式（Ｉ）の化合物、特にＲ¹が、置換されていてもよいアルキル、アラルキル又はヘテロシクリル−アルキル基である式（Ｉ）の化合物は、ナトリウムチャンネルブロッカー又は葉酸代謝拮抗薬として活性を有することが示されている。Ｒ¹がアラルキル又はヘテロシクリル−アルキルである幾つかの新規化合物を開示する。
【化１】

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式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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本発明は、過剰又は異常な細胞増殖に特徴づけられる疾患の治療に適した一般式(１)の化合物


（式中、
XおよびR^１〜R^３は請求項１に定義されたとおりである）及び上記特性を有する医薬調製物の調製の為のそれらの使用。
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【課題】ＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用な新規縮合環化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


［式中の各記号は明細書に記載の通りである。］
で表される化合物またはその塩を提供する。当該化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグは、ＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有するある種の新ピリジン類似体、このような化合物を製造する方法、薬剤における、概して、そして特に、Ｐ２Ｙ_１２阻害剤としておよび抗血栓薬等としてのそれらの有用性、心臓血管疾患の薬剤としてのそれらの使用、更には、それらを含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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野生型β-グルコセレブロシダーゼの安定性を増強する方法を提供する。中枢神経系におけるβ-グルコセレブロシダーゼの発現又は活性の増強が有用と考えられる、神経学的疾患を有する個体の治療及び/又は予防の方法を提供する。この方法は、β-グルコセレブロシダーゼ用の薬理学的シャペロンの有効量を投与することを含み、但し、個体は、β-グルコセレブロシダーゼをコードする遺伝子に変異を有さないことを条件とする。さらに、特異的な薬理学的シャペロンとして同定され、インビボで中枢神経系においてβ-グルコセレブロシダーゼの活性を増強することが示されるβ-グルコセレブロシダーゼインヒビターを提供する。 （もっと読む）

【課題】従来の抗がん剤の効果は副作用の出現などの問題によりその効果が十分ではない。従って患者の予後改善をもたらすためには新規な抗がん剤が必要である。
【解決手段】一般式（１）


（式中、ＸおよびＹは水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基又はシアノ基を示し、ｎは１〜３の整数を示す。）で表されるピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン誘導体、その水和物、その溶媒和物または薬理学的に許容される塩、およびその医薬としての用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造式Ｉを有する新規の化合物、ならびに、それらの製薬上許容できる塩、組成物、および、使用方法に関する。これらの新規の化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性、および、認知症の治療または予防を提供する。
【化１】

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細胞増殖、血栓症、組織モデリング、および炎症に対する試験薬剤の効果を測定するための一連のアッセイ法において試験薬剤を分析することによって、再狭窄を阻害または予防する薬剤を同定する。本発明の組成物を使用して、再狭窄の治療を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを有効成分として含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、そしてヒトのような温血動物における固形腫瘍の治療のような重大な血管新生又は血管の構成因子を有する疾患の治療に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、他のインテグリンに対しても適当な選択性プロフィール（複数）を示すａ５ｂ１アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は、置換トリアゾール化合物と、置換トリアゾール化合物を含む組成物とに関する。本発明はさらに、Ｈｓｐ９０の活性の阻害を必要とする被検体においてその活性を阻害する方法、ならびに、それを必要とする被検体において癌などの増殖障害を予防または治療するための方法に関し、本方法は本発明の置換トリアゾール化合物またはこのような化合物を含む組成物を被検体に投与する工程を含む。 （もっと読む）

以下の(式I)によって表される式を有する新規の[1.2.4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン化合物を開示する。該化合物を医薬組成物として調製することができ、非限定的な例として、関節炎及び炎症等を含む、ヒトを含む哺乳類における様々な状態の予防及び治療に使用することができる。
【化１】
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本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

