本発明は、Rho−キナーゼ及び／又はRho−キナーゼが介在するミオシン軽鎖ホスファターゼのリン酸化と関連する疾患の治療及び／又は予防に有用な式(Ｉ)
【化１】


の6−シクロヘキシルアミン置換されたイソキノロン誘導体、又は式(I')
【化２】


のイソキノリン誘導体、並びにこのような化合物を含んでなる組成物に関する。
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【課題】 Ｐ３８ＭＡＰキナーゼのモジュレーターとして有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式
【化１】


（式中Ｒ₁は任意に置換されてもよいアルキル等、Ｒ₂は任意に置換されてもよいアリールアルコキシ、Ｒ₃はＨ、ハロゲン、任意に置換されてもよいアルコキシカルボニル等、Ｒ₄はＨ、任意に置換されてもよいアルキル、Ｒ₅は任意に置換されてもよいアリール、アリールアルキル等である）の化合物及びその医薬上許容し得る塩が提供される。 （もっと読む）

【課題】トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防、治療又は改善に有効な化合物類を提供する。
【解決手段】式（１）（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は、本文中に定義される）で表わされる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【化１】

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【課題】
トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防、治療又は改善に有効な化合物類を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は、本文中に定義される）で表わされる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【化１】

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本発明の化合物は、^＊で示された炭素原子がR配置またはS配置にあり、置換基XおよびR¹〜R⁹が本明細書において定義される通りの式I (A〜E)および式(II)を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピンならびにジヒドロベンズアゼピン誘導体によって表される。

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本発明は、式Ｉ


（ここで、Ｘ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書中で規定するとおりである）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステルを提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患、すなわち、ｐ５３活性の変異に関する障害を処置するために有用であるか、または癌細胞のアポトーシスを引き起こす際に有用である化合物を含む組成物を、提供する。ｐ５３変異体の生物学的活性または生化学的活性を回復するため、および／または被験体における癌細胞のアポトーシスを引き起こすための、ｐ５３活性の変異に関連する障害である細胞増殖性疾患の処置のための薬学的処方物または薬学的組成物もまた、提供される。
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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ₁〜Ｒ₄、Ｘ、ＹおよびＺは特許請求の範囲に規定のとおりである）は、ＣＯＭＴ酵素阻害活性を示し、したがって、ＣＯＭＴ阻害剤として有用である。
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本発明はインドリンで置換されたピラゾリン化合物、それらの製造法、これらの化合物を含む薬剤、並びにヒト及び動物の治療用薬剤の製造へのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、腎不全または腎性高血圧の処置用の医薬の製造、より詳しくは、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤またはグアニル酸シクラーゼの刺激剤を用いる処置により急性腎不全または腎性高血圧からの回復を改善するための医薬の製造に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、ｎおよびｍは明細書に定義の通りである〕
の化合物。式（Ｉ）の化合物はソマトスタチンｓｓｔ１受容体アンタゴニストである。
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式：


（式中、置換基は、本明細書中で定義した通りである）
からなる群より選ばれる化合物を含む、ＨＤＡＣに関して用いる、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】対象の長期間の服薬継続を助ける治療方法を提供する。
【解決手段】本発明に係るインプラントは、治療薬剤と、ポリ乳酸（ＰＬＡ）及び随意的にポリグリコール酸（ＰＧＡ）を含むポリマーとを含み、それによって、対象における薬剤の治療レベルを維持し、薬剤を実質的に線形速度で放出し、統合失調症及び他の疾患を治療する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩および溶媒和物、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアレルギー性鼻炎などの各種の障害の治療におけるそれらの使用に関する。
式中、Ｒ^１およびＲ^２は明細書中に定義した通りである。
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本発明は、式（I）で表される４−置換ピラゾリン化合物、それらの製造法、これらの化合物を含む薬剤、並びにヒト及び動物の治療用薬剤の製造へのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

局所性脂肪沈着物を処置するための組成物、処方物、方法およびシステムは、標的脂肪沈着物を、長期作用性β−２アドレナリン受容体アゴニストを含む組成物、および長期作用性β−２アドレナリン受容体アゴニストに対するこの標的組織の脱感作を減少させる化合物（例えば、グルココルチコステロイドおよび／またはケトチフェン）に接触させることを含む。組成物の実施形態は、例えば、注射により、および／または経皮的に投与される。
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本発明は、新規なＡＧＣキナーゼ阻害剤、具体的には式（I）または（II）の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグまたは前駆薬、塩、水和物、または溶媒和物に関するもので、


式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１、Ｒ^３、ｐおよびｎは、特許請求項中に定義した意味を有する。特に、本発明は、より具体的には、該阻害剤を含むＡＧＣキナーゼ阻害剤、組成物、具体的には医薬品、および疾患の治療または予防における該阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】 一般式〔Ｉ〕
【化１】


（式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Ｒ^１は水素原子またはアミノ基の置換基を表す。
Ｒ^２は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
Ｚは酸素原子または−Ｎ（Ｒ^３）−で示される基を表す。
Ｒ^３は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｒ^４ａ及びＲ^４ｂは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で結合してアルキレン基を形成する基を表す。）
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 （もっと読む）

本発明は、０．１未満の脳Ｃｍａｘ対血漿Ｃｍａｘ比を有する末梢に制限されているカンナビノイドＣＢ１受容体アゴニスト及びオピオイド受容体アゴニストを含む同時使用又は連続使用のための鎮痛薬の組み合わせを含む医薬品剤形、ならびに前記医薬品剤形を使用する、疼痛を治療するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、３,５−置換ピペリジン化合物(これらの化合物は温血動物の診断および治療処置のため、特に、レニン活性に依存する疾病(＝障害)の処置のためのものである)；レニン活性に依存する疾病のための医薬製剤の製造を目的とするこの種の化合物の使用；レニン活性に依存する疾病の処置におけるこの種の化合物使用；３,５−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤；ならびに／または３,５−置換ピペリジン化合物を投与することを含む処置方法；３,５−置換ピペリジン化合物の製造方法、および新規な中間体とその合成のための部分工程に関する。好ましい化合物(塩として存在してもよい)は、式Ｉ(式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｒ３およびＲ４は本明細書で定義された通りである)を有する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘは、（ａ）基を表し、Ｒ_１は置換されていない又は置換されたＣ_１−Ｃ_１２アルキル、置換されていない又は置換された非芳香族Ｃ_３−Ｃ_１２炭素環式基、置換されていない又は置換されたＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルメチル、置換されていない又は置換されたフェニル、置換されていない又は置換されたベンジル、置換されていない又は置換されたフェネチル、ベンズヒドリル、ベンズヒドリルメチル、置換されていない又は置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、芳香族複素環式基を表し、Ｒ_２は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルを表し、Ｒ_３は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_５アルキルを表し、Ｒ_４は、置換されていない又は置換されたフェニルを表し、Ｒ_５は、置換されていない又は置換されたフェニルを表し、Ｒ_６が、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルを表し、ｎが、０、１又は２を表し、Ａｌｋが、置換されていない又は置換されたＣ_１−Ｃ_４アルキルを表し、但し、Ｒ_４及びＲ_５は、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシによって置換されたフェニルを同時には表さない。）
の化合物に関する。本発明は、上述の化合物を調製するための方法及びそれらの治療上の使用にも関する。
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