Fターム[4C086GA03]の内容
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架橋6員環化合物
本発明は、式(I)の化合物
(式中、R1、R2、R1a、R2a、R3、R4、A、B、X、W及びnは、明細書に定義した通りである。)及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関し、これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。
本発明は、慢性安定狭心症、高血圧、(腎臓及び心臓の)虚血、心房細動を含む不整脈、心肥大又はうっ血性心不全の治療又は予防における強力なカルシウムチャンネルブロッカーとしてのそれらの使用、これらの誘導体を含有する医薬組成物及びそれらの製造のための方法にも関する。本発明の架橋6員環化合物誘導体はまた、単独で、又は医薬粗製物中で、人及び他の哺乳類における腎臓病、糖尿病及びその合併症、高アルドステロン症、てんかん、神経因性疼痛又は癌の治療のために使用してもよい。
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新規化合物
【課題】新規高血糖治療薬の提供。
【解決手段】式I:
(式中、環Aは、置換されていてもよい単環不飽和異項環であるか、または、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここで糖部分X−(糖)および部分−Y−(環B)は両方とも当該二環縮合不飽和異項環の同じ異項環に結合し;環Bは置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり;Xは窒素原子であり;Yは、−(CH2)n−(ここで、nは1または2である)である)で示される化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
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第3級アミド、スルホンアミド、カルバミン酸及び尿素末端基をもつCGRP受容体アンタゴニスト
CGRP受容体のアンタゴニストであり、片頭痛等のCGRPが関与する疾患の治療又は予防に有用な式I:
(式中、変項A、m、n、J、Re、Rf、R4、Ea、Eb、Ec、RPG及びYは本明細書中に定義する通りである。)の化合物、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにCGRPが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用。
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ヒストンデアセチラーゼ阻害剤
本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式(I)の化合物、並びにそのN−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基L、M、X及びYは、本明細書で定義された通りである。
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リパーゼ及びホスホリパーゼ阻害剤としてのイミダゾリジンカルボキサミド誘導体
本発明は、明細書に示された意味を有する一般式(I)のイミダゾリジンカルボキサミド誘導体、薬学的に使用可能なその塩、及び医薬としてのその使用に関する。
【化1】
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HDL上昇剤
【課題】HDL上昇剤を提供する。
【解決手段】式(I):
(環Qは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Y1は単結合または−NR6−等であり、環Aは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Z1は単結合、O、SまたはNR9であり、環Bは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Y3は単結合、置換されていてもよく、−O−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Z2はCOOR3等である)で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する。
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IKK2阻害剤としてのインドールカルボキサミド
本発明は新規なインドールカルボキサミド化合物を対象とする。具体的には、本発明は式(I)で示される化合物を対象とする:ここでR1、R2、R3、R4およびmは明細書に記載されているとおりである。本発明の化合物はIKK2の阻害剤であり、不適切なIKK2(IKKβとしても公知)活性に付随する障害、例えば関節リウマチ、喘息、鼻炎およびCOPD(慢性閉塞性肺疾患)の治療に用いることができる。従って、本発明はさらに本発明の化合物を含む医薬組成物を対象とする。本発明はさらに、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を用いるIKK2活性の阻害方法およびその活性に伴う障害の治療方法も対象とする。
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サイトカインを含有する医薬組成物
【解決手段】本発明は、(i)サイトカイン、及び(ii)一般式(Ih)の化合物、又は酸もしくは塩基とそれとの医薬的に許容な塩、医薬的に許容なプロドラッグ、又はそれらの立体異性体を含有する医薬組成物に関する。サイトカインの例は、(a)IL-2サブファミリー、(b)インターフェロン(IFN)サブファミリー、及び(c)IL-10サブファミリー、からなる(i)4つのα−へリックスのサイトカインファミリー、(ii)IL-1ファミリー、(iii)IL-17ファミリー、並びに(iv)ケモカイン、のサイトカインファミリーの群から選ばれる。 (もっと読む)
置換ピロリジンアミド、それの製造方法、及び、それの薬剤としての使用
本発明の対象は、一般式(I)(D、L、E、G、J、M、L1、L2、R4、R5は明細書中に定義されている)の新規の置換ピロリジンアミド、それらの互変異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、混合物、又は、塩、特に、有益な性質を有する無機の若しくは有機の酸若しくは塩基との生理的に許容されるそれらの塩である。
(I)
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4’−O−置換イソインドリン誘導体および該誘導体を含有する組成物およびその使用方法
