本発明は、一群のアルファ置換２−ベンジル置換イミダゾール化合物ならびに薬学的に許容できるその塩および溶媒和物に、このような化合物を含む組成物、その合成プロセスおよび殺寄生生物薬としてのその使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ、それらの製造の方法、それらを含有する医薬組成物、及び療法における、例えば癌のような増殖性疾患、特にｍＴＯＲキナーゼ及び／又は１以上のＰＩ３Ｋ酵素により仲介される疾患の治療におけるそれらの使用。
（もっと読む）

本発明は、全般に、一連の化合物、該化合物を含む薬剤組成物並びに治療薬としての該化合物及び該組成物の使用に関する。より詳細には、本発明の化合物は、三環系インデノ−ピロール化合物である。これらの化合物は、セロトニン受容体（５−ＨＴ）リガンドであり、セロトニン受容体（５−ＨＴ）の活性の調節が必要な疾患、障害及び症状（例えば、不安、抑うつ及び肥満）の治療に有用である。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は化学式（Ｉ）を有する化合物に関し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＱは本願明細書中で定義される。本発明の化合物はプロテインキナーゼの阻害剤として有用である。本発明はまた、上式の化合物を有する組成物に関する。本発明はまた、プロテインキナーゼのオープンコンホメーションを安定化する化合物、オープンコンホメーションにある結晶化したプロテインキナーゼ、およびその使用に関する。本願明細書に記載の化合物および組成物は、炎症症状または疾患の治療および予防に有用である。
（もっと読む）

【課題】頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用な高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬として有用な化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式：


［式中、環Ｑはピリジンまたはピリミジンを表す。環Ａはベンゼンまたは複素環を表す。Ｇは置換基Ｒ^３を有してもよい環Ｂ、またはアルキル等に置換されてもよいアミノを表す。環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカンまたはシクロアルケンを表す。Ｒ^１はアミド、ヒドラジド、ヒドロキサム酸、エステル基等を表す。Ｒ^２およびＲ^３は同一または異なって、それぞれシアノ、ニトロ等を表す。ｍおよびｎは、同一または異なって、それぞれ０、１または２を表す。Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン等を表す。Ｒ^５およびＲ^６は同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよいアルキル等を表す。］で表される二環化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬。 （もっと読む）

本発明は一般的には、メタロプロテアーゼ介在疾患、特には、ＭＭＰ−１３介在疾患の治療に有用である式（Ｉ）の置換ビス−アミドピリミジン化合物に関連する。

（もっと読む）

式Ｉの構造を有する化合物（該化合物の医薬として許容される塩を含む。）は、ＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。本化合物は、例えば、トリフェニルのように、単結合によって接続された３つの環状基を有し、環状基は、式Ｉの環へ直接結合され、又は位置Ｂに結合される。

（もっと読む）

本発明は、正のアロステリックＧＡＢＡ_B受容体（ＧＢＲ）モジュレーター作用を有する新規なイミダゾール誘導体、該化合物の製造方法、並びに場合によりＧＡＢＡ_Bアゴニストと組み合わせた、一過性下部食道括約筋弛緩を抑制するための、胃食道逆流症を治療するための、及び機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療のためのその使用に関する。本化合物は、一般式（Ｉ)で示され、式中のＲ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は明細書に定義された通りである。例えば、Ｒ¹はフェニルであってよく、Ｒ²はジメチルアミノピロリジン−１−イルであってよく、Ｒ³はアルコキシであってよく、そしてＲ⁴はアルキル、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、アリールオキシ又はヘテロシクリルアルキルであってよい。 （もっと読む）

本発明は、昆虫、蛛形類および線虫を駆除するのに有用な1-(アゾリン-2-イル)-アミノ-アルカン化合物に関する。また本発明は、昆虫、蛛形類および線虫から選択される動物害虫類を駆除する方法、ならびに動物害虫を駆除するための農業用組成物に関する。動物害虫は、一般式(I)(式中、Aは式(A¹)または(A²)の基であり；Xは硫黄または酸素であり；W、BおよびR¹〜R⁶は明細書で定義した通りである)で表される1-(アゾリン-2-イル)-アミノ-アルカン化合物により駆除することができることを見出した。

