Fターム[4C086GA03]の内容
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イソQC阻害剤の使用
本発明は一般に、グルタミニルペプチドシクロトランスフェラーゼ様タンパク質(QPCTL)の阻害剤、並びにa.慢性及び急性炎症、例えば、関節リウマチ、粥状硬化、再狭窄、膵炎、b.他の炎症性疾患、例えば、神経因性疼痛、移植片拒絶反応/移植片不能/移植性脈管障害、HIV感染/エイズ、妊娠中毒症、結節性硬化症、ギラン・バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発性神経根症、及び多発性硬化症、c.神経炎症、並びにd.神経炎症から結果として生じ得る神経変性疾患、例えば、軽度認知障害(MCI)、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国型認知症、及び家族性デンマーク型認知症からなる群から選択される炎症性の疾患又は障害の治療及び/又は予防のための該阻害剤の使用に関する。 (もっと読む)
ヘッジホッグ経路モジュレーター
本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節するための方法、化合物および組成物を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の式(I)の化合物を接触させることを含む、Ptc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型のような表現型から選択される異常増殖状態の阻止方法を提供する。
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新規2環性複素環化合物
【課題】神経因性疼痛、侵害受容性疼痛、排尿障害、又は多発性硬化症等のSNSが関与する疾患に対する治療作用又は予防作用を示す、SNS阻害活性を有する薬物を提供する。
【解決手段】式(1):
[式中、R1はハロゲン原子等を表し、R2は水素原子等を表すか、又はR1とR2が結合して5〜7員環を形成してもよく、mは0〜5の整数を表し、R7は水素原子等を表し、R3及びR4は独立して置換もしくは無置換のアルキル基等を表し、R8及びR9は独立して水素原子等を表し、nは1〜6の整数を表し、Aはフッ素原子等を表す。]で表される化合物等、又はその薬学的に許容される塩。
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PTPアーゼインヒビターとしての5−置換1,1−ジオキソ−‘1,2,5!チアゾリジン−3−オン誘導体
【課題】PTPアーゼ活性に関連する病状の処置に使用できる化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)
の化合物は、特に式(I)の化合物は、PTP−1BおよびTC PTPを阻害し、したがって、PTPアーゼ活性に関連する病状の処置に使用され得る。本発明の化合物は、SH2ドメインのようなホスホチロシン結合領域を有する他の酵素の阻害のためにも使用され得る。したがって、式(I)の化合物は、肥満に関係するインスリン抵抗症、グルコース不耐性、真性糖尿病、高血圧、虚血性疾患、高脂血症、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪細胞腫、カルシノーマ、異常脂質血症、インスリン抵抗症が示される他の障害を含む2型糖尿病を伴う数多くの病状、癌、骨粗鬆症、神経変性および感染性疾患、ならびに炎症および免疫系に関係する疾患を処置または予防するために使用され得る。
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アゼチジン多置換化合物、これらの調製、およびこれらの治療的適用
本発明は、式(1)の化合物
(式中、Rは、(C1−C6)アルキル基、ハロ(C1−C6)アルキル基であり;R1は、水素原子であり;R2は、炭素原子によって連結される複素環式基、または複素環式−(C1−C4)アルキル基であり、前記基は、任意に置換されており;R3およびR4は、互いに独立して、任意に置換されているフェニル基を表し;Xは、水素原子、ハロゲン、シアノ、(C1−C6)アルキル基、ハロ(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基、ハロ(C1−C6)アルコキシ基または(C1−C6)アルキルS(O)p基であり;ならびにpは、0と2の間である。)に関する。本発明は、これらを調製するための方法にも、およびこれらの治療的適用にも関する。
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アミド化合物
GPR52アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤/治療剤として提供される。当該化合物は、下式(Ia):
[式中、
Aは、−CONRa−または−NRaCO−を表し、
Raは、水素原子等を表し、
Bは、水素原子等を表し、
環Cy1は、−A−Bで表される基に加えて、1以上の置換基を有していてもよい6員芳香環を表し、
環Cy2は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい6員環を表し、
環Cy3は、1以上の置換基を有していてもよい5または6員環を表し、
Xは、C1−2アルキレン等を表し、
mは、0〜2の整数を表し、
環Cy4は、1以上の置換基を有していてもよい6員芳香環を表す。]
である。
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アシルアミノベンズアミド誘導体
本発明は、下式(I)
(式中、Vは明細書に記載のV1からV5の芳香環式基を表し、Qは明細書に記載のQ1からQ7の芳香環式基を表し、G1およびG2はOまたはSを表し、R1は水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、フェニルまたは複素環式基を表し、R2およびR3は水素、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはハロアルコキシカルボニルを表す。)で表される新規のアシルアミノベンズアミド誘導体および殺有害生物剤としてのそれの使用に関する。