4’−O置換イソインドリン化合物、ならびにその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、クラスレート、立体異性体およびプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用方法および医薬組成物が開示される。 (もっと読む)
炎症の治療において有用なピペリジノン類
式 (I)
[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、mおよびnは、明細書において定義された意味を有する。]の化合物、およびその薬事的に許容される誘導体類が提供される。これらの化合物は、炎症に関連する疾患及び症状の治療に有用である。
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3−アリール−3−ヒドロキシ−2−アミノ−プロピオン酸アミド、3−ヘテロアリール−3−ヒドロキシ−2−アミノ−プロピオン酸アミドおよび関連化合物を使用する認知障害の処置方法
式1および式2:
式1
[式中、記号は明細書に定義するとおりである]
で示される化合物を用いて認知障害の患者を処置する方法を開示する。
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グルコピラノシル置換フェニル誘導体、該化合物を含有する医薬品及びその使用と製造方法
【課題】新規なピラノシルオキシ置換ベンゼン誘導体、とりわけナトリウム依存性グルコース共輸送体SGLT、特にSGLT2に対して活性を有する誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明により、下記式Iで表されるグルコピラノシル置換ベンゾール誘導体(式中、R1〜R6及びR7a、R7b、R7cは、請求項1記載のとおりである。)、これらの互変異性体、立体異性体、混合物及び塩を含む化合物を提供する。
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興奮性アミノ酸のプロドラッグ
【課題】神経または精神障害、例えば不安障害の処置は、代謝調節型興奮性アミノ酸受容体の選択的活性化に関連している。
【解決手段】本発明は、合成興奮性アミノ酸プロドラッグおよびその製造方法に関する。本発明はさらに、神経障害および精神障害の処置のための化合物の使用方法、ならびに該化合物を含む医薬組成物に関する。
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PIMキナーゼ阻害剤およびその使用方法
ヒトまたは動物の対象において、腫瘍形成に関連するキナーゼ活性を阻害する新規化合物、組成物および方法が提供される。特定の具体的態様において、本化合物および本組成物は、少なくとも1種のセリン/トレオニン・キナーゼまたは受容体チロシンキナーゼの活性を阻害するのに有効である。新規化合物および組成物は、単独でまたは少なくとも1種のセリン/トレオニン・キナーゼまたは受容体チロシンキナーゼが介在する障害、例えば癌を処置するための薬物と組み合わせて使用され得る。 (もっと読む)
ベンゾフラン抗寄生虫剤
本発明は、式(I)の化合物および薬学的に許容できるその塩、そのような化合物を含有する組成物ならびに抗寄生虫剤としてのそのような化合物の使用に関する。
【化1】
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インドール誘導体
本発明は、疼痛、例えば術中疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、癌性疼痛並びに多発性硬化症に関連する疼痛および痙縮の治療において用いることができる、カンナビノイドCB1受容体のアゴニストとしての、一般式(I)を有するインドール誘導体またはこれらの医薬的に許容される塩に関し、
式中、Aは5員芳香族複素環を表し、X1、X2およびX3はN、O、SおよびCHから独立して選択され、YはCH2、O、SもしくはSO2を表し;R1はH、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルキルオキシ、CNもしくはハロゲンであり;R2、R2’、R3、R3’、R4、R4’、R5およびR5’は、独立して、水素、(C1−4)アルキル(OHで場合により置換される。)もしくはCO−ORaであり、または双生置換基R3およびR3’もしくはR5およびR5’のうちの一対は一緒になってケト基を表し、並びに他のものはすべて水素もしくは(C1−4)アルキルであり;またはR2およびR5は一緒になってメチレンもしくはエチレン架橋を表し、並びにR2’、R3、R3’、R4、R4’およびR5’は水素であり、nは1もしくは2であり;R6はH、(C1−4)アルキル(OHで場合により置換される。)、(C1−4)アルキルオキシ、CO−NR9R10、CO−OR11もしくは1,2,4−オキサジアゾル−3−イル)、SO2NR12R13もしくはCOOR14であり;R7はHもしくはハロゲンであり、R8は(C1−4)アルキルであり;R9およびR10は、独立して、水素、(C1−4)アルキルもしくは(C3−7)シクロアルキルであり、これらのアルキル基はOHもしくは(C1−4)アルキルオキシで場合により置換され、R11はHもしくは(C1−4)アルキルであり;R12およびR13は、独立して、Hもしくは(C1−4)アルキルであり;R14は(C1−6)アルキルである。
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緑内障または上昇眼内圧の治療用ガンマ‐ラクタム類
治療化合物、該化合物に関連する組成物、方法および医薬品を本明細書に開示する。 (もっと読む)
ヒスタミンH4受容体の2−アミノピリミジン系モジュレーター
2−アミノピリミジン化合物を記述し、これらはH4受容体モジュレーターとして用いるに有用である。そのような化合物はH4受容体の活性が媒介する病気状態、障害および疾患、例えばアレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒などを治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。 (もっと読む)
置換N−(4−シアノ−1H−ピラゾール−3−イル)メチルアミン誘導体、これらの調製およびこれらの治療的使用
本発明は、式(I)
(式中、Xは、式(II)の基、式(III)の基または−SO2N(R5)−基を表し、R1は、非置換(C2−C12)アルキルまたは置換(C1−C12)アルキルを表し、R2は、水素原子または(C1−C4)アルキルを表し、R3は、非置換または置換フェニルを表し、R4は、非置換または置換フェニルを表し、R5は、水素原子または(C1−C4)アルキルを表す。)に対応する化合物、調製方法および治療的使用に関する。
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