（もっと読む）

本発明は、新規化合物（Ｉ）又はその塩、溶媒和物若しくは溶媒和した塩、それらの製造方法、並びにその製造に使用される新規中間体、上記化合物を含有する医薬組成物、及び治療における上記化合物の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｊ、Ｗ、Ｒ、Ｒ^０ Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は明細書に規定された意味を有する。）の２−フェニルエチルアミノ置換カルボキサミド誘導体、及び薬剤として許容されるその塩、それらを活性成分として含む薬剤組成物、並びに神経疾患、精神障害、心血管疾患、炎症性疾患、眼疾患、泌尿器科疾患、及び胃腸疾患を含めて、上記機序が病理学的役割を果たすと記述されている広範囲の病態の防止 軽減及び治療に有用であるナトリウム及び／又はカルシウムチャネル調節物質としてのその使用を記述する。
（もっと読む）

本願は、インスリン抵抗性改善薬と活性成分（インスリン抵抗性改善薬を除く）とを含有し、「有効成分としてインスリン抵抗性改善薬のみを含有する固形製剤」からのインスリン抵抗性改善薬の溶出挙動に近似するインスリン抵抗性改善薬の溶出挙動を示す固形製剤を提供する。本願発明の固形製剤は、「インスリン抵抗性改善薬を含有する粒を乳糖または糖アルコールで被覆した被覆粒を含む部分」および「活性成分(インスリン抵抗性改善薬を除く)を含む部分」を含む。 （もっと読む）

HIV治療用医薬製剤を提供する。該製剤は、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤、及びヌクレオチド系逆転写酵素阻害剤の組合せである。該組合せは、先行技術の組合せ療法よりも高い安定性を有する。また、本発明は、該製剤を含む医薬品を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
（式中、Ｘは、式（ＩＩ）を表し；Ｒ_１は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ_２は、置換または非置換の（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル基、炭素環式基、Ｃ_３−Ｃ_１２非芳香族炭素環式基で置換されているメチル、フェニル、フェノキシメチル、ベンジル、ベンズヒドリル、ベンズヒドリルメチル基、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジル、ピラゾリル、フリル、チエニル基、インドリル、ベンゾフリル、２，１，３−ベンゾオキサジアゾリルを表し；Ｒ_３は、置換または非置換のフェニルを表し；Ｒ_４は、置換または非置換のフェニルを表し；Ｒ_５は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す。）
の化合物；これらの塩または溶媒和物に関する。また、本発明は、前記化合物の製造方法および治療でのこれらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、ＧＰＲ３８受容体のアゴニストとして活性を有する式（Ｉ）：


で示される化合物などの新規ビアリール誘導体ならびに消化器疾患の治療におけるかかる化合物またはその医薬上許容される組成物の使用に関する。
（もっと読む）

【課題】本発明の目的は、当業界で要望されている、より安全で且つ強力なアデノシンA2a受容体作動作用を有する化合物を含有する医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬等を提供する。
一般式（１）：


［式中、R¹は、適当な置換基を有していてもよいアリール基または複素環基を示す。R²は、Ｃ３−Ｃ６アルキル基等を示す。R³は、水素、低級アルキル基またはアシル基を示す。］ （もっと読む）

【課題】従来と異なる機構により血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物および医薬組成物の提供。
【解決手段】本発明による化合物は式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
【化１】


（式中Ａは置換可能な炭素環部分または複素環部分を表し、Ｒ^５は置換可能なアルキル、アリール、複素環式基等を表し、Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれ水素、アルキル、アリール、複素環式基等を表し、Ｒ^６およびＲ^７が表すアルキル、アリール、または複素環式基は置換されていてもよい。） （もっと読む）

本発明は、特定のタイプの治療薬が、様々な精神神経疾患及び関連する障害、例えば依存症(例えば物質又は行動に対する依存症)を治療するため、並びに更年期の間に経験される症状又は月経周期と関連する症状のいくつかを軽減するために、組み合わせで使用されうる。明確な製剤にも関わらず、本発明の組成物は、視床下部-下垂体-副腎(ＨＰＡ)を標的とする少なくとも１の活性成分、及び前頭前野を標的とする少なくとも１の活性成分を含みうる。これらのタイプの薬剤のいずれか又は両方が、交感神経系の活性を阻害する薬剤と組み合わされうる。こうして、組成物又は薬物治療の組み合わせは、β-アドレナリン受容体を阻害する薬剤又はそうでなければ抗-高血圧薬又は抗不安薬として作用する薬剤を含みうる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、前記化合物、それらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そしてグルコキナーゼ媒介障害を治療する方法に関する。より詳細には、本発明の化合物は、これらに限定するものでないが、２型糖尿病を包含する障害の治療で用いるに有用なグルコキナーゼモジュレーターである。
（もっと読む）

本発明は、糖尿病患者の治療のための薬物を製造するための、２，３−二置換トロパン部分を含むモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬、又はその互変異性体、医薬として許容できる塩、溶媒和化合物、又は生理的機能を有する誘導体の使用に関する。 （もっと読む）