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虚血および再灌流損傷を防止する方法
【課題】虚血および/または再灌流障害を抑える方法を提供すること。
【解決手段】虚血および再灌流障害を処置または抑える方法を提供する。虚血および/または再灌流障害は、心筋虚血(例えば、急性心筋梗塞、選択的血管形成、冠状動脈バイパス移植、手術(心バイパスもしくは心移植を含む)によって生ずる)、脳虚血(例えば、卒中、頭部外傷もしくは溺水によって生ずる)、腸管虚血、腎性虚血、または組織虚血(敗血症、心停止、溺水、またはショックによって生ずる)を含む。上記方法は、虚血および/または再灌流に関連した障害または該障害になるリスクを持つ哺乳動物に対して、1種類以上の薬剤の有効量を投与する工程を包含する。
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1−(2−ヒドロキシメチル)−1,3−オキサチオラン−5−イル)−シトシンのB型肝炎治療への使用
【課題】B型肝炎ウィルス感染の新規治療薬の提供。
【解決手段】下記式で示される、シス-1-(2-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5-イル)-5-フルオロシトシンのL-鏡像体およびそれらの医薬上許容し得る誘導体。およびそのB型肝炎感染の治療への使用。
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3−シアノアルキル−および3−ヒドロキシアルキルインドール類およびそれらの使用
本願は、新規の3−シアノアルキル−および3−ヒドロキシアルキル置換インドール誘導体、それらの製造方法、障害の処置および/または予防のための、単独または組合せでのそれらの使用、並びに、障害の処置および/または予防用、特に心血管障害の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
リバロキサバンとマロン酸の新規共結晶化合物
本発明は、5−クロロ−N−({(5S)−2−オキソ−3−[4−(3−オキソ−4−モルホリニル)フェニル]−1,3−オキサゾリジン−5−イル}メチル)−2−チオフェンカルボキサミド(リバロキサバン)とマロン酸の新規共結晶化合物、その製造方法、それを含む医薬および闘病におけるその使用に関する。 (もっと読む)
プロテインキナーゼインヒビターとして有用なピラゾール化合物
【課題】ヒト疾患を処置するための新規な治療薬剤を提供すること。
【解決手段】プロテインキナーゼインヒビターである化合物であって、このような化合物
を含む組成物および使用の方法であり、より詳細には、Aurora−2プロテインキナ
ーゼのインヒビターである化合物、さらに詳細には、以下の式IIIa:
の化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラック、プロテインキナ
ーゼに関連する疾患、特に、Aurora−2に関連した疾患(例えば、癌)を処置する
方法。
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抗生物質およびコルチコステロイドを含む組成物
本発明は、抗生物質(一般にキノロンまたはナフチリジノン)、コルチコステロイドおよび有機酸(一般に脂肪酸)を含む組成物(例えば耳用組成物)に関する。本発明はまた、このような組成物を用いる治療方法、薬剤を製造するためのこのような組成物の使用、およびこのような組成物を含む治療キットに関する。 (もっと読む)
ウイルスポリメラーゼインヒビター
【課題】新規HCVNS5Bポリメラーゼインヒビターを提供する。
【解決手段】下記式により表される化合物の異性体又はこれらの塩もしくは誘導体。[式中、AはO、S、NR1、又はCR1であり、R1はH、ハロゲン等から選ばれ、−−は単結合又は二重結合を表し、R2は、H、ハロゲン、R21、OR21、SR21、COOR21、SO2N(R22)2、N(R22)2等から選ばれ、BはNR3又はCR3であり、但しA又はBの一つがCR1又はCR3であり、KはN又はCR4であり、LはN又はCR5であり、R5はR4と同じ定義を有し、MはN又はCR7であり、R7はR4と同じ定義を有し、Y1はO又はSであり、ZはN(R6a)R6又はOR6であり、R21、R22、R3、R4、R6aはそれぞれ(C1−6アルキル)等、及びR6はNO2、シアノ基等の置換基である。]
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p53突然変異体の安定化において使用するための化合物
Y220C突然変異を保有するp53タンパク質の安定化において使用するための、式(I):
【化1】
の化合物
(式中、XはCRX及びNから選択され、RN1はH、及びSH又はハロによって置換されていてもよいC1〜4アルキルから選択され、RG1はH及びSHから選択され、RC2はH及び必要に応じて置換されたC1〜7アルキルから選択され、RC3はH及び必要に応じて置換されたC1〜7アルキルから選択され、RXはH、OH及びNH2から選択され、RC4は(i)必要に応じて置換されたN含有C3〜12ヘテロシクリル、(ii)C(=O)NRN5RN6(式中、RN5及びRN6は独立してH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択されるか、又はRN5及びRN6と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたN含有C5〜7ヘテロシクリル基を形成する)、(iii)C(=O)ORO1(式中、RO1はH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)、(iv)C(=O)NHNHSO2RS1(式中、RS1はH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)、(v)OC(=O)RC8(式中、RC8はH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)、(vi)OC(=O)NRN7RN8(式中、RN7及びRN8は独立してH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択されるか、又はRN7及びRN8と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたN含有C5〜7ヘテロシクリル基を形成する)、並びに(vii)C(=O)CH2NH