本発明は、第Ｘａ因子の阻害剤である、式（Ｉ）の化合物、およびその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグに関する。本発明は、そのような化合物を作製するのに用いられる中間体、そのような化合物を含む医薬組成物、好ましくない血栓症を特徴とする多くの病態を予防または治療する方法、ならびに血液サンプルの凝固を抑制する方法にも関する。本発明はまた、精製された形の化合物、化学的中間体、医薬組成物、ならびに治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与するステップを含む、望ましくない血栓症を特徴とする哺乳動物における病態を予防または治療する方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、一定のイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−オンおよびオキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−オン化合物およびその類似体であって、中でもＲＡＦ（例えば、Ｂ−ＲＡＦ）活性を阻害、細胞増殖を阻害、がんを治療、その他の作用をするものであり、より特定すると、次式の化合物、ならびにそれらの製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグに関する：式中、Ｊは独立して−Ｏ−または−ＮＲ^Ｎ１−；Ｒ^Ｎ１は、存在するならば独立して−Ｈまたは置換基；Ｒ^Ｎ２は、独立して−Ｈまたは置換基；Ｙは独立して−ＣＨ＝または−Ｎ＝；Ｑは独立して−（ＣＨ_２）_ｊ−Ｍ−（ＣＨ_２）_ｋ−であって、この際：ｊは独立して０、１または２；ｋは独立して０、１、または２；ｊ＋ｋは０、１、または２；Ｍは独立して−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＭｅ−、または−ＣＨ_２−；Ｒ^Ｐ１、Ｒ^Ｐ２、Ｒ^Ｐ５、およびＲ^Ｐ４はそれぞれ独立して−Ｈまたは置換基；そしてさらにＲ^Ｐ１とＲ^Ｐ２が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよく；そしてさらにＲ^Ｐ１とＲ^Ｐ５が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよく；Ｌは独立して：一連の２、３、もしくは４個のリンカー部分で形成されるリンカー基であって；各リンカー部分は独立して−ＣＨ_２−、−ＮＲ^Ｎ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、または−Ｓ（＝Ｏ）_２−であるが；リンカー部分の１個のみが−ＮＲ^Ｎ−、またはリンカー部分の２個のみが−ＮＲ^Ｎ−のいずれか；あるいは：リンカー部分の１個のみが−Ｃ（＝Ｘ）−で、かついずれのリンカー部分も−Ｓ（＝Ｏ）_２−でないか、またはリンカー部分の１個のみが−Ｓ（＝Ｏ）_２−で、かついずれのリンカー部分も−Ｃ（＝Ｘ）−でない、のいずれか；隣接する２個のリンカー部分が−ＮＲ^Ｎ−ではなく；Ｘは独立して＝Ｏまたは＝Ｓ；各Ｒ^Ｎは独立して−Ｈ、または置換基；Ａは独立して：Ｃ_６−１４カルボアリール、Ｃ_５−１４ヘテロアリール、Ｃ_３−１２炭素環式、またはＣ_３−１２ヘテロ環式；かつ独立して非置換または置換である。本発明はまた、こうした化合物を含む医薬組成物、そして、ＲＡＦ（例えば、Ｂ−ＲＡＦ）活性を阻害するため、受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）活性を阻害するため、細胞増殖を阻害するため、さらにＲＡＦ、ＲＴＫ、その他の阻害によって改善される疾病および病態、ならびにがん（例えば、結腸直腸がん、メラノーマ）、その他などの増殖性病態の治療における、ｉｎ ｖｉｔｒｏおよびｉｎ ｖｉｖｏの両方での、化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のＮ-ヘテロアリール-ベンズアミド、それを含む製剤組成物、ならびにその使用方法に関する。Ｎ-ヘテロアリール-ベンズアミドは、グルコキナーゼ活性化剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物またはその塩（ここで、Ａ、ＸおよびＲ₄は本明細書で定義されている）、それらの製造方法、これらの製造方法で使用される中間体、それらを含有する医薬組成物、および、ドーパミンＤ₃受容体のモジュレーターとして、例えば、薬物依存症を治療するため、抗精神病薬として、強迫スペクトル障害、早漏症を治療するため、または認知を増強するための、治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物


（Ｉ）
、並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では本発明は式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、糖尿病、高血糖、肥満、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム及び１１ｂ−ＨＳＤタイプ１活性と関連する他の症状の治療のための、当該化合物及び組成物の使用方法の提供に関する。
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本発明は、可変要素が特許請求の範囲および説明で示した意味を有する式（Ｉ）の化合物に関するものである。


本発明はさらに、５ＨＴ_６受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬品を製造するための式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。
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【課題】 11β-HSD1阻害作用による十分な治療効果を有し、医薬品として満足できる化合物を提供する。
【解決手段】 上記課題は、例えば下記式(１)で表されるチアゾール誘導体、又はその薬学的に許容される塩などにより解決される。


［式(1)中、
R¹は、アダマンタン−１イル基などであり、R²は、水素原子などであり、R³は、水素原子、メチル基、エチル基、イソブチル基、４‐メトキシベンジル基、２−ヒドロキシ−エチル基、又はカルバモイルメチル基などであり、Ａ環はフェニル基などであり、R⁴〜R⁸は水素原子、又は置換基である。
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