン−４−オン、インドリノン、キナゾリン、ヌクレオシドアナログおよび他の低分子で処置する方法を開示する。１つの局面において、本発明は、抗原または他の因子と組み合わせて３，４−ジ（１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオンを投与することに基づいて、免疫原性組成物、およびワクチンを投与する新規の方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ラパマイシンおよびその誘導体を含んでなる化合物群の新規使用の提供。
【解決手段】ラパマイシンおよびその誘導体、特に４０−Ｏ−（２−ヒドロキシエチル）−ラパマイシンを有効成分として含む、多様な固形腫瘍の処置剤。また、特に乳癌の処置において使用するための上記の化合物とアロマターゼ阻害剤との組合せ組成物。 （もっと読む）

【課題】Ｃ５ａ受容体の相互作用に関連するシグナル伝達を調節するが、走化性も含めて、炎症性及び自己免疫性症状を増大させるアナフィラトキシン活性と関連する病因を阻害することができる化合物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


（式中のＲ_１は、水素、アルキル基、アルケニル基等を示し、Ｒ_２は、−ＮＲ_４Ｒ_５、−ＣＲ_ＡＲ_ＢＮＲ_４Ｒ_５等を示し、Ｒ_３は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、置換されていてもよいアルキル等を示し、Ａｒは、フェニル基、ナフチル基、インドリル基等を示す）で表される１−アリール−４−置換イソキノリン類縁体。 （もっと読む）

【課題】線維芽細胞増殖因子受容体（ＦＧＦＲ）ファミリーキナーゼ選択的阻害化合物を含有する、がんに有効な新規な医薬を提供すること。

【解決手段】本発明は、下記式（Ｉ）で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬である；


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、特許請求の範囲に記載のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４と同意義である。） （もっと読む）

【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Ｉのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Ｉの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Ｉの化合物の有効量を投与する工程を包含する。


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【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉの１Ｈ−イソインドール−１−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。


［式中、Ｒ^１はヘテロ原子を含有してよい３〜７員環；Ｒ^２とＲ^３はＨ等；Ｒ^４とＲ^６はＨ等；Ｒ^５はヘテロ原子を含有してよい５〜７員環等；Ｒ^７はＨ、ハロゲン原子、Ｃ１−６−アルキル基等；Ｒ^８とＲ^９はＨ等；ｎは１〜８の数を表す］ （もっと読む）

【課題】アンドロゲン受容体に対して良好な親和性を有するが、アンドロゲン活性を実質的に欠く抗アンドロゲンを提供する。
【解決手段】この構造を有する化合物またはそれらの塩は、アンドロゲン依存性疾患（例えば、前立腺癌、良性の前立腺肥大、多嚢胞性卵巣症候群、ざ瘡、多毛症、脂漏症、アンドロゲン性脱毛症および男性型禿頭症）を処置するためか、またはそれらに罹患する可能性を低減するために使用される。この化合物は、医薬的に許容可能な希釈剤または担体とともに製剤化され得るか、または他の方法で任意の医薬的剤形に作製され得る。他の活性な医薬物質との組み合わせもまた開示する。 （もっと読む）

【課題】スタチン類とチアゾリジン系インスリン抵抗性改善剤とを安定に含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】次の成分（Ａ）〜（Ｃ）：
（Ａ）下記一般式（１）


［式中、Ｒは有機基を示し、Ｘは−ＣＨ₂−ＣＨ₂−又は−ＣＨ＝ＣＨ−を示す。］
で表されるＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害活性を有する化合物及びその塩から選ばれる１種以上
（Ｂ）チアゾリジン系インスリン抵抗性改善剤
（Ｃ）塩基性物質
を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制、及び／又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_１８及びｎが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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【課題】新規蛋白質キナーゼＢ活性阻害剤の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物。


（式中ＸはＯ、Ｎ、またはＳであり、Ｒ^４１または、Ｒ^４２は、下記式で表される、５員環複素環である。）
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【課題】新規なＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｘは−ＳＯ_２−等、Ｙ^１は＝Ｃ（−Ｒ^８）−等、Ｙ^２は−Ｃ（−Ｒ^３）＝等、Ｙ^３は＝Ｃ（−Ｒ^１）−等、Ｚは−Ｎ＝等、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１１及びＲ^１２はそれぞれ独立して水素等、Ｒ^２は置換若しくは非置換のアルキル等、Ｒ^４は置換若しくは非置換のアリール等、Ｒ^５は置換若しくは非置換のアリール等、ｎは１等。）で示される基）で示される化合物が、ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有することを見出した。 （もっと読む）