C(=O)NHNH2、CHC(CN)2、CHC(CN)C(=O)NH2及びカルボキシから選択され、RC5はH、OH及びNH2から選択され、又はRC4及びRC5が、それらが結合する炭素原子と共に、5個若しくは6個の環原子を含有する必要に応じて置換された式:
【化2】
(式中、QはO、N又はCRQ1=CRQ2(式中、RQ1及びRQ2は独立してH、OH及びNH2から選択される)を表す)の芳香環を形成し、RC6はH、OH及びNH2から選択され、RC7は必要に応じて置換されたN含有C3〜12ヘテロシクリル、NHC(=O)RC9、CH2NRN2RN3及びNHC(=S)NHRN4(式中、RC9は必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択され、RN2及びRN3は独立してII、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択されるるか、又はRN2及びRN3と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたN含有C5〜7ヘテロシクリル基を形成し、RN4は必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)から選択され、RC4及びRC5が結合していない場合、RC3をさらにOR02(式中、RO2はC1〜4アルキル基である)及びC(=O)ORO3(式中、RO3はC1〜4アルキル基である)から選択することができ、RC2をさらにハロから選択することができる)。
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二重活性抗高血圧剤
本発明は、式I(式中:Q、W、Y、Z、r、およびArは、明細書で定義した通りである)を有する化合物、およびその製薬的に許容され得る塩に関する。これらの化合物は、アンジオテンシンIIタイプ1(AT1-)受容体拮抗薬活性およびネプリライシン阻害活性を有する。本発明はまた、このような化合物を含む製薬組成物;このような化合物を使用する方法;ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体にも関する。
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新規エストロゲン受容体リガンド
本発明は、式(I)の化合物、またはそのエステル、アミドもしくはカルバメートの塩、およびそのエステル、アミド、カルバメートもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、カルバメート、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供し、式中、R1、R2、R3、R4、R5およびRは、本明細書に定義した通りである。
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メシル酸エプロサルタンを含む単回投与医薬製剤
メシル酸エプロサルタンを微粒子型で含み、少なくとも65v/v%のメシル酸エプロサルタン粒子が粒径2から27μmの範囲に収まる、メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒を記載する。別の態様において、メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒は、メシル酸エプロサルタンおよび賦形剤を組み合わせて含み、賦形剤が、400から20000の範囲の分子量を有するPEGおよびマンニトールを少なくとも含む。このようなメシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒から、直接圧縮または乾式造粒により得られる、単回投与医薬製剤、例えば錠剤をさらに記載する。限定された水分活性を得ることを目的として微粒子型のメシル酸エプロサルタンおよび1種または複数種の賦形剤または添加剤を混合して含む、メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤もしくは顆粒またはそれらの調製方法もさらに記載する。メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒は、メシル酸エプロサルタンを唯一の安定形態で維持しながら直接圧縮または乾式造粒により加工できる。適切な予防的および/または治療的使用もまた記載する。 (もっと読む)
ITPKB阻害剤としての化合物および組成物
本発明は、新規のクラスの化合物、当該化合物を含む医薬組成物、および、異常なまたは脱制御されたB細胞活性に関連する疾患または状態を、特に異常なイノシトール 1,4,5−トリホスフェート 3−キナーゼB(ITPKb)の活性を伴う疾患または状態を処置または予防するために、当該化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
筋ジストロフィーを治療するための化合物
式(I)の化合物(但し、X、L1、R1、L2、R2、R3、及びR4は、本明細書に定義された通りである。)は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、又は悪液質の治療又は予防に有用である。
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